裘福荣
- 作品数：82 被引量：488H指数：13
- 供职机构：上海中医药大学附属曙光医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金上海市教育委员会重点学科基金创新药物研究开发技术平台建设项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 健康志愿者多剂量服用左金丸对CYP3A4活性的影响
- 2015年
- 目的研究健康受试者口服左金丸对细胞色素P450酶3A4(CYP3A4)活性的影响。方法采用随机开放两周期试验设计,16名健康受试者(男女各半)口服左金丸7 d(每天2次,每次3 g)前、后再分别单剂量口服咪达唑仑15 mg,LC-MS/MS测定咪达唑仑及其代谢物1-羟基咪达唑仑在24 h内不同时间点的血药浓度,Win Nonlin软件计算咪达唑仑及1-羟基咪达唑仑的主要药代动力学参数。结果服用左金丸前后,受试者血浆中咪达唑仑的Cmax分别为(138.44±62.55)ng/m L、(132.99±64.74)ng/m L;AUC0-24分别为(305.25±112.05)ng·h/m L、(343.68±149.39)ng·h/m L;tmax分别为(0.5,0.25-2)h、(0.5,0.25-3)h;t1/2分别为(3.52±1.06)h、(3.99±1.30)h;清除率(CL/F)分别为(54.65±17.65)L/h、(49.74±17.88)L/h;Cmax代谢比分别为(0.60±0.24)、(0.42±0.18);AUC0-24代谢比分别为(0.53±0.18)、(0.41±0.14)。结论口服左金丸7 d对CYP3A4有弱抑制作用。
- 刘松灿裘福荣缪萍朱蕾蕾曾金李秋月贺敏蒋健
- 关键词：左金丸咪达唑仑药物相互作用
- 左金丸类方的小檗碱、巴马汀、黄连碱和药根碱在Caco-2细胞转运的比较研究
- 目的:研究左金丸类方中4种生物碱的转运特征并比较其差异.
方法:采用LC-MS/MS法测定左金丸类方中4种生物碱在Caeo-2细胞上的转运特征,研讨其转运差异的机制.
结果:环孢素A和维拉帕米均可增加...
- 张新峰裘福荣蒋健高成璐
- 关键词：左金丸类方黄连P-糖蛋白
- LC-MS/MS测定药根碱、巴马汀和小檗碱在Caco-2细胞的摄取特性被引量：8
- 2010年
- 目的建立药根碱、巴马汀、小檗碱的LC-MS/MS测定法,研究其在Caco-2细胞上的摄取特性。方法色谱条件:Phe-nomenexluna C18柱(4.6mm×250mm,5μm);乙腈-水(4mmol·L-1醋酸铵和0.08%甲酸)为流动相,梯度洗脱;质谱条件:采用电喷雾离子源(ESI),正离子检测,MRM模式。实验考察药物浓度和P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂环孢素A和维拉帕米对药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞上摄取的影响。结果药根碱、小檗碱在0.0015～0.30μmol.L-1(r=0.9998、r=1.0000),巴马汀在0.0014～0.28μmol·L-1(r=0.9998)内均呈良好的线性关系;药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞的摄取在一定范围内呈浓度依赖性,表现为被动扩散;P-gp抑制剂环孢素A和维拉帕米可显著增加药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞上的摄取。结论该法快速、灵敏、简单。药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞的摄取存在P-gp的参与,药根碱、巴马汀和小檗碱是P-gp的底物。
- 张新峰裘福荣蒋健高成璐贺敏
- 关键词：CACO-2细胞药根碱小檗碱液质联用
- 隐丹参酮单剂量和多剂量给药在大鼠体内药代动力学研究被引量：6
- 2015年
