裘佳寅
- 作品数：10 被引量：3H指数：1
- 供职机构：南方医科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金广东省教育厅育苗工程项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- NB-64衍生物抑制HIV进入的实验研究
- 目的:NB-64是作用于HIV gp41靶点的小分子化合物,对HIV的进入有较好的抑制作用。本实验以NB-64为先导物,设计合成含羧基的类似化合物,对其进行抗HIV活性测试,以期得到活性好、毒性低、作用机理明确的小分子H...
- 陈之朋毛琴超裘佳寅李勋李润明刘叔文
- 文献传递
- 小分子化合物XLHX-124-50和XLHX130-7作为HIV进入抑制剂的作用及机制研究
- 目的：检测小分子化合物XLHX-124-50,XLHX130-7抑制HIV-1感染的活性及探讨其作用机制.方法：用pJR-FL病毒包膜蛋白质粒与pNL4-3.Luc.R-E-核心质粒共转染构建HIV-1假病毒,检测化合物...
- Jiayin Qiu裘佳寅Lihong Liu刘利红Lin Li李琳Shuwen Liu刘叔文
- 关键词：小分子化合物人类免疫缺陷病毒抗病毒活性
- 预防HIV性传播的杀微生物剂酸酐修饰抗SEVI多克隆抗体
- 预防HIV性传播的新型杀微生物剂酸酐修饰抗SEVI多克隆抗体，具有抗SEVI多克隆抗体，其中所述抗SEVI多克隆抗体通过合成SEVI多肽片段PAP248‑286，使用常规方法免疫家兔或其他试验动物，收集抗SEVI抗血清，...
- 李琳张萱萱陈金拳裘佳寅段江曼刘叔文
- 文献传递
- Transwell技术模拟人类免疫缺陷病毒感染黏膜及其他屏障系统的应用
- 2012年
- 近年来,由于Transwell小室能在体外模拟机体许多黏膜及生物屏障系统,如人生殖道黏膜、直肠组织黏膜以及血-脑屏障、血-视网膜屏障等,重现人类免疫缺陷病毒(HIV)感染机体的过程,对HIV感染机体的机制研究极为重要,因而被广泛应用。目前,尚无有效抗HIV疫苗问世,因此开发能阻断HIV性传播的药物是有效途径之一。应用Transwell技术深入研究HIV穿透黏膜及屏障系统感染机体的机制,也能为HIV防治药物的研发寻找新的作用靶点。本文就近年来Transwell技术在HIV感染黏膜及其他屏障系统中的应用作一综述。
- 林光正裘佳寅刘叔文李琳
- 关键词：人类免疫缺陷病毒性传播黏膜感染
- 精液源性病毒感染增强因子SEVI-HIV性传播中的重要因素被引量：1
- 2012年
- 精液源性病毒增强因子(Semen-derived enhancer of viral infection,SEVI)是前列腺酸性磷酸酶(Prostatic acidphosphatase,PAP)位于PAP248-286的多肽片段,可增强人免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus,HIV)的感染性。SEVI促进HIV感染的作用机制包括:①富含阳离子氨基酸残基的SEVI能通过静电作用降低HIV病毒颗粒与靶细胞之间的静电排斥;②SEVI在人体液中呈无序状态,利于病毒与靶细胞膜相互作用;③SEVI直接捕获HIV颗粒,提高病毒在靶细胞表面沉降速度,促进病毒与靶细胞的吸附和融合。目前已发现能抑制SEVI活性的物质包括:绿茶来源的EGCG(没食子儿茶素没食子酸酯)、氨基喹啉类小分子化合物Surfen、ThT类似物BTA-EG6等,能通过阻断HIV与SEVI结合或阻止其淀粉样纤维的形成,降低SEVI的病毒感染增强作用。研究SEVI的生物学特性及作用机制对防治HIV感染具有较为重要的指导意义。
- 段江曼裘佳寅谭穗懿刘叔文李琳
- 靶向HIV--1 gp41的病毒进入抑制剂的筛选及gp41 Loop疏水中心的功能研究
- 艾滋病,即获得性免疫缺陷综合症(Acquired immunodeficiency syndrome, AIDS)是由人类免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus, HIV)感染引起一种严重...
- 裘佳寅
- 关键词：人类免疫缺陷病毒GP41进入抑制剂
- 文献传递
- 预防HIV性传播的新型杀微生物剂酸酐修饰抗SEVI多克隆抗体
- 预防HIV性传播的新型杀微生物剂酸酐修饰抗SEVI多克隆抗体，具有抗SEVI多克隆抗体，其中所述抗SEVI多克隆抗体通过合成SEVI多肽片段PAP248-286，使用常规方法免疫家兔或其他试验动物，收集抗SEVI抗血清，...
