陈建超
- 作品数：15 被引量：45H指数：3
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：长江学者和创新团队发展计划国家自然科学基金辽宁省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 可见光催化下二硫化物与醛的缩硫醛化反应
- 2022年
- 缩硫醛作为一类重要的合成中间体,在天然产物和药物的合成中应用广泛,其合成通常需要布朗斯特酸、路易斯酸、金属催化、高能微波辐射或紫外线照射等手段。可见光促进的光氧化还原催化避免了金属催化剂以及氧化剂的使用,能显著改善传统方法的高毒性、污染和反应条件苛刻等弊端。我们使用性质更加稳定且无刺激性气味的二硫化物代替硫醇,在还原剂TECP和光催化剂Eosin Y存在下实现了450 nm蓝光下的缩硫醛化反应。在优化后的反应基础上,并以69%至88%的收率获得了12个缩硫醛化合物。较采用硫醇的缩硫醛化反应,该方法更加绿色环保。
- 杨晨艾馨悦王大卫李宣仪俞婷陈建超
- 关键词：光催化二硫化物绿色化学
- 苯磺酸氨氯地平有关物质的合成与结构确证被引量：3
- 2015年
- 目的合成《欧洲药典》中高血压治疗药苯磺酸氨氯地平的杂质A、B、F、G、H,并对其进行了结构确证。方法以邻苯二甲酸酐和乙醇胺为主要起始原料,经酰胺化、O-烷基化、Knoevenagel缩合、Hantzsch环合、脱保护基等,得到所需杂质。结果合成了5个苯磺酸氨氯地平杂质,并通过M S、1H-NM R进行结构鉴定。结论制备了5个苯磺酸氨氯地平的杂质并对其来源进行了分析。该合成方法反应条件温和、反应原料易得、操作简单,产品具有高纯度。
- 张亚鲁张毅陈建超陈钊孙铁民
- 关键词：苯磺酸氨氯地平化学合成
- SGLT1/2双靶点抑制剂的研究进展被引量：1
- 2021年
- 糖尿病是因胰腺产生不了足够的胰岛素或者人体无法有效地利用所产生的胰岛素时,而产生的慢性疾病。钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLTs)是跨细胞膜吸收葡萄糖的重要转运蛋白,其亚型SGLT1和SGLT2分别对胃肠道和肾脏吸收葡萄糖起着关键作用,SGLTs抑制剂是一类新型降糖药物。SGLT1/2双靶点抑制剂,通过对SGLT1与SGLT2的抑制,能减少肠道中的葡萄糖吸收,增加肾脏的尿葡萄糖排泄,从而有效控制血糖。近几年针对SGLT1/2双靶点抑制剂的研究日益增多,本文拟对其研究进展进行综述。
- 杨中兴贺岩杨龙陈建超孙铁民
- 关键词：糖尿病抑制剂
- 氨酰-tRNA合成酶的结构、功能及其在药物研发中的应用被引量：2
- 2020年
- 氨酰-tRNA合成酶(aminoacyl-tRNA synthetase,aaRS)在各种生物蛋白质的合成过程发挥了重要的作用,其专一性结合氨基酸的能力保证了生物体基因组的正确表达。与此同时,越来越多的研究表明其在胞外同样发挥着重要的生物学功能。因此,以aaRS为靶点的新药研究引起了越来越多的关注。本文从aaRS的结构出发,对其在细胞内外的生物功能以及在近几年药物研究中的应用进行概述。
- 刘涛宗广楠朱瑞吴成军陈建超孙铁民
- 关键词：氨酰-TRNA合成酶药物研发
- Eslicarbazepine acetate(Aptiom)被引量：1
- 2014年
- 醋酸艾司利卡西平（eslicarbazepine acetate）片剂由葡萄牙BIAL公司研发，2009年4月在欧盟获得批准上市。美国的市场授权给Sunovion制药（原Sepracor公司），2010年美国食品药品监督管理局（FDA）拒绝了Sunovion对该药的最初申请。
- 陈建超孙铁民
- 关键词：药物分析合成工艺
