刘建勋
- 作品数：846 被引量：5,219H指数：31
- 供职机构：中国中医科学院西苑医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学文化科学生物学更多>>
- 塞络通灌胃后人参皂苷在大鼠体内的药代动力学及脑分布研究被引量：12
- 2014年
- 塞络通(SLT)是由人参、银杏叶、西红花组方,主治血管性痴呆的现代复方中药。为探讨SLT药效物质基础,并为给药方案提供依据,该文对治疗剂量SLT给与大鼠后,人参皂苷成分的血药浓度、药代特征、以及脑分布进行了研究。实验建立了同时检测生物样品中7种人参皂苷的高灵敏度LC-MS/MS分析方法,经过对线性、专属性、回收率、准确度、精密度的考察,所建立的分析方法符合临床前药代动力学研究要求。灌胃SLT 60 mg·kg-1后,7种目标成分均在大鼠血浆中检出,其中二醇型皂苷比三醇型的皂苷有更高的血药浓度和更长的消除半衰期。血浆中人参皂苷Rg1,Re,Rb1,Rb2/b3,Rc,Rd的平均消除半衰期分别为15.26,2.46,18.41,27.70,21.86,61.58 h;平均峰浓度分别为7.15,2.83,55.32,30.22,21.42,8.81μg·L-1。SLT给药后人参皂苷成分能够迅速进入脑组织,但是随时间下降很快。人参皂苷Rg1,Re,Rb1,Rc脑组织中含量较高的成分。研究结果显示服用SLT后,人参皂苷成分能够快速吸收入血并进入脑组织。人参皂苷,尤其是Rg1,Re可通过快速进入脑组织直接作用于神经细胞发挥作用;以二醇型为主的人参皂苷在血浆中长时间滞留,连续给药方式时会累计达到较高稳态血药浓度,它们可能是通过对外周的药理作用保护脑组织的主要成分。
- 张颖林力刘光宇刘建勋李涛
- 关键词：人参皂苷LC-MSMS药代动力学
- 中药复方新药组方设计思路与方法被引量：13
- 2015年
- 中药复方新药在中药新药研发中占有十分重要的位置,是中医辨证论治的最佳载体,是中药新药研发的主要形式。虽然复方的来源途径比较多,但能否成为新药,复方组成的必要性、合理性、科学性则成为中药复方新药研发的关键。该文针对中药复方新药的组方设计的关键问题,从中药复方新药的来源、分类、组方设计等方面进行论述,为中药复方新药的研发提供有益的参考。
- 任钧国刘建勋
- 关键词：中药复方新药研发
- 药物血清对缺氧/复氧心肌细胞Ca^(2+)及NOS-NO系统的相关性研究被引量：6
- 2006年
- 目的探讨双参通冠方药物血清对培养心肌细胞缺氧/复氧损伤的Ca2+超载、NOS-NO系统的影响。方法培养心肌细胞,建立缺氧/复氧损伤模型。运用血清药理学方法研究双参通冠方药物血清对缺氧/复氧心肌Ca2+超载、NOS-NO系统的影响。荧光分光光度法测定心肌细胞胞质[Ca2+]i,比色法检测心肌细胞培养上清NOS活性、NO含量。结果缺氧/复氧后[Ca2+]i增高,总NOS(T-NOS)及诱导型NOS(iNOS)活性增高,双参通冠方药物血清能降低缺氧/复氧心肌细胞[Ca2+]i,并能降低T-NOS、iNOS活性和NO含量(P<0.05)。结论双参通冠方药物血清可抑制缺氧/复氧损伤时心肌细胞Ca2+超载及NOS-NO系统的激活。
- 韩笑刘建勋
- 关键词：中药血清药理学CA^+NOS
- 羊耳菊的化学成分研究(Ⅱ)被引量：11
- 2007年
