寇丽影
- 作品数：3 被引量：15H指数：2
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金辽宁省科学技术计划项目国际科技合作与交流专项项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 2-取代-3-氧代齐墩果烷-12-烯-30-酰胺类化合物的合成与抗肿瘤活性研究被引量：4
- 2014年
- 目的设计并合成一系列2-取代-3-氧代-齐墩果烷-12-烯-30-酰胺类化合物,以期提高该类化合物对人前列腺癌PC-3细胞生长抑制活性。方法对18β-甘草次酸的A环、11位羰基及30位羧基进行结构改造,设计并合成了20个目标化合物。采用MTT法研究其对PC-3细胞的生长抑制活性。结果与结论合成20个未见文献报道的化合物,结构均经1H-NMR、LC-MS和IR确证,部分结构经13C-NMR确证。合成的化合物对PC-3细胞显示了不同程度的生长抑制活性,明显好于其母体化合物18β-甘草次酸(18β-glycyrrhetinic acid,GA),其中化合物9a的活性最强,GI50值为6.97μmol·L-1。初步构效关系表明:A环引入2-氰基-3-氧代-1-烯的化合物活性最好,2位引入羟亚甲基与2,3位骈合异口恶唑环类化合物活性相当,2位引入氰基的化合物活性较弱;30位羧基与哌啶及哌啶基哌啶成酰胺活性较好,与4-甲基哌嗪、吗啉和哌嗪成酰胺活性较弱。
- 唐百达李晓静周青桐寇丽影李蕾刘丹赵临襄
- 关键词：18Β-甘草次酸构效关系
- 2-取代-3-氧代—齐墩果烷-12（13）-烯-29-酰胺类化合物的合成与抗肿瘤活性研究
- 癌症是一项尚未攻克的科学堡垒,而且发病率在逐年上升。目前临床上仍主要以化学治疗为主,但由于很多化疗药物选择性较差,在治疗过程中患者会出现很多不良反应。天然产物一直以高效低毒而倍受药物研究者的亲睐,近年来以天然产物为先导化...
- 寇丽影
- 关键词：五环三萜18Β-甘草次酸抗肿瘤活性
- 文献传递
- 18β-甘草次酸类衍生物的合成及抑制白血病细胞生长和诱导细胞凋亡活性研究被引量：12
- 2010年
- 目的对18β-甘草次酸2位、3位、11位和29位进行结构修饰,增强其抑制白血病细胞生长和诱导细胞凋亡活性。方法以18β-甘草次酸为起始原料,经氧化、酯化、缩合、脱氢等反应得到目标化合物;以台盼蓝排斥试验和AO-EB双荧光染色法检测目标化合物对HL-60细胞的生长抑制活性及诱导细胞凋亡活性。结果与结论合成了14个18β-甘草次酸类化合物,其结构经核磁共振氢谱、红外光谱及质谱确证。体外活性测定结果表明,合成的化合物表现出不同程度的细胞生长抑制活性,其中A环结构改造后的化合物Ⅶ和Ⅸ活性较强,且呈现时间和剂量依赖性。
- 刘丹寇丽影崔婷秀宋丹丹高源李晓静赵临襄
- 关键词：化学合成18Β-甘草次酸细胞生长抑制作用细胞凋亡
