唐小兰
- 作品数:47 被引量:218H指数:7
- 供职机构:华南农业大学材料与能源学院更多>>
- 发文基金:广东省科技计划工业攻关项目广东省自然科学基金南方医科大学南方医院院长基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学文化科学化学工程更多>>
- (N-[^(11)C]甲基)胆碱和(S-[^(11)C]甲基)-L-半胱氨酸的半自动合成被引量:1
- 2005年
- 由PETtrace回旋加速器和11CH3I全自动合成系统分别生产11CO2和11CH3I;;采用半自动合成装置合成(N-[11C]甲基)胆碱(11C-CH)和(S-[11C]甲基)-L-半胱氨酸(11C-CYS)。11CH3I与前体N;;N-二甲基乙醇胺在Sep-PakPlusC18小柱中发生甲基化反应;;经AccellSep-PakPlusCM小柱分离;;得11C-CH注射液;;11CO2转化为11C-CH总时间约20min;;校正总放化产率大于85%;;放化纯度大于99%。11CH3I与前体L-半胱氨酸在Sep-PakPlusC18小柱中发生甲基化反应;;经SepPakPlusC18小柱分离;;得11C-CYS注射液;;烷基化时间约6min;;放化产率大于85%;;放化纯度大于99%;;对映纯度大于90%。制备的11C-CH和11C-CYS注射液可用于动物和人体研究。
- 唐刚华王明芳唐小兰罗磊甘满权
- S-(2-^(18) F-氟代乙基)-L-蛋氨酸的合成及其放射药理活性被引量:6
- 2003年
- 目的 研制肿瘤氨基酸代谢显像剂S (2 1 8F 氟代乙基 ) L 蛋氨酸 (1 8FEMET) ,评价其区分炎症和肿瘤的价值。方法 采用亲核取代反应 ,由两步法合成1 8FEMET。测定正常小鼠、肿瘤及炎症小鼠体内FEMET生物分布 ,对模型小鼠进行1 8FEMETPET显像 ,并与 2 1 8F 2 脱氧 D 葡萄糖 (FDG)和O (2 1 8F 氟代乙基 ) L 酪氨酸 (FET)比较。结果 1 8FEMET手工合成时间约为 70min ,未校正总放化产率为 15 %~ 2 5 % ,放化纯度大于 95 %。正常小鼠中胰腺、肾脏、结肠、肝和心脏等脏器摄取1 8FEMET较高 ,且放射性滞留时间较长 ,血液和脑摄取1 8FEMET较低。肿瘤细胞可高度摄取1 8FEMET ,FDG和FET ,炎症组织也可高度摄取FDG ,但几乎不摄取1 8FEMET和FET。结论 1 8FEMET制备简便 ,能够区分肿瘤和炎症 ,可望成为一种有前景的特异性肿瘤氨基酸代谢PET显像剂。
- 唐刚华王明芳唐小兰罗磊甘满权
- 关键词:正电子发射断层显像
- 多胺类小分子显像剂、其生产方法及其应用
- 本发明涉及多胺类小分子化合物,具有如下结构,其中,M<Sup>x+</Sup>=0,Zn<Sup>2+</Sup>,Ga<Sup>3+</Sup>,Gd<Sup>3+</Sup>,Ca<Sup>2+</Sup>或其它二、...
