李琨
- 作品数：5 被引量：15H指数：2
- 供职机构：江苏正大天晴药业股份有限公司更多>>
- 发文基金：“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 多立培南治疗呼吸系统和泌尿系统急性细菌性感染的多中心随机对照临床研究被引量：2
- 2014年
- 目的评价多立培南治疗呼吸和泌尿系统急性中重度细菌性感染的安全性和有效性。方法采用多中心、随机、单盲、阳性药物对照、非劣效性的试验设计。符合入选标准的患者随机分为试验组和对照组，试验组多立培南0．25g静脉滴注，每日3次；对照组美罗培南0．5g静脉滴注，每日3次，疗程均为7～14d。结果本研究共入组病例282例．可进行疗效评价分析的共276例，其中试验组139例，对照组137例。试验组总临床治愈率为88．5％，对照组为85．4％；其中呼吸系统患者临床治愈率两组分别为89．5％和85．1％，泌尿系统患者临床治愈率两组分别为87．5％和85．7％，组间比较均无显著差异（P〉0．05）。试验组和对照组细菌清除率分别为96．5％、98．2％，组间无显著差异（P〉0．05）。试验组和对照组不良反应发生率分别为6．4％、5．1％，主要表现为皮疹、转氨酶升高、白细胞降低、中性粒细胞降低，组间无显著差异（P〉0．05）。结论多立培南治疗呼吸和泌尿系统急性中重度细菌性感染临床明显，安全性好。
- 刘涛方正修清玉李琨张捷王洪亮王昌惠李文朴孙圣华何屏汪年松邵玉霞
- 关键词：美罗培南随机对照研究
- 盐酸帕洛诺司琼胶囊的人体药动学及绝对生物利用度被引量：3
- 2013年
- 目的:研究盐酸帕洛诺司琼胶囊在健康受试者体内的药动学及绝对生物利用度。方法:24例健康受试者(男12,女12),平均分为2组,按自身双交叉试验设计。一组分别单剂量口服低、高(0.25,0.75 mg)剂量;另一组分别单剂量口服和静脉注射中剂量(0.5 mg)。给药后0～168 h间隔取血。采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆帕洛诺司琼浓度,应用DAS 2.1程序计算药动学参数并评价口服制剂的绝对生物利用度。结果:单剂量口服0.25和0.75 mg盐酸帕洛诺司琼胶囊后的主要药动学参数Cmax分别为(0.58±0.20)和(1.95±0.94)ng.mL-1,Tmax分别为(8.4±3.9)和(8.3±2.9)h,AUC0～168分别为(35±10)和(82±34)h.ng.mL-1,t1/2分别为(74±18)和(41±9)h;单剂量0.5 mg口服与静脉注射后的主要药动学参数Cmax分别为(0.82±0.17)和(5.58±2.66)ng.mL-1,Tmax分别为(6.3±4.3)和(0.022±0.019)h,AUC0～168分别为(43±12)和(40±12)h.ng.mL-1,t1/2分别为(44±9)和(54±18)h。由AUC0～168估算,口服胶囊的绝对生物利用度为(109.9±26.1)%。结论:在0.25～0.75 mg剂量范围内口服盐酸帕洛诺司琼胶囊具有线性药动学特征;口服生物利用度较高,但是与静脉注射相比,口服给药的Cmax明显降低,Tmax显著延迟;主要药动学参数性别间无差异。
- 史香龄邵方娴宋敏杭太俊杨林文爱东张喜全戴峻王艳霞李琨
- 关键词：盐酸帕洛诺司琼药动学绝对生物利用度液相色谱-串联质谱法
- 18-α甘草酸对大鼠四氯化碳慢性肝损伤的治疗作用被引量：8
- 2011年
- 目的观察18-α甘草酸(18-α-GA)对CCl4引起的大鼠慢性肝损伤的治疗作用。方法大鼠皮下注射25%CCl4橄榄油2 mL/kg,每周2次,连续13周,给药组于第5周起分别腹腔注射18-α-GA 15、30、60 mg/kg,每日1次,连续至第13周。于末次给药24 h后,处死动物,取血分离血清或血浆,测ALT、AST、总蛋白、白蛋白、球蛋白、唾液酸、一氧化氮及透明质酸。取肝组织测定羟脯氨酸含量并作病理学检查。结果 18-α-GA能改善CCl4引起慢性肝损伤大鼠的肝功能,降低NO水平,减轻肝组织炎症活动度及纤维化程度。结论 18-α-GA对CCl4引起大鼠慢性肝损伤具有治疗效果。
- 徐中南吴锡铭王佩张喜全夏春光戴峻朱玲李琨曲颖徐铭益陆伦根
- 关键词：四氯化碳
- 注射用多利培南健康人体药动学研究被引量：1
- 2013年
- 目的研究注射用多利培南在中国健康人体内的药动学。方法12名健康志愿者，男女各半，分别单剂量静脉滴注注射用多利培南0．25、0．50和1．00g，采用LC．MS／MS法测定人血浆中多利培南浓度，使用DAS软件求出药动学参数。结果单剂量静脉滴注注射用多利培南0．25，0．50和1．00g的主要药代动力学参数：Cmax分别为（14．95±2．97）、（22．73±5．05）和（45．57±8．01）μg／mL；AUC0-8分别为（19．97±5．49）、（35．16±6．94）和（68．74±7．46）h·μg／mL；而Tmax,t1/2和MRT均不随剂量改变，总平均分别为（1．0±0．1）、（1．18±0．17）和（1．65±0．17）h。结论建立的多利培南血浆样品LC．MS／MS测定法专属灵敏，适于人体药动学研究。单次静脉滴注注射用多利培南0．25～1．00g范围内，多利培南在中国人体内呈线性药动学特征，男女无差异。
- 和佳鸳宋敏杭太俊李琨张爱民罗莉杨林文爱东
- 关键词：药代动力学LC-MSMS
- 注射用头孢替坦二钠健康人体药动学研究被引量：1
- 2014年
- 目的 研究注射用头孢替坦二钠在中国健康人体内的药动学。方法 12名健康志愿者,男女各半,平行法分别静脉滴注单剂量注射用头孢替坦二钠0.50、1.00和2.00 g,采用离子对反相色谱法测定头孢替坦二钠的经时血药浓度和尿药浓度,使用DAS软件估算药动学参数。结果 单剂量静脉滴注注射用头孢替坦二钠0.50、1.00和2.00 g的主要药动学参数：ρmax分别为（67.93±9.04）,（151.7±12.08）和（263.8±30.35）mg·L-1;AUC0-∞分别为（229.0±18.35）,（459.2±30.23）和（889.6±94.35）mg·h·L-1;而t1/2和MRT均不随剂量改变;0~24 h的尿药累积排泄率分别为（51.10±11.05）%,（62.29±16.36）%和（66.12±16.78）%。结论 建立的头孢替坦二钠血浆和尿液样品离子对反相色谱测定法专属灵敏,适于人体药动学研究。0.50~2.00 g内单次静脉滴注注射用头孢替坦二钠,在中国人体内呈线性药动学特征,男女无差异。
- 娜琴董伟峰金婵宋敏杭太俊李琨张爱民杨林文爱东
- 关键词：药动学