- 研究了菊科旋覆花属植物羊耳菊根的化学成分,从其甲醇提取物中分离得到东莨菪苷(Ⅰ),二十八烷酸(Ⅱ),三十三烷(Ⅲ)以及5个神经酰胺类化合物的混合物,分别为(2S,3S,4R,8E)-2-[(2′R)-2′-羟基二十二烷酸酰胺]-十八烷-1,3,4-三醇(Ⅳ),(2S,3S,4R,8E)-2-[(2′R)-2′-羟基二十三烷酸酰胺]-十八烷-1,3,4-三醇(Ⅴ),(2S,3S,4R,8E)-2-[(2′R)-2′-羟基二十四烷酸酰胺]-十八烷-1,3,4-三醇(Ⅵ),(2S,3S,4R,8E)-2-[(2′R)-2′羟基二十五烷酸酰胺]-十八烷-1,3,4-三醇(Ⅶ),(2S,3S,4R,8E)-2-[(2′R)-2′-羟基二十六烷酸酰胺]-十八烷-1,3,4-三醇(Ⅷ)。以上化合物均为首次从该植物中分离得到。
- 郭启雷杨峻山刘建勋
- 关键词：羊耳菊化学成分
- 塞络通胶囊对局灶型脑缺血/再灌注大鼠线粒体动力学的影响被引量：8
- 2015年
- 观察塞络通胶囊对局灶性脑缺血再灌注的保护作用机制。采用大鼠90 min中脑动脉闭塞(middle cerebral artery occlusion,MCAO)再灌注模型。蛋白免疫印迹法检测线粒体分裂融合基因Drp1,Opa1表达。透射电镜观察线粒体超微结构变化。HE染色观察病理学形态变化,免疫组织化学法检测Drp1,Opa1表达。结果显示,塞络通胶囊(33,16.5 mg·kg-1,ig)可抑制缺血侧皮层区线粒体分裂融合异常,抑制线粒体分裂基因Drp1表达,促进线粒体融合基因Opa1表达,最终减轻缺血再灌注带来的能量代谢紊乱。塞络通胶囊可抑制缺血周边区线粒体动力学异常、维持线粒体正常形态,说明维持线粒体动力学正常可能是中药塞络通胶囊促进缺血脑区自修复功能的作用机制。
- 张业昊丛伟红徐立杨斌姚明江宋文婷刘建勋
- 关键词：能量代谢
- 通心络胶囊对家兔髂股动脉粥样硬化闭塞症的影响
- 林成仁马雪瑛王敏庄百溪刘建勋
- 正交试验法优选芪术颗粒提取工艺被引量：3
- 2015年
- 目的:优选芪术颗粒的提取工艺,为该制剂的工业化生产提供参考。方法:以黄芪甲苷、芍药苷提取量为综合评价指标,通过正交试验考察加水量、煎煮时间和煎煮次数对芪术颗粒水提工艺的影响。以特女贞苷和盐酸小檗碱提取量的综合评分为指标,通过正交试验考察溶剂用量、提取时间和提取次数对芪术颗粒醇提工艺的影响。采用HPLC-ELSD测定黄芪甲苷含量,流动相乙腈-水(34∶66)。采用HPLC-DAD测定芍药苷、特女贞苷和盐酸小檗碱的含量,流动相分别为甲醇-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(30:70),甲醇-水(32∶68)和乙腈-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(50∶50),检测波长依次为230,224,345nm。结果:最佳水提取工艺为加12,10倍量水提取2次,每次2 h。最佳醇提工艺为加6倍量60%乙醇提取3次,每次2 h。结论:优选的提取工艺稳定可行,适合推广于芪术颗粒的工业化生产。
- 陈贝贝仝燕马振山王琳王倩倩洪晓华王杨慧刘建勋莫舒王锦玉
- 关键词：芪术颗粒黄芪甲苷盐酸小檗碱芍药苷
- 液相色谱-质谱联用在线测定3种植物激素被引量：6
- 2011年
- 褪黑激素、复合胺及吲哚乙酸等神经递质在高等植物中的发现为理解植物生理的机制提供了新的可能性。建立了一种在线制备方法,将样品粉末化后装填入小柱,利用水、甲酸-水和甲醇-水在线预洗制备后,切换至分析流路,采用梯度洗脱及ESI源LC-MS/MS检测植物中3种神经递质,每个样品的检测时间10 min,较离线方法的分析时间缩短了1/2,且不损失方法的准确度及精密度;回收率较离线方法提高约4%。
