刘全海
- 作品数:171 被引量:248H指数:9
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项上海市科学技术委员会资助项目“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生生物学化学工程理学更多>>
- 人参皂甙Compound-K在制药中的新应用
- 本发明提供结构式如右的人参皂甙Compound-K在制备预防或治疗关节炎的药物中的应用。
- 刘全海李晶晶
- 文献传递
- 本维莫德的单次给药和重复给药毒性研究被引量:1
- 2023年
- 目的:观察皮下注射给予本维莫德的单次给药和重复给药毒性反应,为临床安全用药提供依据。方法:单次给药毒性研究通过皮下注射方式一次性给予受试动物本维莫德2000 mg·kg^(-1)(小鼠)或500 mg·kg^(-1)(家兔),给药后连续观察14~15 d,记录受试动物毒性反应及死亡情况。重复给药毒性研究通过皮下注射方式给予本维莫德40,100,200 mg·kg^(-1)·d^(-1)(大鼠)或30,60,150 mg·kg^(-1)·d^(-1)(家兔),连续注射6个月,给药结束后观察1个月。每日观察实验动物一般情况,每周测量实验动物体重及摄食量,末次给药终止后24 h,每组取50%受试动物(雌雄各半)进行血液生化学及病理学检查。剩余受试动物停药1个月,同前完成相应指标检查。结果:小鼠单次给药的无可见有害作用水平(no observed adverse effect level,NOAEL)剂量为2000 mg·kg^(-1),家兔单次给药的NOAEL剂量为500 mg·kg^(-1)。大鼠6个月重复给药的NOAEL剂量为200 mg·kg^(-1),家兔6个月重复给药的NOAEL剂量为150 mg·kg^(-1)。结论:本维莫德安全性良好。
- 孙丽李健雄刘全海刘珉宇
- 关键词:临床前安全性评价
- 20(S)-原人参二醇对A549细胞基因表达影响的研究
- 目的人参皂甙具有多种生物学活性,但是作用机制尚不清晰。本实验拟用表达谱基因芯片的方法检查人参皂甙作用后细胞的生物学变化,主要是基因的变化。目的是从基因水平上探讨该药抗肿瘤机制。方法采用Affymetrix芯片技术,对20...
- 王小晨汤生荣吴学军刘珉宇刘全海
- 文献传递
- Lys-2-rhTNFα单用或联合其它细胞因子抗肿瘤作用的研究
- 2002年
- 研究了 L ys- 2 - rh TNFα(1)单用或联合 1 2 5Ser- rh IL - 2 (2 )和 /或 rh INFα- 2 a(3)的体内外抗肿瘤作用。实验结果表明 1对人结肠癌细胞株 (M76 0 9)、小鼠黑色素瘤细胞株 (B16 )、小鼠白血病细胞株 (Yac- 1)均有抑制细胞增殖的作用。 1合用 2及 3较它们各自单用及任意两者合用的细胞毒作用明显增强 (P<0 .0 1)。 1与 2、3联合用药组较它们各自单独用药对小鼠结肠癌 Colon2 6细胞移植性肿瘤的抑瘤作用明显提高 (P<0 .0 5 )。
- 朱雪梅刘全海戴静芝
- 关键词:白介素-2抗肿瘤作用联合用药
- 对羟基苯乙酮衍生物的合成及其调节血脂活性研究被引量:2
- 2013年
- 目的设计合成一系列对羟基苯乙酮衍生物,并测定其体内调节血脂活性。方法α-溴代对羟基苯乙酮分子中的溴原子被不同亲核试剂取代得到目标化合物A1~A4;α-溴代对羟基苯乙酮经Delepine反应、酰化反应得到目标化合物A5~A8;化合物A5~A7经氢氧化钠水解得到目标化合物A9~A11;1-叔丁氧基哌嗪与新戊酰氯缩合后,经三氟乙酸脱保护,再与α-溴代对羟基苯乙酮反应生成目标化合物A12。以对羟基苯乙酮、辛伐他汀、吉非罗齐为阳性对照药物,考察所合成化合物的调节血脂活性。结果与结论共合成了12个化合物,其中8个化合物为未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证。活性测试结果表明,化合物A5、A8的活性与阳性药相当,具有显著的同时降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯的活性,并且具有一定的升高高密度脂蛋白胆固醇的作用。
- 于振鹏张瑱刘石谭相端王国平刘全海魏宝康
- 关键词:调节血脂
