文富华
- 作品数：8 被引量：18H指数：3
- 供职机构：中山大学附属第一医院更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划国家自然科学基金广东省科技计划工业攻关项目更多>>
- 相关领域：医药卫生核科学技术轻工技术与工程更多>>
- ^(18)F-6-L-多巴自动化合成及其初步PET/CT显像被引量：2
- 2018年
- ^(18)F-6-L-多巴(^(18)F-FDOPA)作为多巴胺神经递质显像剂,已广泛应用于帕金森病、脑肿瘤以及神经内分泌疾病正电子发射断层(PET)显像诊断和疗效评估。本文使用进口多功能合成仪及其配套卡套和试剂盒,经氟化、还原、碘化、烷基化和水解多步反应,以及HPLC分离纯化,再经无菌过滤器传入产品瓶,得到^(18)F-FDOPA注射液,实现^(18)F-FDOPA自动化生产。并对获得的^(18)F-FDOPA注射液进行质量检测与分析:^(18)F-FDOPA注射液无色、澄清,pH为4~5.5,放化纯度>98%,放射性核纯度>99%,比活度>1.9 GBq/μmol,K2.2.2含量<50 mg/L,甲醇含量<0.01%,乙醇含量<0.01%,二氯甲烷含量<0.01mg/L,二甲基甲酰胺含量<15 mg/L,细菌菌内毒素<0.100 EU/mL,无菌检查结果为0cfu/mL,异常毒性实验为阴性。正常Wistar大鼠腹腔注射卡比多巴30 min后,尾静脉注射^(18)FFDOPA,100min后行microPET/CT扫描,图像显示双侧纹状体可见对称性放射性摄取。进口多功能合成仪可高效、稳定地自动化合成^(18)F-FDOPA,合成时间约80min,校正放化产率为(63.1±3.8)%(n=10),放化纯度大于98%,产品质量达到动物和人体PET显像要求。
- 文富华张占文马慧张大可唐刚华
- 一种<Sup>18</Sup>F-TFB的制备方法
- 本发明提供一种<Sup>18</Sup>F‑TFB的制备方法。具体而言，本发明提供了一种方法以三氟化硼乙醚(BF<Sub>3</Sub>Et<Sub>2</Sub>O)为原料，或以四氟硼化钠(NaBF<Sub>4</Su...
- 查智豪张祥松彭蕾文富华杨天红
- 柱分离法自动化合成^(18)F-FLT被引量：2
- 2010年
- 使用PET-MF-2V-IT-I型氟-18多功能合成模块,以3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5’-O-(4,4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰基-β-1)-苏戊呋喃糖]胸腺嘧啶为前体,经氟化、水解后小柱分离制得18F-FLT注射液。对荷肝细胞癌小鼠进行18F-FLTPET/CT显像,结果显示,柱分离法合成18F-FLT耗时～35min,放化产率为12%-15%,放化纯度>95%。表明18F-FLT静脉注射1h后肿瘤对18F-FLT的摄取明显高于周围正常组织。该法合成简单、反应时间短、产率高,可满足临床应用。
- 文富华邓怀福唐刚华易畅吴克宁
- 关键词：18F-FLT自动化合成
- N-（2-^18F-氟丙酰基）-L-谷氨酰胺的合成及生物学分布被引量：4
- 2016年
- 目的 合成N端标记新型肿瘤亚氨基酸类PET显像剂N－（2－^18F－氟丙酰基）－L－谷氨酰胺（^18F－FPGLN），并进行正常小鼠及荷PC－3前列腺癌裸鼠体内生物学分布研究。方法
首先在18F多功能合成仪中合成辅基2－^18F－氟丙酸对－硝基苯酯（18F－NFP），^18F－NFP经半制备HPLC纯化后，与L－谷氨酰胺叔丁酯耦联，生成^18F－FPGLN叔丁酯，再经HCl水解，NaOH中和后得到^18F－FPGLN。分别在正常昆明小鼠及荷PC－3前列腺癌裸鼠体内进行生物学分布研究。结果 经多步反应，成功制成^18F－FPGLN示踪剂，其未衰减校正放化产率为10%～15%，放化纯大于96%，总放化合成时间约为130 min。昆明小鼠体内生物分布表明，^18F－FPGLN主要经肾脏代谢，5、120 min时的放射性摄取值分别为（35.0±1.2）和（1.5±0.3） %ID/g。肝、肺、心、小肠等器官放射性摄取相对较低，胰、肌肉、脾、胃、脑放射性摄取很少，其中脑放射性摄取最低，30 min时仅为（1.5±0.3） %ID/g。荷PC－3前列腺癌裸鼠生物分布结果表明，静脉注射^18F－FPGLN后60 min，肿瘤对^18F－FPGLN的摄取明显高于肌肉组织，肿瘤/肌肉比值为2.07。结论成功制备了具备良好药代动力学特性的^18F－FPGLN，为后续肿瘤PET显像研究奠定了基础。
- 唐彩华唐刚华高思远刘少玉文富华聂大红
- 关键词：氟放射性同位素肿瘤移植
- 氮-[13N]氨水制备方法比较与质量控制
- 目的对国内外用回旋加速器生产氮-[~(13)N]氨水的方法进行比较;对本单位作为国内唯一应用在线生产氮-[~(131)N]氨水的方法进行应用优势研究,并进行氮-[~(13)N]氨水的质量控制。方法对通过~(16)O(p,...