- 曹进苗兰刘建勋戚雪勇Susan J Murch
- 关键词：褪黑激素吲哚乙酸植物组织液相色谱-质谱联用
- 华佗再造浸膏对大鼠局灶性脑缺血/再灌注血脑屏障损伤的保护作用及机制研究被引量：10
- 2013年
- 目的:观察华佗再造浸膏(Huatuo Zaizao extractum,HTZZ)对栓线法阻断大脑中动脉(middle cerebral artery oc-clusion,MCAO)致大鼠局灶性脑缺血/再灌注(ischemia/reperfusion,I/R)血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)损伤的保护作用及其机制。方法:健康成年雄性Sprague-Dawley大鼠60只,随机分为假手术组,MCAO模型组,达纳康组(20 mg.kg-1),HTZZ高、中、低剂量组(5,2.5,1.25 g.kg-1),每组10只,十二指肠单次给药。采用栓线法阻断大脑中动脉,建立大鼠局灶性I/R模型。缺血90 min,再灌注24 h后,HE染色观察缺血侧病理损伤,透射电镜观察血脑屏障结构,蛋白免疫印记法检测G蛋白偶联受体激酶2(G protein-coupled receptor kinases 2,GRK2),基质金属蛋白酶-2(matrix metalloproteinases,MMP-2)和MMP-9表达。结果:90 min MCAO/24 h再灌注半暗带皮层脑微血管呈现水肿、线粒体损伤、空泡化、膜损伤和微绒毛减少等。伴随这一变化,损伤侧皮层半暗带脑组织GRK2亚细胞分布从胞浆向胞膜转移,MMP-2和MMP-9表达升高。HTZZ可有效恢复脑缺血再灌注造成的脑微血管内皮水肿和血脑屏障超微结构损伤,减少功能性(膜偶联)GRK2表达,并抑制MMP-2和MMP-9表达。结论:细胞膜偶联GRK2可能是华佗再造丸的有效作用靶点。
- 郑咏秋姚明江刘建勋宋文婷李磊刘声波胡燕锶景希
- 关键词：大脑中动脉栓塞再灌注血脑屏障G蛋白偶联受体激酶
- 祛瘀化痰通脉颗粒对比格犬心脏血流动力学及心肌耗氧量的影响被引量：8
- 2017年
- 目的:评价祛瘀化痰通脉颗粒对麻醉比格犬心脏血流动力学及心肌耗氧量的影响。方法:采用开胸手术观察祛瘀化痰通脉颗粒对麻醉比格犬血流动力学及心肌耗氧量影响,比格犬30只,随机分为5组(每组6只),分别为正常组,合心爽组(5 mg·kg^(-1)),祛瘀化痰通脉颗粒高、中、低剂量组(2.0,1.0,0.5 g·kg^(-1)),经十二指肠给予相应药物,用多道生理记录仪分别测量动脉血压、心率、肢体标准Ⅱ导联心电图、冠状动脉血流量、心输出量、左室内压、左室内压上升最大速率。测定动脉血氧含量、冠状静脉窦血氧含量,计算心肌耗氧量、心肌耗氧指数及氧利用率等指标。结果:与正常组比较,祛瘀化痰通脉颗粒高、中剂量药后可以动物增加冠脉流量,降低冠脉阻力,祛瘀化痰通脉颗粒高、中剂量组药后15~60 min心输出量增加明显,与自身药前值及正常组比较均有统计学差异,祛瘀化痰通脉颗粒各剂量组药后均有增加左室作功的作用,中剂量给药后60 min见静脉血氧含量上升19%左右,心肌耗氧量降低约21%,与正常组及自身药前值比较均有统计学差异(P<0.05,P<0.01)。对心率、动脉血压、左室内压、左室内压上升最大速率、心肌耗氧指数等指标未见明显影响。结论:祛瘀化痰通脉颗粒可以改善比格犬心脏血流动力学指标,提高心脏泵血功能,增加冠脉血流量,同时还可以降低心肌耗氧量,从而提高了心脏的工作效率。
- 李磊刘建勋任建勋郭浩马彦雷史跃
- 关键词：心脏血流动力学冠状动脉血流量心肌耗氧量
