许明炎
- 作品数：3 被引量：3H指数：1
- 供职机构：北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室更多>>
- 发文基金：放射性药物教育部重点实验室开放基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程医药卫生更多>>
- 甲硝唑衍生物混配配合物^(99m)TcN(PNP5)(MN-cys-OS)的制备及生物性能研究被引量：1
- 2008年
- 合成了一种新的含甲硝唑药效团的双功能配体:2-[3-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丙酰胺基]-3-巯基丙酸(MN-cys-OS),并与[99mTcN]i2nt+中间体反应,制备得到一种99mTcN核标记的混配配合物:99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS),其标记率大于95%.研究表明99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS)为电中性、脂溶性配合物(P=3.17±0.06),具有较好的体外稳定性.正常昆明小鼠体内生物分布研究结果显示该配合物具有很快的肝、血清除性能,进一步的荷MA891肿瘤小鼠研究显示其具有一定的乏氧选择性,但肿瘤摄取较低.
- 陆洁孔德靖陈振民许明炎王学斌
- 关键词：肿瘤乏氧生物分布
- 两种新型^(99m)TcN核标记的甲硝唑类乏氧显像剂的制备及生物性能评价被引量：2
- 2009年
- 为研制新的肿瘤乏氧显像剂,设计合成了2-(2-甲基-5-硝基咪唑基)乙基氨荒酸钾(MNIE-DTC)和4-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丁基氨荒酸钾(MNIB-DTC)两种氨荒酸盐配体,并制得了相应的99mTcN核配合物99mTcN(MNIE-DTC)2和99mTcN(MNIB-DTC)2.所获得的两种99mTcN核配合物均为电中性,具有较高的体外稳定性.在荷乳腺癌的TA-2小鼠体内分布实验结果显示,两种配合物均具有一定的肿瘤摄取,给药1h后,99mTcN(MNIE-DTC)2和99mTcN(MNIB-DTC)2的肿瘤摄取率分别为(0.50±0.01)%ID/g和(0.64±0.10)%ID/g.注入肼苯哒嗪后,两种配合物的肿瘤摄取明显增高,表明这两种配合物都具有对乏氧肿瘤的选择性.
- 陆洁孔德靖许明炎王学斌
- 关键词：甲硝唑
- 苄基哌啶类σ受体配体的研究
- ＜正＞对σ受体的显像可实现对某些中枢神经系统疾病和肿瘤的早期诊断,具有重要的临床价值。本文在已有的构效关系研究的基础上,设计并合成出一系列苄基哌啶类化合物。体外竞争性实验以及各化合物的脂水分布系数测定结果表明该类合物均有...
- 许明炎刘薇王修懿王逸萌Peter Brust贾红梅陆洁
- 关键词：放射性药物
- 文献传递
