张俊琪
- 作品数:6 被引量:17H指数:2
- 供职机构:中国药科大学更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 磷酸二酯酶5抑制剂的研究进展被引量:3
- 2001年
- 磷酸二酯酶 5 (PDE5 )是磷酸二酯酶家族中的一员 ,以水解环磷酸鸟苷为主 ,广泛分布于血管平滑肌和气管平滑肌 ,在血小板、肾脏以及阴茎海绵体也有分布。临床试验证明 ,PDE5抑制剂具有降低肺动脉高压、抗血栓、治疗心绞痛和勃起功能障碍等作用。综述PDE5的分子结构、调节机制以及PDE5抑制剂的构效关系和临床应用。
- 张俊琪王礼琛
- 关键词:