赖宜生
- 作品数：143 被引量：170H指数：8
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金江苏省普通高校研究生科研创新计划项目国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程生物学更多>>
- 一类杂环化合物、其制备方法和用途
- 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的杂环类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为核苷酸氧化损伤修复酶MTH1抑制剂的用途。药理实验结果表明，本发明化合物对MTH1的活性具有显著抑制作用，可...
- 赖宜生王蕾马骏刘煜顾梦月狄容容康楠楠李月珍
- 文献传递
- 一种具有1,12-二烯-3-酮骨架的甘草次酸衍生物、其制备方法及医药用途
- 本发明涉及药物领域，具体涉及一种具有1，12-二烯-3-酮骨架的甘草次酸衍生物或其药学上可接受的盐，它们的制备方法及医药用途，特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物具有良好的抗肿瘤活性，临床上可用于...
- 赖宜生沙磊缪泽鸿张奕华宦霞娟丁健
- 一种烷氧基二苯并吖庚因类化合物、其制备方法及医药用途
- 本发明涉及一种烷氧基二苯并吖庚因类化合物、其制备方法及医药用途，公开了具有抑制p-糖蛋白活性及逆转肿瘤多药耐药活性的通式i所示的烷氧基二苯并吖庚因类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法和医药用途，属于生物医药领域。本发...
- 张奕华谷小珂彭晖赖宜生唐孝波任志广彭司勋
- 文献传递
- 环肽类化合物的合成与生物活性研究进展被引量：9
- 2008年
- 对近年来在环肽化合物的化学合成和生物活性等方面的研究进展及该类化合物潜在的临床应用前景作一综述。环肽类化合物是一类结构新颖、生物活性广泛、作用机制独特的化合物,在天然产物中占据十分重要的地位,环肽的研究正在受到人们越来越多的关注。
- 王优赖宜生张奕华
- 关键词：环肽化学合成生物活性
- 一种萘酚及其邻萘醌类化合物、其制备方法及医药用途
- 本发明涉及生物医药领域，具体涉及通式I和II所示的一种萘酚及其邻萘醌类化合物或其药学上可接受的盐及可药用的载体，它们的制备方法，含有这些化合物的药用组合物以及其医药用途，特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。药理实验结果表明，...
- 赖宜生钱明成赖忠辉谭佳妮张生平贾京浩桂力季晖张奕华
- 文献传递
- 联苯类PD-L1抑制剂的设计合成及生物活性评价
- 2019年
- 目的设计并合成新型联苯类PD-L1小分子抑制剂。方法以BMS-1018为先导化合物,通过变换苯环上取代基的相对位置,按照生物电子等排原理,结合分子对接技术,设计了3个系列联苯类目标化合物。采用均相时间分辨荧光法评价目标化合物对PD-1/PD-L1结合的抑制活性。结果与结论合成了10个未见文献报道的联苯类目标化合物,结构经~1H-NMR、ESI-MS谱确证。生物活性评价结果表明,大多数目标化合物对PD-L1显示不同程度的抑制活性。其中4个化合物A-1、A-3、A-4和C-2的活性较为突出,值得进一步研究。
- 岳露金双龙高健郭文洁*徐强赖宜生
- 关键词：肿瘤免疫生物活性
- 一种五元杂环并嘧啶类化合物的应用
- 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的五元杂环并嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐作为核苷酸氧化损伤修复酶MTH1抑制剂的用途。药理实验结果表明，本发明化合物对MTH1的活性具有显著抑制作用，可以用于预防和...
- 赖宜生狄蓉蓉马骏王蕾刘煜顾梦月康楠楠李月珍
- 文献传递
- 铼(Ⅶ)催化烯丙醇移位/去对称化串联反应被引量：1
- 2016年
- 使用Re_2O_7和手性磷酸为共催化剂,实现了催化不对称的环己二烯酮烯丙醇移位/氧杂-Michael加成串联反应。通过这一反应,可以一步构建带有三个手性中心的环己烯酮骨架结构,为合成带有这一类骨架的天然产物和药物分子提供了高效的合成方法。同时,通过分析条件的优化,找到了合适的手性拆分条件,为光学活性环己烯酮化合物提供了分析方法。
- 胡家栋谢卫青赖宜生
- 一种甘草次酸衍生物、其制备方法及医药用途
- 本发明涉及药物领域，具体涉及通式(I)、(II)和(III)所示的一种甘草次酸衍生物或其药学上可接受的盐，它们的制备方法，含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途。药理实验结果表明，此类化合物具有优良的抗炎、抗肿瘤和...
- 赖宜生龙文艳赖忠辉沙磊季晖游然谭佳妮洪浩赖金娥张奕华
- 文献传递
- 3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性被引量：1
- 2007年
- 目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生成1-苯氧羰基-3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮(Ⅲ1),再与相应的胺(氨)发生胺解反应,并经盐酸中和得到化合物Ⅲ2-9。结果:合成了9个未见文献报道的化合物Ⅲ1-9,其结构经IR、1HNMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型测试显示,6个目标化合物Ⅲ2,4,5,7-9具有明显的抗炎活性,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅲ2,7,8具有一定的抗炎活性;所有受试目标化合物的胃肠道不良反应均显著小于阳性对照药双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01),与CMC-Na无显著性差异(P>0.05)。结论:3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应小。
- 赖宜生张奕华李月珍季晖杨茗丛日刚
- 关键词：胃肠道不良反应