- SIPI-7623与辛伐他汀联合用药对高脂血症大鼠的降血脂作用被引量:4
- 2020年
- 目的探讨SIPI-7623与辛伐他汀联合用药对高脂血症大鼠的降血脂作用。方法所有大鼠分为空白组、模型组、SIPI-7623低剂量组(20 mg/kg)、SIPI-7623中剂量组(40 mg/kg)、SIPI-7623高剂量组(80 mg/kg)、辛伐他汀低剂量组(5 mg/kg)、辛伐他汀高剂量组(10 mg/kg)、联合给药低剂量组(SIPI-762320 mg/kg+辛伐他汀5 mg/kg)及联合给药高剂量组(SIPI-762340 mg/kg+辛伐他汀5 mg/kg),每组6只。除空白组外,其他各组大鼠均按体质量给予脂肪乳剂灌胃造模。造模成功后分别给予相应干预药物。连续给药21 d后测定大鼠血脂指标,包括总胆固醇(total cholesterol,TC)、三酰甘油(triglyceride,TG)、高密度脂蛋白胆固醇(high-density lipoprotein cholesterol,HDL-C)及低密度脂蛋白胆固醇(lowdensity lipoprotein cholesterol,LDL-C),并计算相应抑制率。处死大鼠后取肝脏进行苏木精-伊红染色切片并在镜下观察病理变化情况。测定大鼠谷丙转氨酶(alanine aminotransferase,AST)、谷草转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)、肌酸激酶(creatine kinase,CK)及肌酸激酶同工酶(CK-MB)以观察安全性。结果SIPI-7623各剂量组、联合给药各剂量组及辛伐他汀高剂量组大鼠TC、TG及LDL-C水平低于模型组(P<0.05或P<0.01)。SIPI-7623低、中及高剂量组对TC的抑制率分别为41.34%、42.61%和46.30%,对TG的抑制率分别为53.06%、56.12%和68.37%,对LDL-C的抑制率分别为46.84%、46.84%和56.98%。联合给药低剂量组及高剂量组对TC的抑制率分别为53.35%和52.23%,对TG的抑制率分别为63.27%和65.30%,对LDL-C的抑制率分别为65.05%和61.67%。辛伐他汀高剂量组对TC、TG及LDL-C的抑制率分别为39.26%、53.06%和42.43%。各组间大鼠ALT、AST、CK及CK-MB差异均无统计学意义(P>0.05)。病理观察结果显示,联合给药各剂量组和SIPI-7623中、高剂量组大鼠肝脏病理变化情况优于其他各组。结论SIPI-7623具有降低血脂的作用,且与辛伐他汀联用效果优于单
- 苏梅邓轶方张瑱张瑱刘全海黄晓玲
- 关键词:辛伐他汀高脂血症联合给药
- 大鼠血浆中积雪甙浓度的HPLC/MS/MS测定被引量:3
- 2006年
- 建立了HPLC/MS/MS测定大鼠血浆中的积雪甙。以柴胡皂甙D为内标,采用XTerra C_(18)柱,流动相为0.1%乙酸和含0.1%乙酸的乙腈,梯度洗脱。质谱条件为电喷雾离子源,检测方式为多反应检测,定量分析离子为m/z981.5→493 (积雪甙)和803→331(柴胡皂甙D),血浆样品采用固相萃取处理。检测限为0.5ng/ml。
- 顾性初汪国权金玉娥沈朝烨刘全海
- 关键词:积雪甙柴胡皂甙D药物动力学
- 类风湿关节炎分子靶向治疗新药的研究进展被引量:10
- 2013年
- 类风湿关节炎(RA)是一种自身免疫性疾病,发病率和致残率高。随着对RA发病机制研究的深入,RA分子靶向治疗药物相继出现。本文综述近年来以细胞因子、免疫细胞以及信号转导过程中各种酶为靶点的分子药物研究。
- 郑红艳吴学军刘全海
- 关键词:类风湿关节炎分子靶点
- 一枝黄花注射用脂肪乳剂及制备方法
- 本发明属中药制剂技术领域。本发明公开了一种一枝黄花注射用脂肪乳剂,该乳剂是由一枝黄花的有效部位挥发油与药用辅料组成的。经药效学研究,本发明的制剂具有镇痛解热、消炎和调节免疫功能。本发明提供了制备方法。
- 刘全海戴静芝杨培明李悦马晋隆
- 文献传递
- 一枝黄花注射用脂肪乳剂及制备方法
- 本发明属中药制剂技术领域。本发明公开了一种一枝黄花注射用脂肪乳剂,该乳剂是由一枝黄花的有效部位挥发油与药用辅料组成的。经药效学研究,本发明的制剂具有镇痛解热、消炎和调节免疫功能。本发明提供了制备方法。
- 刘全海戴静芝杨培明李悦马晋隆
- 文献传递