李文学
- 作品数：4 被引量：3H指数：1
- 供职机构：第二军医大学药学院药物分析学教研室更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 注射用紫杉醇脂肪乳和普通紫杉醇注射液在比格犬体内的药动学比较
- 2013年
- 目的:建立测定比格犬血浆中紫杉醇浓度的方法,并将其应用于比格犬体内注射用紫杉醇脂肪乳和普通紫杉醇注射液的药动学比较研究。方法:将注射用紫杉醇脂肪乳和普通紫杉醇注射液静脉给药1.5mg/kg后,测定比格犬血浆中的药物浓度,估算并比较药动学数据。血浆样品及内标多西他赛置于96孔板中,进行高通量的液液萃取。结果:紫杉醇的线性范围为2～500ng/ml,最低定量下限为2ng/ml,批内、批间精密度(RSD%)均<15%。分别静脉注射两种制剂后,在比格犬血浆中,紫杉醇的t1/2分别为(4.72±0.53)和(4.50±0.81)h,MRT为(2.46±0.38)和(1.82±0.59)h,AUC0～12h为(388.90±63.39)和(711.74±33.70)ng.h.ml-1,AUC0～∞为(411.89±68.44)和(738.35±45.54)ng.h.ml-1,CL为(3.71±0.46)和(2.04±0.11)L.h-1.kg-1,Vd为(9.07±1.35)和(3.65±0.91)L/kg。结论:该方法灵敏、准确、专一、简便并且实现高通量分析,适用于注射用紫杉醇脂肪乳和普通紫杉醇注射液在比格犬体内的药动学比较研究。两种制剂的主要药动学参数中c0、AUC、CL、Vd存在显著性差异(P<0.05),用梯形面积法(AUC)估算紫杉醇脂肪乳对于紫杉醇普通制剂的相对生物利用度为(54.93±10.82)%。
- 李金银李文学唐原君陈建明狄斌范国荣
- 关键词：紫杉醇注射液比格犬
- 盐酸头孢他美钠注射剂在大鼠体内的排泄研究
- 2013年
- 目的建立反相高效液相色谱法测定尿液、粪便和胆汁样品中的头孢他美含量,研究头孢他美在大鼠体内的排泄情况。方法 SD大鼠单剂量静注盐酸头孢他美钠50 mg/kg后,收集粪、尿、胆汁,采用HPLC法测定药物浓度,色谱柱为Ultimate C18(5μm,150 mm×4.6 mm),流动相为甲醇-10 mmol/L KH2PO4(含质量分数0.05%甲酸),流速为1.0 mL/min,紫外检测波长为272 nm和262 nm,柱温为30℃,再分别计算累积排泄率。结果单剂量静注头孢他美后,48 h内原形从尿及粪便中排泄量为(5 403.588±1 052.684)μg、(820.351±296.056)μg,累积排泄率为(54.036±10.527)%、(8.204±2.961)%,24 h内原形从胆汁中排泄量为(3 344.234±227.819)μg,累积排泄率为(33.442±2.278)%。结论头孢他美主要以原形从尿液、粪便和胆汁中排出体外。
- 何菁宇李文学宋粉云范国荣
- 关键词：排泄量
- 高通量分析紫杉醇在动物体内的药动学及组织分布
- 2014年
- 目的 建立基于96孔板的高通量测定SD大鼠血浆和荷瘤小鼠组织中紫杉醇浓度的方法.方法 将SD大鼠血浆样品、荷瘤小鼠组织样品及内标物多西他赛置于96孔板中,采用96/384道半自动液体移液器取液进行高通量的液液萃取,高效液相色谱-串联质谱（LC/MS/MS）法测定各生物样品的紫杉醇浓度.结果 紫杉醇的线性范围为2 ～ 500 μg/L,最低定量下限为2μg/L.在SD大鼠血浆中,紫杉醇的半衰期、平均滞留时间、药时曲线下面积、药时曲线下总面积、药物清除率、表观分布容积分别为（6.3 ±0.4）h、（7.16 ±0.13）h、（3 070 ±201）（h· μg）/L、（3246±199）（h· μg）/L、（1.55±0.09）L/（h·kg）、（13±8）L/kg.荷瘤小鼠尾静脉注射紫杉醇注射液7.5 mg/kg后0.5、1、2、4、8h,紫杉醇在小鼠心、肝、脾、肺、肾、肿瘤中含量差异有统计学意义（P＜0.05）.结论 LC/MS/MS法专一、准确、稳定、简便并且实现了高通量分析,适用于紫杉醇的SD大鼠药动学和荷瘤小鼠组织分布研究.
- 李金银房晶李文学陈建明毛士龙范国荣
- 关键词：紫杉醇药动学串联质谱法色谱法
- NCP4及其结构类似物9-硝基喜树碱和10-羟基喜树碱的质谱裂解规律研究被引量：3
- 2013年
- 目的探讨喜树碱类似物NCP4及其结构类似物9-硝基喜树碱和10-羟基喜树碱的质谱裂解规律。方法在正负离子检测模式下,分别对NCP4、9-硝基喜树碱和10-羟基喜树碱进行ESI-MS^n质谱分析,并用Mass Frontier 6.0软件辅助解析其中的主要特征碎片离子以及可能的裂解途径,对NCP4、9-硝基喜树碱和10-羟基喜树碱的电喷雾电离质谱裂解规律进行系统的研究。结果在正离子模式下,从NCP4获得m/z 516、472、416、350特征质谱峰,从9-硝基喜树碱获得m/z 394、365、350、304等特征质谱峰,从10-羟基喜树碱获得准分子离子峰m/z 365、321、293、265;在负离子模式下,从NCP4获得m/z 448、419、391、330特征质谱峰,从9-硝基喜树碱获得m/z 392、348、304等特征质谱峰,从10-羟基喜树碱获得准分子离子峰m/z363、319、291。结论从正负离子条件下裂解的碎片结果,推测NCP4主要通过丢失—NO_2、—CO_2和-C_4H_8而发生裂解;9-硝基喜树碱和10-羟基喜树碱主要通过丢失—CO_2而发生裂解。
- 李文学何菁宇曹娣宋粉云范国荣
- 关键词：9-硝基喜树碱10-羟基喜树碱质谱分析裂解规律
