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阿奇霉素囊泡体外释放行为的初步研究被引量：3: 2012年; 目的研究阿奇霉素囊泡(AM-NS)在不同释放介质中的体外释药规律。方法采用动态透析技术研究阿奇霉素囊泡在不同释放介质中的体外释药特性,并对其释放模型进行拟合,计算不同释药曲线间的相似因子。结果 AM-NS在pH7.4的PBS溶液、pH6.8的PBS溶液、0.1mol/L盐酸溶液(前2h)和pH 6.8的PBS溶液(2h后)中的释药符合Weibull模型,但在0.1mol/L盐酸溶液中释药符合Retrer-Peppas模型。AM-NS之间在各种释放介质中的释放曲线间的相似因子都大于50,但是其与AM在各种释放介质中的释放曲线间的相似因子也均小于50。结论 AM-NS在不同释放介质中的释放行为相似,没有显著性差别。与AM相比,AM-NS在各种释放介质中的释放行为存在显著性差别,说明AM-NS改变了AM的释放行为,具有良好的缓释效果。; 钟萌谭群友冯悦廖红张景勍; 关键词：阿奇霉素囊泡累积释放度

阳离子阿奇霉素泡囊的研制及体内评价: 2014年; 目的制备阿奇霉素泡囊(AZI-NS),并研究其体外释放性质以及体内药动学特征。方法采用薄膜蒸发-冻融法制备阿奇霉素泡囊,动态膜透析法考察其体外释放。单剂量口服给予阿奇霉素泡囊和原料药,HPLC法测定血浆药物含量。结果AZI-NS改善了AZI的溶出行为。单次给药后AZI-NS和AZI的主要药动学参数Cmax为9.20和10.31mg/L,Tmax为4和2h,AUC0-∞为263.16和158.50(mg·h)/L。结论将AZI制备成泡囊后显示出了较好的缓释效果并提高了药物的生物利用度。; 钟萌赵德璋冯悦张敉张景勍; 关键词：体外释放药动学

TPGS修饰的盐酸吉西他滨脂质体的研制被引量：4: 2016年; 为延长盐酸吉西他滨(1)的半衰期、提高生物利用度,采用逆相蒸发法制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰的1脂质体(1-LP),并考察其性质和在大鼠体内的药动学行为。结果表明,所得1-LP的粒径为(212.6±7.2)nm、z电位为(-31.1±2.9)m V、包封率为(70.56±1.92)%、载药量为(7.41±0.05)%。绘制了1-LP和1水溶液在p H 7.4磷酸盐缓冲液中的体外释药曲线,并用几种常用模型拟合试验数据。结果二者的释药数据均用双指数模型拟合效果较好(R^2为0.996和0.947)。对比研究了SD大鼠尾静脉注射给予1-LP或市售1注射液后的药动学行为。血浆中的药物浓度采用HPLC法测定。所得主要药动学参数为:t_(1/2)(4.12±0.73)和(1.32±0.10)h,AUC_(0→∞)(37.57±1.09)和(9.64±0.20)mg·L·h^(-1),MRT_(0→∞)(6.06±0.28)和(1.67±0.04)h。; 冯悦钟萌陈跃; 关键词：盐酸吉西他滨脂质体体外释放药动学

吴茱萸碱对小鼠大脑及肩胛间棕色脂肪摄取^(18)F-FDG的影响: 2016年; 目的利用小动物PET/CT观察吴茱萸碱(evodiamine,EVO)对小鼠大脑及肩胛间棕色脂肪(interscapular brown adipose tissue,IBAT)糖代谢的影响。方法采用完全随机分组法将昆明小鼠分为5组,分别腹腔注射剂量为0(空白组)、125、250、375 mg/kg的EVO混悬液,30 min后腹腔注射^(18)F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG),1 h后采用小动物PET/CT观察各组小鼠大脑及IBAT摄取^(18)F-FDG的情况,并测定其标准化摄取值(SUV)。结果 5组小鼠IBAT的SUV值分别为(0.81±0.08)、(0.53±0.06)、(1.30±0.17)、(1.70±0.10)和(0.74±0.21)。剂量为250 mg/kg和375 mg/kg时,IBAT的SUV值与空白组比较明显升高(P<0.05)。5组小鼠大脑SUV值分别为(1.43±0.15)、(2.20±0.20)、(2.80±0.20)、(3.33±0.15)和(4.00±0.25),随EVO剂量增加而升高,组间比较差异均有统计学意义(P<0.05)。结论 EVO可以增加小鼠IBAT和大脑的糖代谢。; 冯悦钟萌张莉朱艳邱琳陈跃; 关键词：吴茱萸碱糖代谢