- 唐刚华王红亮唐小兰
- 6-氟-L-多巴的不对称合成(英文)被引量:4
- 2001年
- 目的 :合成 6 氟 L多巴 (FDOPA)。方法 :以硝基藜芦醛为原料 ,经亲核取代、还原碘化、手性相转移催化烷基化、水解及HPLC纯化等步骤制备FDOPA ,用手性流动相结合反相C18柱的HPLC法测定其对映纯度。结果 :合成FDOPA总反应时间 (不包括催化剂的合成时间 )少于 90min ,总产率约为 33 % ,对映纯度大于 95 %。结论 :手性相转移催化烷基化法可以高选择性地合成FDOPA。本研究为 6 [18F] L 多巴及其它
- 唐刚华张岚唐小兰汪勇先尹端止黄祖汉
- 关键词:HPLC
- 简便、快速自动化合成肿瘤显像剂^(18)F-氟代乙酸盐和1-H-1-(3-^(18)F-2-羟基丙基)-2-^(18)F-硝基咪唑被引量:5
- 2006年
- 用“一锅法”和TRACERlab FXF-N自动化合成仪系统合成了18F-氟代乙酸盐(18F-FAC)和1-H-1-(3-18F-2-羟基丙基)-2-硝基咪唑(18F-FMISO)。以溴代乙酸苄酯为前体,在同一反应瓶中经亲核氟化、NaOH水解两步反应及Sep Pak小柱分离纯化制备了18F-FAC注射液,总合成时间小于40min,未经校正的放化产率和放化纯度分别大于45%和99%。以1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酰基丙二醇为原料,用类似方法制备了18F-FMISO注射液,总合成时间小于40 min,未经校正的放化产率和放化纯度分别大于40%和95%。采用“一锅法”自动化合成18F-FAC和18F-FMISO注射液,操作简便,该工艺可用制备2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的全自动化合成模块来制备18F-FAC和18F-FMISO注射液。
- 唐刚华唐小兰王明芳罗磊甘满权
- 关键词:肿瘤显像剂乏氧显像剂自动化合成
- <Sup>11</Sup>C-乙酸盐的制备方法
- 一种<Sup>11</Sup>C-乙酸盐的制备方法,包括以下步骤:以溴化甲基镁或氯化甲基镁为前体,在Loop环中与<Sup>11</Sup>CO<Sub>2</Sub>反应生成中间体<Sup>11</Sup>C-乙酰溴或...
- 唐刚华唐小兰张祥松
- 文献传递
- 核医学技术在药物开发研究中的应用被引量:11
- 2001年
- 唐刚华唐小兰
- 关键词:核医学药物开发放射性核素
- 多巴胺转运蛋白显像剂^(18)F-β-FP-CIT的合成与质量控制被引量:4
- 2002年
- 目的 研制多巴胺转运蛋白显像剂1 8F N 3 氟丙基 2 β 甲酯基 3 β (4 碘苯基 )降托烷(1 8F β FP CIT)。 方法 1 8F β FP CIT经两步法制备 :1,3 二溴丙烷在相转移催化剂氨基聚醚钾复合物(K K2 2 2 ) + 1 8F- 存在下发生亲核氟化反应 ,生成1 8F 氟丙基溴 ,后者与前体 2 β 甲酯基 3β (4 碘苯基 )降托烷 (nor β CIT)反应生成1 8F β FP CIT。测定1 8F β FP CIT主要质量控制指标。 结果 1 8F β FP CIT平均总放化产率约为 8% ,总放化合成时间约为 90~ 110min ,放射化学纯度大于 99% ,其他主要质量控制指标达到放射性药物质量要求。结论 合成的1 8F β FP
- 唐刚华唐小兰王明芳黄祖汉
- 关键词:多巴胺转运蛋白显像剂分子核医学化学合成
- O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的全自动合成被引量:3
- 2003年
- 采用PETtrace回旋加速器 FDG全自动合成系统,通过18O(p,n)18F核反应生产18F-,然后与乙二醇二对甲苯磺酸酯发生亲核氟化取代反应,生成2 18F 氟代乙醇对甲苯磺酸酯,后者与L 酪氨酸二钠反应生成O (2 18F 氟代乙基) L 酪氨酸(18F FET)。总合成时间为52min,未校正放化产率约为4%,放化纯度大于95%。
- 唐刚华王明芳唐小兰罗磊甘满全
- 关键词:氟18
- O-(3-^(18)F-氟代丙基)-L-酪氨酸的合成及其生物分布被引量:3
- 2003年
- 采用两步法合成氨基酸代谢显像剂O (3 18F 氟代丙基) L 酪氨酸(FPT)。首先,18F-与1,3 二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核氟化取代反应,生成3 18F 1 对甲苯磺酸丙酯(18FCH2CH2CH2OTs);然后,18FCH2CH2CH2OTs与L 酪氨酸二钠反应生成FPT。FPT总合成时间约为70min,未校正总放化产率为25%~30%,放化纯度大于95%。FPT在正常小鼠、肿瘤模型、炎症模型鼠体内的生物分布及荷瘤裸鼠PET显像结果表明:肾、肝、肺、血液等脏器放射性摄取较高,滞留时间较长,脑摄取放射性较低。FPT可被肿瘤细胞高摄取,而被炎症组织低摄取。给药后180min,荷瘤裸鼠PET显像清晰,肿瘤/肝脏放射性比值约为1.3。FPT制备简便,可以区分肿瘤和炎症,可望成为一种肿瘤氨基酸代谢PET显像剂。
- 唐刚华王明芳唐小兰罗磊甘满权吴湖炳黄祖汉
- 关键词:生物分布炎症