冯雷
- 作品数：10 被引量：3H指数：1
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- 发文基金：国家自然科学基金宁夏回族自治区自然科学基金教育部科学技术研究重点项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- VanX抑制剂次膦酸盐类化合物的合成
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- 关键词：细菌耐药抑制剂
- ImiS的表达、纯化及催化3类β-内酰胺类抗生素水解的动力学研究被引量：1
- 2011年
- 目的研究金属β-内酰胺酶(MBL)ImiS催化β-内酰胺类抗生素水解的动力学特征,为研发MBLs的通用型抑制剂提供实验数据。方法在大肠埃希菌中表达ImiS,以SP-Sepharose离子交换层析柱纯化,通过MALDI-TOF MS测定其分子量,用UV-VIS测定ImiS催化法罗培南等3类6种β-内酰胺类抗生素水解的酶动力学参数,并考察不同pH、温度及底物浓度对酶活性的影响。结果表征获得ImiS的分子量为25209Da,ImiS对法罗培南、青霉素G、氨苄西林及羧苄青霉素水解的催化常数Kcat分别为(2.15±0.03),(0.85±0.03),(0.71±0.02)和(0.58±0.02)s-1,对头孢三嗪和头孢噻肟无活性。底物为法罗培南时,ImiS最适活性的pH为7.5±0.1,在酸性环境中酶活性降低较为明显,最适活性的温度为(44.8±0.8)℃。结论治疗携带ImiS的病菌引起的感染,使用法罗培南不妥,而头孢三嗪或头孢噻肟为合理。实验结果为ImiS抑制剂的设计与合成提供了很有价值的信息。
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- 关键词：细菌耐药Β-内酰胺类抗生素
- 多核季胺盐类功能分子筛模板剂的合成被引量：2
- 2012年
- 以1,6-己二醇,二正丙胺和三正丙胺为原料,合成了长链双核季铵盐和三核季铵盐功能MFI型分子筛模板剂,其结构经13C NMR和IR表征。
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- 关键词：1,6-己二醇模板剂季铵盐
- VanX抑制剂次膦酸盐类化合物的合成
- ＜正＞万古霉素在临床上的过量使用已导致全球各地出现抗万古霉素肠球菌（VRE）。在VRE的耐药机制中,VanX被用来改造细胞壁前体的组成,使得万古霉素对其改造的细胞壁前体的亲和力大为下降,
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- 关键词：细菌耐药抑制剂
- 文献传递
- 新型含磷β-内酰胺类抗生素衍生物的合成
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- 关键词：Β-内酰胺类抗生素
- 万古霉素耐药基因产物VanX竞争型抑制剂的设计与合成
- ＜正＞万古霉素（Vancomycin）为糖肽类抗生素,被称之为"最后手段的抗生素",常被用于抗生素耐药性细菌感染及对青霉素过敏的病人。抗万古霉素肠球菌利用VanX来改变其细胞壁前体五肽链末
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- 关键词：细菌耐药抑制剂万古霉素
- 文献传递
- 新型含磷β-内酰胺类抗生素衍生物的合成
- ＜正＞抗生素在临床上的过量使用已导致大量的超光谱β-内酰胺酶耐药菌[1],这些耐药菌利用金属β-内酰胺酶（MBLs）催化水解β-内酰胺类抗生素分子的β-内酰胺环而呈现出强耐
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- 关键词：Β-内酰胺类抗生素
- 文献传递
- 万古霉素耐药基因产物VanX竞争型抑制剂的设计与合成
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- 关键词：细菌耐药抑制剂万古霉素
- 新型甘草次酸酰胺杂环衍生物的合成及其抗结核活性
- 2012年
- 以18β-甘草次酸为原料,经过多步酰胺化反应合成了14个含不同杂环的新型甘草次酸多酰胺衍生物(11a～11n),收率78.6%～92.3%,其结构经1H NMR,13C NMR和IR表征。其中11i和11n的初步抑菌活性测试结果表明,杂环酰胺基团对甘草次酸衍生物的抗结核活性具有明显的增效作用。
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- 关键词：18Β-甘草次酸酰胺化反应抗结核活性
- 甘草次酸衍生物的合成及多核分子筛模板剂的合成研究
- 本论文主要从事了以下两个方面的研究内容;第一部分
在现有研究的基础上，本文具体分析了甘草次酸的化学结构，结合甘草次酸的构效关系，通过化学手段进行了甘草次酸衍生物的合成研究。甘草次酸分子结构中存在三个活性中心，即3-...
- 冯雷
- 关键词：甘草次酸模板剂分子筛化学结构构效关系
- 文献传递