- 李琳张萱萱陈金拳裘佳寅段江曼刘叔文
- 邻苯二甲酸酐修饰卵清蛋白体外抗单纯疱疹病毒Ⅱ型的活性研究
- 2011年
- 目的研究邻苯二甲酸酐修饰卵清蛋白(3-Hydroxyphthalic anhydride-modified ovalbumin,HP-OVA)体外对抗单纯疱疹病毒Ⅱ型(HSV-2)的活性。方法采用化学修饰的方法将3-羟基-邻苯二甲酸酐(HP)修饰卵清蛋白(OVA),合成酸酐修饰蛋白HP-OVA;选用HSV-2333病毒株及非洲绿猴肾细胞(Vero细胞)靶细胞,采用MTT比色法检测HP-OVA的体外抗HSV-2病毒活性及其对Vero细胞的体外细胞毒性;镜检观察HP-OVA对17株阴道收集的乳酸杆菌的抑菌作用。结果酸酐修饰卵清蛋白HP-OVA对HSV-2病毒具有明显抑制作用,其IC50为23.56±8.33μg/ml,且其对病毒作用靶细胞毒性较低,CC50>1mg/ml,对17株阴道乳酸杆菌均无明显抑制作用,MIC>1mg/ml。结论酸酐修饰蛋白HP-OVA体外有较好的抗HSV-2病毒的活性,有望被开发为预防性传播性疾病的候选杀微生物剂。
- 何丽丽段江曼裘佳寅于飞刘叔文李琳
- 关键词：抗病毒活性乳酸杆菌杀微生物剂
- 以艾滋病病毒gp41为靶点的芳基苯甲酸类化合物的设计、合成及活性评价被引量：1
- 2013年
- 目的以艾滋病病毒(HIV)gp41为作用靶点,设计合成了12个含芳基取代的苯甲酸类化合物,并对其进行抗HIV活性测试。方法以卤代苯甲酸或间羧基苯硼酸为原料,通过Suzuki-Miyaura偶连反应及Knoevenagel缩合反应,引入含取代基的芳环及芳杂环。ELISA法检测其抑制HIV gp41六螺旋束形成的活性。荧光素酶法检测化合物抗HIV活性。结果化合物结构经NMR、MS得到确认,其中5个化合物(7b、7c、7d、7e、7g)具有抑制HIV gp41六螺旋束形成的活性,其中7d活性最强。该化合物能抑制HIV-1 SF33病毒株的复制,其IC50为20μmol/L。结论合成的芳基苯甲酸类化合物7d能通过抑制HIV gp41六螺旋束结构的形成来抑制HIV的复制。
- 王海波陈之朋裘佳寅余小玲谢扬刘叔文
- 关键词：HIVGP41HIV进入抑制剂
- 作用于HIV-1gp120小分子HIV进入抑制剂NC-2的虚拟筛选及其作用机制被引量：1
- 2013年
- 目的基于中和抗体VRC01与HIV-1 gp120的结合模式,利用计算机虚拟筛选,从IBS天然产物数据库中筛选靶向HIV-1gp120的小分子HIV-1进入抑制剂,并对其抗病毒活性和机制进行研究。方法运用MM-PBSA方法计算候选化合物与HIV-1gp120结合后自由能的变化;利用HIV-1假病毒、活病毒技术及细胞融合实验,检测化合物抑制HIV-1感染的活性;XTT比色法检测化合物对细胞的毒性;采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)研究化合物体外抗病毒活性的机理。结果利用计算机从40 000个化合物中虚拟筛选出19个与gp120结合后自由能降低较大的小分子化合物,其中NC-2具有抑制HIV-1感染和细胞融合的活性,其抑制HIV-1实验株IIIB的IC50是1.95±0.44μmol/L,抑制HIV-1JRFL假病毒的IC50是10.58±0.13μmol/L。酶联免疫吸附法结果表明NC-2体外能抑制HIV-1 gp120与CD4的结合,但不抑制HIV-1 gp41六螺旋的形成。结论该计算机虚拟筛选的方法可为开发作用于HIV-1 gp120的小分子进入抑制剂提供参考。同时,通过计算机辅助设计加病毒活性筛选的方法,得到一个新颖结构的HIV进入抑制剂NC-2。
- 段恒王玉芹宋德寿陈之朋裘佳寅陆路姜世勃刘叔文谭穗懿
- 关键词：GP120计算机辅助设计药物筛选
