洪文
- 作品数：5 被引量：5H指数：1
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 具有β-受体阻断活性的异色满酮类衍生物、其制备方法及用途
- 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一类具有β-受体阻断活性的异色满酮类衍生物，结构如通式I所示。本发明还公开了这些异色满酮类β-受体阻断剂的制备方法及其治疗心血管疾病方面的用途。<Image file="DSA0...
- 徐进宜白仁仁刘洁吴晓明杨雪洪文汤依群徐盛涛张恒源姚和权谢唯佳
- 文献传递
- 系统性硬化症研究现状及治疗进展被引量：4
- 2014年
- 系统性硬化症（SSc）是涉及炎症,纤维化,血管病变的多系统自身免疫疾病。临床上以皮肤增厚和内脏组织进行性纤维化为特征,常表现为雷诺现象、肺动脉高压、肺组织纤维及肾危象等致死性内脏损害,根据其皮肤病变的程度及病变累及的部位,可分为局限性和弥漫性。该病发病率和死亡率高,以女性为主女：男=（4.6：1）,以45~60岁为发病高峰,一般认为系统性硬化症的发生和遗传易感性及环境因素相互作用相关,研究表明遗传因素占有重要的地位。本文主要讨论目前SSc研究现状及常用药物的使用。
- 洪文汤依群
- 关键词：系统性硬化症硬皮病
- Maculosin对肺成纤维细胞纤维化相关基因表达的影响被引量：1
- 2014年
- Maculosin是从红海榄根际土壤来源的曲霉属真菌菌株CGD12发酵液中分离得到的一种二酮哌嗪类化合物,由L-脯氨酸和L-酪氨酸脱水缩合而成。在本研究中,采用乳酸脱氢酶(LDH)法检测了Maculosin对肺成纤维细胞株的细胞毒性,通过实时荧光定量RT-PCR(qRT-PCR)评价了其对纤维化相关基因表达的影响。结果表明:Maculosin能明显抑制由外源转化生长因子-β2诱导的肺成纤维细胞株的活化,对细胞外基质(ECM)成分的合成有一定的抑制作用。进一步的分析结果显示:Maculosin的抗纤维化作用可能与其抑制炎症相关因子的表达和促进ECM成分的降解过程有关。
- 周兴春李英新洪文王颖叶波平
- 关键词：肺成纤维细胞转化生长因子-Β炎症因子细胞外基质
- 天然活性产物异色满-4-酮肟醚类衍生物的合成及其β-肾上腺素受体阻断活性(英文)
- 2013年
- 目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典β-受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β1-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其β1-受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10-7mol·L 1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。
- 白仁仁徐盛涛刘洁洪文汤依群吴晓明谢唯佳姚和权徐进宜
- 关键词：肟醚
- 具有β-受体阻断活性的异色满酮类衍生物、其制备方法及用途
- 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一类具有β-受体阻断活性的异色满酮类衍生物，结构如通式I所示。本发明还公开了这些异色满酮类β-受体阻断剂的制备方法及其治疗心血管疾病方面的用途。<Image file="DSA0...
- 徐进宜白仁仁刘洁吴晓明杨雪洪文汤依群徐盛涛张恒源姚和权谢唯佳
- 文献传递
