崔亚男
- 作品数:3 被引量:11H指数:2
- 供职机构:山东大学药学院更多>>
- 发文基金:山东省自然科学基金山东省科技攻关计划更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 紫杉醇混合胶束的制备及增强口服生物利用度研究被引量:9
- 2012年
- 目的以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)与豆磷脂(PC)为载体制备紫杉醇混合胶束,研究大鼠在体肠吸收及药物动力学行为。方法采用薄膜分散法制备紫杉醇混合胶束,采用激光散射粒度测定仪测定粒径、Zeta电位,采用透射电镜观察外观形态,采用动态膜透析法测定体外释放情况。运用大鼠在体单向肠灌流模型,考察载药胶束的肠吸收动力学。采用HPLC测定血药浓度,研究大鼠体内药物动力学。结果紫杉醇混合胶束的平均粒径为78.34 nm,Zeta电位为-7.84 mV,胶束多为球形。肠吸收实验中,紫杉醇混合胶束相比原料药口服液的吸收速率常数Ka增大,大鼠体内的达峰时间延长,血药浓度时间曲线下面积(AUC0-∞)明显增加(P<0.05)。结论 TPGS/PC混合胶束能够促进紫杉醇的口服吸收,提高口服生物利用度。
- 崔亚男葛建君李凌冰
- 关键词:紫杉醇混合胶束口服吸收
- 紫杉醇口服混合胶束的制备及体内外评价
- 紫杉醇(paclitaxel,PTX),一种广谱高效的细胞毒类药物,是从红豆杉属植物中分离提取的具有四环二萜结构的紫杉烷类抗癌药,通过稳定微管,抑制细胞增殖。紫杉醇广泛用于临床上的乳腺癌、非小细胞肺癌、晚期卵巢癌、头颈部...
- 崔亚男
- 关键词:紫杉醇混合胶束口服给药抗肿瘤活性
- 文献传递
- 荷载紫杉醇多功能混合胶束的构建及体外评价被引量:2
- 2014年
- 目的以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)、卵磷脂(PC)、胆酸钠(NaC)和普朗尼克F127-聚乙烯亚氨聚合物(F127-PEI)为载体制备紫杉醇混合胶束,增加其在生理条件下的稳定性和杀灭癌细胞的能力。方法采用薄膜分散法制备紫杉醇混合胶束,激光散射粒度测定仪测定粒径、Zeta电位,采用透射电镜观察外观形态,采用动态膜透析法测定体外释放情况。采用耐药的人乳腺癌细胞(MCF-7/Adr)研究胶束细胞毒性。结果紫杉醇混合胶束的平均粒径为34.8 nm,胶束多为球形,在生理条件下胶束能够保持稳定。细胞毒性结果显示,混合胶束的细胞毒性大大高于原料药。结论 F127-PEI/TPGS/NaC/PC混合胶束是一种潜在的抗癌药物给药系统。
- 赵艳丽侯准李一木崔亚男李凌冰
- 关键词:长循环紫杉醇