钮因尧
- 作品数：28 被引量：49H指数：5
- 供职机构：上海交通大学医学院基础医学院更多>>
- 发文基金：上海市教委科研基金上海市科学技术委员会资助项目上海市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学文化科学更多>>
- M受体及相关选择性药物研究进展被引量：11
- 2009年
- 毒草碱受体（M受体）是体内重要的G蛋白偶联受体之一，有M1～M5五种药理学亚型，各亚型在体内的分布和功能不同，受体蛋白结构和信号转导机制也有差异。对M受体、相关选择性药物及受体一配体作用位点的研究，将为设计以M受体各亚型为靶标的选择性药物提供帮助，对临床治疗多种M受体功能紊乱的疾病，如阿尔茨海默病等具有重要意义。
- 史一鸣钮因尧陆阳
- 关键词：毒蕈碱受体胆碱能药物亚型选择性
- Chiralpak AD和Chiralcel OD-H柱分离莨菪烷衍生物对映体的研究被引量：2
- 2015年
- 目的采用正相手性色谱柱建立莨菪烷衍生物A和B对映体的高效液相色谱法（HPLC）手性分离方法。方法在正相条件下分别使用Chiralpak AD和Chiralcel OD-H手性柱,考察流动相组成、流速和柱温对对映体手性分离的影响;计算对映体与固定相相互作用的焓变差值和熵变差值等热力学参数。结果化合物A在Chiralpak AD柱上得到最佳色谱分离条件。化合物B在Chiralcel OD-H柱上得到最佳色谱分离条件。在15℃~35℃柱温范围内,lnα对1/T呈线性关系,其手性分离过程受焓控制。结论此HPLC手性分离方法可用于化合物A和B的光学纯度分析和鉴定。
- 谢一凡钮因尧成斌陆阳
- 关键词：高效液相色谱法对映体
- 加试物理的学生学好基础化学课的教学初探
- 1999年
- 自1985年起，上海高考实行“3＋1制，即语文、数学、外语必考，另对理科或医科的考生再加试一门物理或化学。考进上海第二医科大学的上海学生中，有近半数是加试物理的（以下简称“3+物”），另一半则加试化学（以下简称“3十化”）。对于医学院的学生来说，基础化学是一门必修课，但总有“ 3＋物”学生对我们说，高三时因主要复习物理，化学知识已遗忘不少，担心学不好基础化学。
- 钮因尧顾国耀陆建华
- 关键词：基础化学课教学管理医学教育
- 包甲素类似物的~1H-NMR和^(13)C-NMR谱被引量：4
- 2005年
- 目的通过对包甲素类似物NMR谱的分析,考察其结构差别对共振信号化学位移的影响。方法以6β-乙酰氧基-3α-羟基莨菪烷为原料,利用酰化和磺酰化反应合成包甲素类似物,测试各化合物的1H-NMR谱和个别化合物的"c-NMR谱。结果合成了8个化合物,并对各化合物的NMR谱信号进行详细归属。结论取代基的诱导效应、共轭效应、磁各向异性效应和立体效应对莨菪烷化合物杂环上氢核和碳核的化学位移有较大的影响。
- 杨丽敏钮因尧陆阳
- 关键词：类似物化学位移杂环磺酰化^13C-NMR
- 3α-磺酰氧(氨)取代的莨菪烷衍生物的合成及其生物活性被引量：5
- 2005年
- 目的设计和合成3α-磺酰氧和磺酰氨取代的莨菪烷衍生物,考察其拟胆碱活性。方法以3α-羟基莨菪烷、6β-乙酰氧基-3α-羟基莨菪烷或6β-乙酰氧基-3α-氨基莨菪烷为起始物,利用磺酰化反应合成莨菪烷衍生物。结果合成了10个新化合物。兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠实验表明:4个6β-乙酰氧基-3α-磺酰氧基莨菪烷具有拟胆碱活性,而3α-磺酰氧基莨菪烷和6β-乙酰氧基-3α-磺酰氨基莨菪烷无拟胆碱活性。结论 6β-乙酰氧基是拟胆碱莨菪烷衍生物的活性必需结构,3α-取代基对此类化合物的拟胆碱活性影响很大。
- 杨丽敏钮因尧谢一凡冯菊妹陈红专陆阳
- 关键词：新化合物回肠离体胆碱瞳孔磺酰化
- 包甲素及其类似物的合成与立体化学研究被引量：4
- 2003年