- 目的评价单剂量和多剂量灌胃隐丹参酮（Cryptotanshinone,CTS）的药动学特征。方法将20只SD雄性大鼠随机分为单剂量组（隐丹参酮10 mg/kg,1 d）、多剂量组（隐丹参酮10 mg/kg,每天1次,连续10 d）给予灌胃后,用LC-MS/MS法测定血浆中隐丹参酮的浓度。血药浓度数据用DAS 2.0药代动力学软件处理,按两室模型拟合并求算药代动力学参数。结果隐丹参酮单剂量给药后,Cmax为（12.16±14.11）ng/m L,Tmax为（2.88±2.56）h,T1/2为（3.70±3.50）h,MRT为（6.69±0.54）h,AUC0～24为（58.40±25.73）ng·h/m L;多剂量给药后,Cav为（1.95±0.61）ng/m L,Tmax为（3.20±2.08）h,T1/2为（7.12±5.06）h,AUCss为（46.74±14.51）ng·h/m L,DF为2.42±0.28。单剂量和多剂量的AUC0～24、Tmax、T1/2差异无统计学意义。结论隐丹参酮长期给药后无蓄积风险。
- 曾金王猛猛沈淑娇张志荣蒋健裘福荣
- 关键词：隐丹参酮单剂量和多剂量药代动力学LC-MS/MS
- 国产青霉素V钾分散片的药代动力学和相对生物利用度被引量：4
- 2001年
- 目的 研究口服国产青霉素V钾分散片在健康志愿者体内药代动力学和相对生物利用度。方法 12名健康志愿者双交叉口服单剂量国产青霉素V钾分散片和进口片剂 0 .75 g,用RP HPLC法测定人血浆中青霉素V浓度 ,药 时数据用ATPK程序拟合 ,按一室模型计算药物动力学参数。结果 国产分散片和进口片剂t1/2 (ke) 分别为 (0 .75± 0 .10 )和 (0 .70± 0 .14 )h ,tmax 分别为 (0 .5 6± 0 .11)和 (0 .6 3±0 .17)h ,cmax分别为 (8.4 4± 2 .4 0 )和 (8.75± 3.0 4 )mg·L- 1,AUC0～ 4 分别为 (9.6 8± 2 .91)和 (10 .6 2±2 .71)mg·h·L- 1。国产制剂的相对生物利用度为(90 .5± 8.8) %。
- 裘福荣冒国光孙华戴敏曾照宏陈波钟秋马越鸣
- 关键词：相对生物利用度反相高效液相色谱法
- LC-MS/MS法测定人血浆中吡啡尼酮的浓度及其方法不确定度评定被引量：10
- 2015年
- 目的:建立测定人血浆中吡啡尼酮浓度的方法,并对其方法不确定度进行评定。方法:采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中吡啡尼酮的浓度,色谱柱为Agilent Extend C18,流动相为水(4 mmol/L乙酸铵,0.1%甲酸)-乙腈(67∶33,V/V),流速为0.3 ml/min,柱温为30℃,进样量为1μl;以多反应离子监测(MRM),用于定量分析的离子分别为m/z 186.0→92.0(吡啡尼酮)、272.4→171.4(内标,溴酸古美沙芬)。计算各变量的不确定度、合成不确定度和扩展不确定度。结果:低、高质量浓度(0.05、12μg/ml)吡啡尼酮含药血浆质控样品的扩展不确定度分别为0.009 57、0.614μg/ml。结论:低浓度的不确定度主要由标准曲线拟合引入,高浓度的不确定度主要由仪器允差、溶液配制和提取回收率引入。尽管基质效应不是不确定度的主要因素,但是在LC-MS/MS法测定的不确定度中,基质效应是必不可少的因素。
- 王猛猛贺敏过林裘福荣蒋健
- 关键词：液相色谱-串联质谱法血药浓度不确定度
- 高效液相法测定9种丹参制剂中隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ_A被引量：6
- 2012年
- 目的测定9种丹参制剂中隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA。方法采用Agilent Eclipse XDB-C18(5μm,4.6mm×150 mm)色谱柱;20 mmol/L乙酸铵-乙腈(30∶70,v/v)为流动相,体积流量为1.0 mL/min;紫外检测波长为270 nm。结果三者在0.01～3.00μg/mL质量浓度内线性范围良好,隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA3种化合物的日内精密度RSD<15%,准确度为85%～115%。结论建立的测定丹参制剂中隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA的方法符合化学样品测定要求,能准确测定样品中目标物。
