陈莉莉
- 作品数:14 被引量:40H指数:4
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 卡培他滨及其中间体的制备方法
- 本发明公开了一种新的卡培他滨的制备方法:以D-核糖为起始原料,经羟基保护、5-位对甲苯磺酰化、碘取代、次磷酸脱碘、乙酰化得关键中间体12,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-呋喃核糖,再与5-氟胞嘧啶进行糖苷化,最后N...
- 陈莉莉岑均达
- 文献传递
- 一种替比夫定中间体及其制备方法
- 本发明公开了一种新的替比夫定中间体(式I)及其制备方法,通过5-甲基-β-L-尿苷与丙酰氯或丙酰溴反应,得到2′-溴-2′-脱氧-3′,5′-二-O-烷酰基-5-甲基-β-L-尿苷或2′-氯-2′-脱氧-3′,5′-二-...
- 陈莉莉岑均达
- 文献传递
- 一种1-甲基-3,4-O-异丙基-2-脱氧-β-L-阿拉伯糖的制备方法
- 本发明公开了一种如式II所示的1-甲基-3,4-O-异丙基-2-脱氧-β-L-阿拉伯糖的制备方法:惰性有机溶剂中,在自由基引发剂的存在下,在次亚磷酸和碱,或者次亚磷酸盐的作用下,将如式I所示的脱氧底物进行反应即可;其中,...
- 明逊陈莉莉岑均达
- 文献传递
- 卡培他滨的新合成路线被引量:8
- 2010年
- 目的合成抗肿瘤药卡培他滨。方法以D-核糖为起始原料,经1-位甲基苷化、2,3-位亚异丙基保护、5-位对甲苯磺酰化、碘代、自由基法脱碘和乙酰化得中间体1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-呋喃核糖(7),7与硅烷基保护的5-氟胞嘧啶糖苷化、碱基N-4位酰化、脱除糖基上的保护基制得卡培他滨。结果与结论总收率17.9%,目标化合物结构经1H-NMR、MS谱确证。新路线的还原步骤采用了价廉易得的次磷酸/偶氮二异丁腈体系,可避免金属氢化物的使用,反应时间较短,收率高,利于工业化的开展。
- 陈莉莉岑均达
- 关键词:抗肿瘤药物卡培他滨
- 氯法拉滨的合成被引量:11
- 2006年
- 1-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖经重排获得的1,3,5-三-O-苯甲酰基-α-D-呋喃核糖,与硫酰氯、咪唑反应生成易离去基团磺酰咪唑酯,经氟代、溴化得1-溴-2-脱氧-2-氟-3,5-三-O-苯甲酰基-α-D-阿拉伯糖,再与2-氯腺嘌呤缩合后脱保护即可制得抗白血病药氯法拉滨,总收率5%。
- 陈莉莉岑均达
- 关键词:氯法拉滨抗白血病药
- 卡培他滨及其中间体的制备方法
- 本发明公开了一种新的卡培他滨的制备方法:以D-核糖为起始原料,经羟基保护、5-位对甲苯磺酰化、碘取代、次磷酸脱碘、乙酰化得关键中间体12,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-呋喃核糖,再与5-氟胞嘧啶进行糖苷化,最后N...
- 陈莉莉岑均达
- 文献传递
- 替比夫定的合成被引量:2
- 2010年
- L-核糖经1-位甲基化、乙酰化保护、糖苷化和脱保护制得1-(β-L-呋喃核糖基)-5-甲基尿嘧啶(7),7与丙酰溴进行酰化溴代、次磷酸脱溴,最后脱除糖基上保护基制得抗病毒药替比夫定,总收率约23%(以L-核糖计)。
- 陈莉莉岑均达
- 关键词:抗病毒药核苷
- 一种替比夫定的制备方法
- 本发明公开了一种新的替比夫定的制备方法:在惰性溶剂中,在自由基引发剂的作用下,使用2′-脱氧-2′-卤代-3′,5′-二-O-烷酰基-5-甲基-β-L-尿苷为原料与次亚磷酸或次亚磷酸盐和碱反应制备替比夫定。本发明不需要使...
- 陈莉莉岑均达
- 文献传递
- 一种2-脱氧-L-核糖的合成方法
- 本发明公开了一种2-脱氧-L-核糖的合成方法,其特征在于:在酸性大于醋酸的有机酸的水溶液中,将1-甲基-3,4-O-异丙基-2-脱氧-β-L-阿拉伯糖进行反应即可。本发明的方法可由一步反应制得终产物,反应操作简单,后处理...
- 明逊陈莉莉岑均达
- 文献传递
- 替卡格雷合成路线图解被引量:13
- 2011年
- 替卡格雷(ticagrelor,1),化学名为(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺基]-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇,由Astrazeneca公司研发,目前处于Ⅲ期临床研究。
- 陈莉莉岑均达
- 关键词:合成路线图解二氟苯基化学名环戊烷乙氧基硫基