余聂芳
- 作品数:24 被引量:62H指数:4
- 供职机构:中南大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 新型2-芳氨基嘧啶衍生物的合成被引量:4
- 2008年
- 通过间羟基苯硼酸与2,4-二氯嘧啶的Suzuki反应及其后酚羟基的烷基化得到4-芳基-2-氯嘧啶衍生物.然后,采用Pd(PPh3)4/dppf催化剂,在温和的条件下实现了4-芳基-2-氯嘧啶类化合物和芳香胺的偶联.合成了3个结构新颖的2-芳氨基嘧啶类化合物.中间体及产物的结构均经由IR,1HNMR,13CNMR,MS和元素分析表征而予以证实.
- 马大友余聂芳
- 关键词:DPPF偶联反应
- 新型血管生成抑制剂Borrelidin抗肿瘤作用及其合成的研究进展
- 2013年
- Borrelidin是从娄彻氏链霉菌代谢产物中分离得到的十八元大环内酯化合物,具有良好的抗菌、抗疟和抗病毒等活性。近年报道其具有血管生成抑制活性(IC50=0.8nM),是潜在的血管生成抑制剂,使Borrelidin再受瞩目,而血管生成抑制剂是目前抗肿瘤药物研究的热点之一,加之Borrelidin结构新颖独特,在药物科研开发领域再度引起了科技工作者的兴趣。本文就Borrelidin的抗肿瘤活性、作用机制及其合成的相关研究进行综述。
- 周明胡亮余聂芳
- 关键词:血管生成抑制
- 研究开发中的作用于DNA甲基化的抗癌药物被引量:1
- 2007年
- 余聂芳
- 关键词:DNA甲基化抗癌药物
- 肿瘤免疫治疗药物Nivolumab被引量:3
- 2015年
- 肿瘤免疫疗法主要是通过激活体内的免疫细胞特异性清除癌变细胞,被国际顶级期刊《Science》列为2013年度头号科学突破,已成为继手术、放射治疗、光动力学治疗和化学治疗之后的又一种重要的肿瘤治疗手段。该方法具有特异性强、作用期长和副作用小等优点,被认为是治愈肿瘤的终极手段。
- 王志松黄健升余聂芳
- 关键词:肿瘤免疫治疗肿瘤免疫疗法光动力学治疗细胞特异性商品名癌变细胞
- 3,4位-二取代苯丙烯基异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂设计、合成与生物活性筛选
- 表观遗传学(epigenetics)是研究不涉及基因序列变化的、可遗传的基因表达调控方式的学科,其主要研究方向有DNA甲基化修饰,组蛋白乙酰化修饰,染色质重塑和非编码RNA调控等。研究发现,表观遗传学在肿瘤的发生发展中发...
- 黄文渊刘礼飞余聂芳刘晓宇
- 关键词:去乙酰化酶抑制剂生物活性
- 文献传递
- 多腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂抗肿瘤的研究进展被引量:3
- 2013年
- 多腺苷二磷酸核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerases,PARPs]在DNA修复途径中起着至关重要的作用。近年的研究表明,根据"合成致死"机制,通过抑制PARP活性,可以有效增强BRCA-1/2缺陷的肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,导致肿瘤细胞凋亡。在以PARP为靶点的药物研究中,无论是单一用药还是与化疗药物联合用药,PARP抑制剂都显示出喜人的抗肿瘤效果。本文将针对PARP抑制剂在多种肿瘤治疗中的联合用药作一综述。
- 何裕军刘瑞环宁澄清余聂芳
- 关键词:抗肿瘤联合用药
- 新型2-芳氨基均三嗪衍生物的合成
- 2012年
- 以三聚氯氰为起始原料,经由烃化反应、Suzuki偶联反应、格氏反应等组成的两条不同的合成路线合成了2个结构新颖的2-芳氨基均三嗪衍生物,其结构经1H NMR,MS等确证。同时对格氏反应条件进行了实验探索,得到了反应收率较高的实验条件。
- 董金付余聂芳
- 关键词:SUZUKI偶联反应格氏反应
- “突破性进展”药物Palbociclib被引量:3
- 2015年
- 2015年2月3日,辉瑞公司研发的Palbociclib(PD-0332991,Ibrance?)获得美国FDA加速批准,联合来曲唑(Letrozole)用于ER阳性和HER2阴性的绝经后晚期(转移性)乳腺癌患者的一线治疗。
- 宁澄清黄健升余聂芳
- 关键词:CDKS来曲唑CYCLIN周期蛋白细胞周期细胞增殖
- 新型茚并噻唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计、合成及生物活性研究
- 组蛋白的乙酰化状态在基因表达、细胞生长及分化的调节中起到重要作用。组蛋白的乙酰化状态通过组蛋白乙酰化酶(HistoneAcetyltransferase,HAT)和组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylase...
- 宁澄清刘礼飞余聂芳刘晓宇
- 关键词:异羟肟酸噻唑药物设计组蛋白去乙酰化酶
- 基于HDAC抑制剂设计的多靶点抗癌药物的研究进展被引量:2
- 2014年
- 肿瘤的发生和发展涉及多个信号传导通路。研究表明,多靶点抗癌药物可提高单靶点抗癌药物的治疗效果,并降低耐药性,是抗癌药物研发的重要研究方向。目前,多靶点抗癌药物的设计是其研发的主要挑战之一。组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylases,HDACs)与肿瘤的发生密切相关,其抑制剂可以降低肿瘤细胞凋亡的阈值,具有广泛的抗肿瘤活性,并且可与多种抗肿瘤药物联合使用发挥协同作用。目前,已有2个HDAC抑制剂被美国FDA批准用于治疗皮肤T-细胞淋巴瘤,分别是Vorinostat(SAHA)和Romidepsin(FK228),还有多个HDAC抑制剂如PXD-101(Phase II)、LBH589(Phase III)、MS-275(Phase II)等尚处于临床研究阶段。本文主要对基于HDAC抑制剂的多靶点抗癌药物的设计思路和生物活性进行综述。
- 毕艳静宁澄清余聂芳
- 关键词:HDAC抑制剂激酶抑制剂多靶点药物