- 文富华
- [^(18)F-FDG+^(18)F-DOPA]复方制剂的制备及用于PET-CT显像的效果被引量：1
- 2019年
- 目的探讨将氟代脱氧葡萄糖(^(18)F-FDG)和6-^(18)F-L-多巴(^(18)F-DOPA)配制成[^(18)F-FDG+^(18)F-DOPA]复方制剂进行正电子发射及计算机断层扫描成像系统(PET-CT)显像的效果。方法分别合成^(18)F-FDG及^(18)F-DOPA,并配制成放射性活度比^(18)F-FDG∶^(18)F-DOPA分别为4∶6、5∶5和6∶4的[^(18)F-FDG+^(18)F-DOPA]复方制剂。分别用^(18)F-FDG、^(18)F-DOPA及3种配比的复方制剂对Wistar大鼠进行PET-CT显像。结果全自动化合成^(18)F-FDG和^(18)F-DOPA,产品质量均达到动物和人体PET/CT显像要求。PET-CT显像均可见双侧纹状体对称性放射性摄取。纹状体与脑皮质比值分别为:1.08(^(18)F-FDG)、1.35(^(18)F-DOPA)、1.33(^(18)F-FDG∶^(18)F-DOPA=5∶5)、1.44(^(18)F-FDG∶^(18)F-DOPA=4∶6)、1.16(^(18)F-FDG∶^(18)F-DOPA=6∶4)。结论从纹状体与脑皮质比值及PET-CT显像效果可以看出[^(18)F-FDG+^(18)F-DOPA]复方制剂中^(18)F-FDG∶^(18)F-DOPA为4∶6的制剂最为理想。该实验结果为进一步开展模型鼠显像提供了基础,[^(18)F-FDG+^(18)F-DOPA]复方制剂的应用价值有待进一步研究。
- 文富华张占文马慧张大可唐刚华
- 关键词：氟代脱氧葡萄糖复方制剂
- 多巴胺转运蛋白显像剂^(11)C-β-CFT的全自动化合成被引量：5
- 2011年
- 通过对反应条件的优化及合成模块的改进,探索了一种高效、全自动化合成11C-β-CFT的方法。以11CO2为起始原料与LiAlH4、HI或HBr反应生成11CH3I(或11CH3Br),再转化成Triflate-11CH3,最后与nor-β-CFT进行甲基化反应合成11C-β-CFT。整个合成工艺实现了全自动化,产品校正放化产率为70.2%±1.8%,放化纯度大于95%。用新方法合成的11C-β-CFT无菌注射液经pH测定、HPLC检测、内毒素检查、细菌培养及异常毒性检查,均符合注射液要求。用制备的11C-β-CFT对正常志愿者与帕金森病患者进行PET显像,PET显像显示正常对照者双侧纹状体影像清晰,帕金森病患者双侧纹状体不对称性摄取减低。该工艺实现了11C-β-CFT全自动化,放化产率高,工艺简单,有利于工作人员放射防护,显像效果良好,可满足临床需要。
- 文富华邓怀福王红亮易畅杨云英吴克宁史新冲唐刚华
- 关键词：多巴胺转运蛋白自动化合成
- ^18F-氟代乙酸盐自动化合成及其动物实验研究被引量：4
- 2011年
- 【目的】研究肿瘤显像剂18F-氟代乙酸盐(18F-FAC)的自动化合成工艺及其临床前肿瘤显像评价。【方法】以溴代乙酸苄酯为前体,一种方法是应用商用PET-MF-2V-IT-I型氟-18多功能自动化合成仪,采用在柱水解法,经亲核氟化、在柱水解及Sep-Pak小柱分离纯化制备18F-FAC注射液;另一种方法,采用"一锅法"在同一反应瓶中经亲核氟化、NaOH水解两步反应及Sep-Pak分离纯化制备18F-FAC注射液。对荷肝细胞癌小鼠进行18F-FAC和18F-FDG PET显像。【结果】两种方法制备的18F-FAC注射液放化纯度均大于95%。采用在柱水解法自动化合成18F-FAC,未校正放化产率为50%～60%,总合成时间约28 min。采用"一锅法"自动化合成18F-FAC,未校正放化产率为15%～25%(n=5),总合成时间约26 min。荷肝细胞癌小鼠PET显像结果表明,18F-FAC静脉注射1 h后肿瘤对18F-FAC的摄取明显高于周围的正常组织,肿瘤对18F-FAC的摄取明显高于18F-FDG。【结论】采用在柱水解法自动化合成18F-FAC注射液,操作简便,能满足科研和临床正电子发射断层显像的需要。生产的18F-FAC有助于对肝细胞癌的诊断。
- 邓怀福文富华唐刚华王红亮易畅吴克宁史新冲孟悛非
- 关键词：一锅法自动化合成PET显像肝细胞癌