- 结核分枝杆菌DNA旋转酶B抑制剂的研究进展被引量：1
- 2018年
- DNA旋转酶是抗结核药物的一个新的靶点,其是由两个A亚基和两个B亚基组成的异源四聚体(A2B2)。A亚基含有DNA断裂重聚位点,而B亚基则参与ATP的水解过程,为A亚基提供能量以维持DNA的拓扑状态。因此,针对DNA旋转酶的抑制剂主要分为两类:第一种类型的抑制剂靶向DNA旋转酶A亚基,抑制DNA断裂重聚功能,其中代表药物为氟喹诺酮类药物。第二种类型的抑制剂靶向DNA旋转酶B亚基的ATP结构域并阻断ATP水解。由于第一种类型抑制剂氟喹诺酮类药物已经产生了严重的耐药性。因此,第二种类型的抑制剂成为了当前开发新的强效抗结核药物的研究热点。本文主要对近5年以来结核分枝杆菌DNA旋转酶B抑制剂的最新研究进展进行了综述,同时简要介绍结核分枝杆菌DNA旋转酶B的相关内容。
- 曲本龙李成涛陈建超孙铁民张晓菁
- 关键词：结核病结核分枝杆菌DNA旋转酶
- 基于靶点的喹啉类抗结核药物研究进展被引量：2
- 2018年
- 喹啉作为药物结构中一类重要的药效团,具有抗疟、抗菌、抗结核、抗癌、抗炎、抗高血压、抗HIV等诸多生理活性,在药物开发领域极具价值,因此,喹啉衍生物类活性化合物的设计和合成一直以来受到广泛关注。按照喹啉类衍生物作用靶点的不同,本文总结了近年以来喹啉类抗结核药物的研究进展,展望了喹啉类抗结核药物的发展趋势,为新型喹啉类抗结核药物的开发提供借鉴。
- 祁轶男王春超陈建超孙铁民
- 关键词：喹啉抗结核药物作用靶点
- 应用于心血管疾病的大鼠肉瘤蛋白同源蛋白激酶抑制剂的研究进展
- 2014年
- 最近的基础和临床研究已经将大鼠肉瘤蛋白同源蛋白激酶(Ras homologue kinase,Rho激酶)确认为一个与多种心血管疾病密切相关的重要靶点。越来越多的证据表明,Rho/Rho激酶信号途径在多种细胞活动中都发挥重要的作用,比如血管平滑肌细胞的收缩、肌动蛋白细胞骨架组织、细胞黏附和迁移、胞质分裂和基因表达等,这些细胞活动都与心血管疾病的发病机制有关。随着更多Rho激酶抑制剂的出现,Rho激酶抑制剂正逐渐成为治疗心血管疾病的研究热点。本文对Rho激酶抑制剂的最新研究进展进行了综述,同时简要介绍Rho激酶的相关内容。
- 陈建超孙悦周志旭孙铁民
- 关键词：RHO蛋白RHO激酶心血管疾病RHO激酶抑制剂
- 胰高血糖素样肽-1受体激动剂的研究进展被引量：8
- 2017年
- 在健康人中,肠降血糖素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是在进食后分泌,并通过增加胰岛素分泌和抑制胰高血糖素释放而降低葡萄糖浓度。天然GLP-1在体内降解时间约为2~3 min,因此需要开发各种GLP-1受体激动剂以延长其体内作用时间。已开发出的GLP-1受体激动剂分为短期受体激活的化合物(例如艾塞那肽)和GLP-1受体的长效化合物(例如阿必鲁肽和利拉鲁肽等),以及小分子非肽类药物。这些GLP-1受体激动剂的个体性质可能使基于肠降血糖素的2型糖尿病治疗满足每个患者的需要。本文对当前GLP-1激动剂类药物的研究进行了综述。
- 王晶曲本龙祁亦男陈建超孙铁民
- 关键词：胰高血糖素样肽-1受体激动剂降血糖
- 阿普斯特被引量：4
- 2014年
- 阿普斯特（apremilast）由美国Celgene生物技术公司开发，2014年3月21日经美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于成人活跃型银屑病性关节炎（PsA）的治疗，商品名为Otezla。Celgene公司已于同年9月再次向FDA提交申请，以扩大Otezla的适用人群。
- 陈建超孙铁民
- 关键词：银屑病性关节炎商品名FDA
