蔡志娟
- 作品数：9 被引量：34H指数：4
- 供职机构：上海师范大学生命与环境科学学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金上海市教育委员会重点学科基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程更多>>
- N-[5-(2-氯苯基)-2-呋喃甲酰氨基硫羰基]-L-α-氨基酸乙酯的合成与生物活性测定被引量：9
- 2008年
- 设计并合成了9种未见文献报道的N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基硫羰基)-L-α-氨基酸乙酯衍生物,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析测试确证.MTT法测试结果表明大部分目标化合物对白血病K562细胞系的增殖具有明显的抑制作用.
- 王庆东薛思佳申杰峰蔡志娟
- 关键词：酰基硫脲K562细胞
- N′-叔丁氨基羰基-N-(5-取代苯基-2-呋喃甲酰基)硫脲的合成及对白血病K562细胞增殖的影响被引量：5
- 2008年
- 将活性基团5-取代苯基呋喃环和叔丁氨基引入酰基硫脲的分子骨架中,设计合成了8个未见文献报道的N′-叔丁氨基羰基-N-(5-取代苯基-2-呋喃甲酰基)硫脲类化合物(5a^5h),结构经元素分析、IR和1HNMR等测试技术得到确证。经MTT(溴化3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四氮唑)法观察,首次发现目标化合物对白血病K562细胞的增殖有明显的抑制作用。在药物浓度为100×10-6g/mL时,大部分目标化合物对白血病K562细胞生长的抑制率超过了70%,化合物5a对白血病K562细胞生长的抑制率达到77.14%。其中,目标化合物5f和5h对白血病K562细胞有诱导作用,进一步的测试正在进行中。
- 蔡志娟薛思佳申杰峰王庆东
- N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰胺及酰肼类衍生物的合成与生物活性被引量：2
- 2008年
- 甘氨酸、氢氧化钠及5邻-氯苯基-2-呋喃甲酰氯以四甲基溴化铵为相转移催化剂在水-石油醚混合液中回流得N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酸钠,后者经HCl酸化后分别与7种取代苯胺及5种取代苯甲酰肼在N,N′-二环己基碳二亚胺(DCC)存在下于无水DMF中反应,得到目标化合物N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰取代苯胺衍生物(4a^4g)及N-(5-邻-氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰取代苯甲酰肼衍生物(6a^6e)的新化合物。其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析测试确证。MTT比色法测试结果表明,部分酰胺衍生物及所有酰肼衍生物在质量浓度为1×10-5g/mL时即可明显抑制白血病K562细胞的增殖,并且抑制作用随浓度的增加而增强,在质量浓度为1×10-4g/mL时所有的目标化合物对白血病K562细胞的增殖均表现出较好的抑制活性。
- 王庆东薛思佳卞王东申杰峰蔡志娟
- 关键词：酰肼衍生物K562细胞MTT比色法
- L-N-(2-噻吩磺酰基)氨基酸乙酯衍生物的合成、结构及抗肿瘤活性被引量：4
- 2008年
- 将2-噻吩磺酰基引入α-L-氨基酸乙酯中,设计合成了9种未见文献报道的新化合物N-2-噻吩磺酰基-α-L-氨基酸乙酯和N-2-噻吩磺酰基甘氨酸乙酯。结构经IR、1H NMR、MS和元素分析测试技术得以确证。对化合物3a的单晶进行了X射线晶体结构测定,结果表明,其属于单斜晶系,Cc空间群,晶胞参数a=1.4538(2)nm,b=0.56902(9)nm,c=1.4337(2)nm,Z=4,V=1.0978(3)nm3,Dc=1.508mg/m3,α=90.00°,β=112.245(2)°,γ=90.00°,F(000)=520,R=0.0858,wR=0.2265。经MTT法多次平行实验观测,结果发现,部分目标化合物对白血病K562细胞的增殖有明显的抑制作用:在质量浓度为1.0×10-8g/mL时,化合物3f、3g、3i对白血病K562肿瘤细胞的增殖有较好的抑制作用,抑制率分别为40.22%、33.47%和31.86%,化合物3a～3i对白血病K562肿瘤细胞的增殖的半数抑制质量浓度(IC50,1×10-6g/mL)依次为:35.65、13.87、9.23、4.9、9.24、8.16、7.84、7.73、7.73、6.57。实验中还发现,部分化合物能够诱导肿瘤细胞自然凋亡。通过与5-氟尿嘧啶(5-FU)阳性对照结果表明,该类化合物具有很好的研究开发潜力和价值。
- 薛思佳申杰峰王庆东蔡志娟
- 关键词：K562细胞
- 3-(4-氯苯基)-6-取代苯氧乙酰氨基均三唑并[3，4-b]-1，3，4-噻二唑类化合物的合成被引量：4
- 2007年
- 将取代苯氧乙酰氨基引入到3,6-二取代均三唑并噻二唑的分子骨架中,设计合成了8个未见文献报道的3-(4-氯苯基)-6-取代苯氧乙酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物5a～5h,结构经元素分析、IR和1H NMR等测试得到确证.