阴离子阿奇霉素泡囊对大鼠在体肠吸收的促进作用被引量：1: 2015年; 目的研究阴离子阿奇霉素泡囊(AMNS)的大鼠在体肠吸收性质。方法采用薄膜分散法制备AMNS并测定其粒径与Zeta电位;运用单向灌流模型考察大鼠的十二指肠、空肠、回肠以及结肠的药物吸收情况;采用HPLC法检测药物的浓度,并计算其吸收速率常数(Ka)及有效渗透率(Peff)。结果制备所得AMNS的粒径为1.05μm,Zeta电位为-40.1 m V;AMNS在十二指肠、空肠、回肠以及结肠中的Ka和Peff分别是阿奇霉素的1.56、1.10、1.27、1.47倍和2.14、1.22、1.31、1.06倍。结论AMNS能明显改善药物在大鼠十二指肠、空肠、回肠以及结肠中的吸收。; 钟萌孙全冯悦万胜利张景勍; 关键词：阿奇霉素在体肠吸收高效液相色谱法薄膜分散法

不同粒径的阳离子阿奇霉素泡囊体内生物等效性研究: 2014年; 目的比较不同粒径的阳离子阿奇霉素囊泡及阿奇霉素(azithromycin,AM)原料药在大鼠体内的药代动力学参数,并计算其相对生物利用度。方法大鼠单剂量口服小粒径、大粒径阿奇霉素囊泡及阿奇霉素原料药后,采用HPLC法测定药物浓度,并用DAS2.1.1软件计算药代动力学参数并以统计矩参数Cmax、AUC0-t和tmax,通过双向单侧t检验和非参数检验判断3种制剂的生物等效性。结果小粒径阿奇霉素泡囊(AMNSS)和大粒径阿奇霉素泡囊(AMNSL)以及原料药AM体内的Cmax分别为18.73、9.2 mg/L和10.31 mg/L;tmax分别为6、4 h和2 h;AUC0-t分别为371.79、160.41 mg·h/L和136.09 mg·h/L;AUC0-∞分别为454.92、263.16 mg·h/L和158.50 mg·h/L;小粒径阿奇霉素泡囊和大粒径阿奇霉素泡囊相对生物利用度为273.19%、117.87%;经方差分析、双向单侧t检验和非参数检验,小粒径阿奇霉素泡囊和阿奇霉素、小粒径阿奇霉素泡囊和大粒径阿奇霉素泡囊体内有统计学差异(P<0.05)、而大粒径阿奇霉素泡囊和阿奇霉素体内无统计学差异(P>0.05)。结论小粒径阿奇霉素泡囊和阿奇霉素、小粒径阿奇霉素泡囊和大粒径阿奇霉素泡囊体内生物不等效,而大粒径阿奇霉素泡囊和阿奇霉素体内生物等效。; 钟萌孙全冯悦万胜利张景勍; 关键词：阿奇霉素囊泡生物等效性

阿奇霉素泡囊体外释放与体内吸收的相关性被引量：3: 2014年; 目的评价阿奇霉素泡囊的体外释放和体内吸收之间的相关性。方法采用激光粒度仪测定阿奇霉素泡囊的粒径和zeta电位。建立UV法进行体外分析测定其体外释放度,高效液相色谱法进行体内分析测定大鼠口服后的血药浓度,然后分别以Loo-Riegelman法和反卷积分法计算体内吸收分数Fa和输入函数R。结果阿奇霉素泡囊的粒径为(907.4±0.10)nm,zeta电位为(14.6±0.02)mV。其体内阿奇霉素与内标峰面积之比(A)和阿奇霉素浓度(C)标准曲线回归方程为:A=19.26C-52.69,r=0.999 0(n=3);体外482nm波长处光密度(D)与浓度(C)标准曲线回归方程为:D=0.0144C-0.070 1,r=0.999 6(n=3),回收率均符合要求。以体外累计释放度Y与Fa和R建立的回归方程分别为:Fa=0.981 8Y+1.083 1,r=0.956 5、R=0.763 5Y-15.699,r=0.862 7。结论阿奇霉素泡囊体外释放与体内吸收之间没有相关性。; 钟萌冯悦孙全周云莉张景勍; 关键词：阿奇霉素体外释放

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冯悦