曲峰
- 作品数:3 被引量:37H指数:3
- 供职机构:中国海洋大学医药学院国家海洋药物工程技术研究中心更多>>
- 发文基金:教育部留学回国人员科研启动基金更多>>
- 相关领域:化学工程医药卫生更多>>
- 氢化可的松氨基糖衍生物的合成被引量:11
- 2003年
- 描述了一条简单有效的合成氢化可的松氨基糖衍生物的合成路线 .实验中首先将氢化可的松转化为琥珀酸酯衍生物 2 ,葡萄糖、2 乙酰氨基葡萄糖、半乳糖、乳糖及氨基葡萄糖盐酸盐转化成为相应的氨基糖 7a~ 7d和 12 ,然后 2与 7a~ 7d和 12在DCC的作用下通过酰胺键进行偶联 ,得到一系列氢化可的松糖氨基糖衍生物 13a~ 13e .上述目标化合物均为新化合物 ,其结构分别通过红外光谱 (IR)、核磁共振波谱 ( 1HNMR ,13 CNMR)及HMRS进行了确证 .
- 曲峰李英霞宋妮
- 关键词:甾醇皮质激素类药物
- 布洛芬糖衍生物的合成被引量:16
- 2004年
- 目的 为了降低布洛芬的胃肠损伤副作用 ,提高其抗炎活性 ,本文合成了若干布洛芬糖衍生物。方法采用 1,2∶3 ,4 二缩酮 半乳糖 ,1,3 ,4,5 四 O 乙酰基 2 去氧 2 氨基 葡萄糖 ,3 ,4,6 三 O 乙酰基 2 去氧 2 N 乙酰基 葡糖胺和 2 ,3 ,6,2′ ,3′ ,4′ ,6′ 七 O 乙酰基 乳糖胺作为糖基供体 ,分别与 2 (对异丁基苯基 ) 丙酰氯 1进行偶联 ,最后脱去糖环上的保护基得到了目标化合物 6 (半乳糖基 O) (± )布洛芬 4,2 [2 去氧 2 氨基 葡糖基 ] (± )布洛芬 7,1 [2 去氧 2 N 乙酰基 β D 葡糖氨基 ] (-)布洛芬 12a ,1 [2 去氧 2 N 乙酰基 β D 葡糖氨基 ] (+ )布洛芬 12b和 1 (β 乳糖氨基 ) (± )布洛芬 13。结果 共合成了 5个新化合物 (4,7,12a ,12b ,13 ) ,利用1HNMR ,13 CNMR ,HMQC ,COSY ,IR和MS对化合物进行了结构确证 ,并测定了目标化合物的抗炎活性。结论 化合物
- 宋妮李英霞孙雪曲峰
- 关键词:布洛芬抗炎活性前药
- 几种齐墩果酸糖缀合物的合成被引量:11
- 2003年
- 报道了齐墩果酸与四种单糖和二糖 (葡萄糖、半乳糖、乳糖及葡萄糖醛酸 )进行糖苷化制备糖缀合物的方法 .在合成过程中首先将葡萄糖、半乳糖及乳糖转化成相应的全苯甲酰三氯亚胺酯糖基供体 (10a~ 10c) ,将葡萄糖醛酸转化成为 1 溴代乙酰葡萄糖醛酸甲酯糖基供体 (10d) ;在齐墩果酸的 2 8 位羧基上进行酰胺化引入ω 氨基羧酸甲酯得到其衍生物 6.然后10a~ 10c在TMSOTf的催化下与化合物 6的 3 位羟基进行 β 糖苷化 ;10d在AgOTf的催化下与 6进行 β 糖苷化 ,最后脱掉保护基得到相应的糖缀合物 13a~ 13d ,所有目的化合物均为新化合物 ,其结构经IR ,1HNMR ,13CNMR ,2D COSY ,HMQC 。
- 曲峰李英霞张一纯臧静
- 关键词:齐墩果酸三萜糖苷化