- 包公藤甲素 (简称包甲素 )是自然界中发现的第一个具胆碱能活性的莨菪烷类生物碱 ,故倍受人们关注。对包甲素及其类似物的合成、构效关系 ,以及手性包甲素类似物的制备。
- 钮因尧杨丽敏陆阳
- 关键词：绝对构型对映异构体
- Chiralpak AD和Chiralcel OD-H手性固定相拆分3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷类化合物被引量：8
- 2015年
- 采用高效液相色谱法,以不同配比的正己烷-异丙醇为流动相,在正相色谱条件下,考察了6个3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷对映体在淀粉型手性固定相Chiralpak AD、纤维素型手性固定相Chiralcel OD-H上的分离情况,以建立该类化合物的手性拆分方法。结果表明,在Chiralpak AD手性柱上,对映体6实现完全分离,而对映体1完全不能分离;在Chiralcel OD-H柱上,对映体1、4、3分别实现完全分离、基线分离和基本分离,对映体6只能实现部分分离;对映体5在两种手性柱上都完全不能被分离。说明固定相手性空腔的结构对化合物的拆分结果影响很大。研究发现,C-3α位取代基团的空间位阻效应主导手性固定相对对映体的选择性识别作用,而化合物与固定相之间的分子间作用力对手性拆分也产生重要影响。研究结果为其他莨菪烷类化合物的手性拆分提供了参考。
- 成斌谢一凡胡优敏刘慧中钮因尧陆阳
- 关键词：对映体手性拆分
- 莨菪烷衍生物的合成及其对大鼠气管的拮抗活性和组织选择性被引量：4
- 2012年
- 目的合成系列莨菪烷衍生物,评价其对大鼠气管的拮抗活性及组织选择性(气管/心脏)。方法以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷(A0)为起始物,通过酰化反应合成系列3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷。分别选取含丰富M2、M3受体并由其介导收缩的大鼠心脏(M2)和气管平滑肌(M3)为测试样本,通过组织功能实验,测试合成物对大鼠离体心脏和气管的拮抗活性。结果制备8个莨菪烷衍生物,A1～A4对心脏和气管有明显拮抗作用,A5～A8对心脏和气管无拮抗活性。A1对气管的拮抗参数pA2值最大(pA2=7.32),且有较高的组织选择性(气管/心脏)(ΔpA2=1.51)。结论减小莨菪烷母核的C-3α位苯环上取代基的体积或增加苯环上π电子云的密度,对提高化合物拮抗气管的活性及组织选择性(气管/心脏)有利。
- 刘慧中欧美贤严忠红朱亮崔永耀钮因尧陈红专陆阳
- 关键词：离体气管选择性
- 含人参炔醇的胡萝卜提取物的制备工艺研究
- 2012年
- 目的探索及优化从胡萝卜中提取人参炔醇的工艺。方法采用高效液相色谱(HPLC)技术,以提取物中人参炔醇的含量为考察指标,对提取部位、提取方式等影响提取效率的因素分别进行单因素实验,在此基础上设计正交实验进行优化。流式细胞仪检测该工艺得到的提取物和人参炔醇体外对白血病细胞株HL-60细胞的作用。结果确定以新鲜去汁后的胡萝卜渣为提取原料,优选工艺为1倍量石油醚超声提取3次,每次超声2 h。流式细胞仪检测显示40μg/mL提取物和5μmol/L人参炔醇作用12 h后细胞凋亡显著。结论该工艺方法简便,合理可行,可显著提高胡萝卜中人参炔醇的提取率,得到的提取物体外对白血病细胞株HL-60细胞具有显著的増殖抑制和促凋亡作用。
- 严忠红杨若林钮因尧陆阳
- 关键词：胡萝卜人参炔醇
- M3受体拮抗剂亚型选择性的化学信息学研究
- 本研究利用化学信息学建立M3受体拮抗剂的活性及亚型选择性研究模型，从分子角度阐明配体-M受体分子作用特征以及配体与不同M亚型受体分子作用差异的本质，为从理论上研究M3受体拮抗剂的活性、亚型选择性及设计高亚型选择性M3受体...
- 钮因尧
- 关键词：拮抗剂亚型选择性化学结构M3受体受体药理学
- 文献传递