- 蔡志娟薛思佳柴安
- 4-(对取代苯基)-2-[2-(取代苯基)呋喃-4-甲酰胺]-1',3',4'-均三唑[1,2-d]-1,3,4-噻二唑类衍生物的合成和生物活性被引量：13
- 2008年
- 以1-氨基-5-巯基-2-(对取代苯基)-1,3,4-均三唑和5-取代苯基-2-呋喃甲酰异硫氰酸酯为原料,合成了10个未见文献报道的含苯环连呋喃的均三唑并噻二唑类衍生物,通过元素分析,1HNMR,IR和MS确定化合物的结构,初步生物活性测试表明标题化合物具有一定的除草活性.
- 薛思佳柴安蔡志娟卞王东
- 关键词：4-噻二唑除草活性
- N'-乙氧羰基取代甲基-N-β-吡啶甲酰硫脲的合成及晶体结构被引量：2
- 2007年
- 从α-L-氨基酸乙酯出发,设计合成了9种新N'-乙氧羰基取代甲基-N-β-吡啶甲酰硫脲衍生物.其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析测试确证.对化合物7d的单晶进行了X射线晶体结构测定,其属于单斜晶系,C2空间群,晶胞参数a=1.6912(6)nm,b=0.5197(19)nm,c=1.9399(7)nm,Z=4,V=1.6962(11)nm3,Dc=1.266Mg/m3,α=90.00°,β=95.89°,γ=90.00°,F(000)=688,R=0.0667,wR=0.1709.经MTT法三次平行实验,首次发现部分目标化合物对白血病K562细胞的增殖有明显的抑制作用.
- 薛思佳申杰峰蔡志娟王庆东
- 关键词：K562细胞晶体结构
- 生物活性有机物及有机/无机杂化分子的研究
- 为了创制高活性的符合21世纪药物发展要求的农药或医药的先导化合物,本文根据生物电子等排原理,采用活性因子叠加法主要完成了以下三方面的合成工作:(1)从5-取代芳基呋喃甲酸、取代吡啶甲酸、取代苯氧乙酸出发,经酰化、异硫氰酸...
- 蔡志娟
- 关键词：均三唑并噻二唑生物活性晶体结构
- 文献传递
- 取代苯氧乙酰胺嘧啶衍生物的合成及除草活性测定
- 2006年
- 从取代苯酚出发,经与氯乙酸发生亲核取代反应生成相应的取代苯氧乙酸,后者经酰化,与2-氨基-4,6-二取代嘧啶反应等3步,合成了8个未见文献报道的N'-(4,6-二取代嘧啶-2-基)取代苯氧乙酰胺,目标产物的结构经IR,HNMR和元素分析测定确证,初步除草活性测定结果表明,目标化合物3b和3b有较好的除草活性。
- 蔡志娟薛思佳毛神杰
- 关键词：除草活性