- 张亮彭朋张新峰刘松灿贺敏蒋健裘福荣
- 关键词：丹参制剂隐丹参酮HPLC
- 国产加替沙星胶囊在健康志愿者的药代动力学和相对生物利用度被引量：17
- 2002年
- 目的:研究口服加替沙星胶囊在20名健康志愿者体内药代动力学和相对生物利用度。方法:用双交叉试验,20名健康志愿者口服单剂量加替沙星胶囊和片两种制剂0.4g,用HPLC法测定人血浆中加替沙星浓度。结果:胶囊和片t1/2分别为6.49±0.84h和6.80±0.96h,tmax分别为1.5±0.6h和1.6±0.7h,Cmax分别为4.27±0.65mg·L-1和4.16±0.84mg·L-1,AUC0-36分别为33.33±4.23mg·h·L-1和30.99±3.15mg·h·L-1。试验品的相对生物利用度为（105.84±9.63）％。结论:加替沙星胶囊与片具有生物等效性。
- 裘福荣戴敏冒国光孙华钟秋杨菁菁严文魁
- 关键词：加替沙星胶囊药代动力学高效液相色谱法
- 普卢利沙星片的药代动力学研究
- 2013年
- 目的:建立人血浆中普卢利沙星活性代谢产物NM394的HPLC测定法,并用于普卢利沙星片在中国健康志愿者体内药动学特征的研究。方法:健康志愿者10名(男女各半),单次和连续口服普卢利沙星片(200 mg/片),反相高效液相色谱法测定给药后血药浓度,DAS 2.1软件计算药代动力学参数。前处理采用高氯酸沉淀蛋白外标法,色谱柱为Lichrospher C18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为0.025mol/L NaH2PO4(pH为2.75);流速1 ml/min;检测波长275nm。结果:NM394在0.03～3μg/ml范围内线性良好(r2=0.9987),血浆中低、中、高3种质量浓度的相对回收率在91.2%～113.2%之间;批内RSD≤6.8%、批间RSD≤8.5%。主要药动学参数为单次给药,女:t1/2(5.24±0.58)h、Cmax(1.64±0.76)μg/ml、AUC(0-18)(7.11±2.10)μg.h/ml;男:t1/2(5.22±0.74)h、Cmax(1.89±0.68)μg/ml、AUC(0-18)(7.80±0.93)μg.h/ml;两者无明显差异。多次给药达稳态后,女:t1/2(5.15±1.18)h、AUCss(9.26±1.35)μg.h/ml、DF(1.94±0.10);男:t1/2(5.10±0.27)h、AUCss(8.31±1.98)μg.h/ml、DF(2.04±0.60);两者无明显差异。单次给药与连续给药达稳态后药动学参数无明显差异。结论:本法简便、快速、稳定;无论单次给药还是连续给药,普卢利沙星的药动学特征无明显性别差异;多次用药后体内无明显蓄积现象;本品无明显肝药酶诱导或抑制作用。
- 余建国孙华裘福荣
- 关键词：普卢利沙星NM394高效液相色谱法药代动力学
- 四逆汤化学物质基础及配伍机制的研究进展被引量：17
- 2014年
- 通过对近年来国内外四逆汤研究的文献回顾,针对四逆汤组方药物的化学成分,整理了其与强心、抗心律失常等药理作用的关系,并从吸收与代谢角度阐明复方的配伍机制,揭示了四逆汤配伍的合理性和科学内涵。四逆汤是一首组方简单、疗效确切的经典方,临床应用十分广泛。目前国内外对四逆汤的主要研究方向多集中在3味药中主要活性成分对心血管系统的作用,但对于复方的药效物质基础及从药物吸收、代谢层面阐释配伍机制的系统研究则较为有限。建议将四逆汤复方药物的有效组分与药理作用结合进行综合分析(PK/PD联接),借鉴现代先进分析技术(如HPLC、LC-MS/MS等),寻找复方体内药效物质基础,诠释减毒增效机制,解析复方配伍规律的科学性,对临床上安全、有效用药和四逆汤方剂的二次开发具有重要的意义。
- 缪萍裘福荣蒋健
- 关键词：四逆汤化学成分药理配伍机制
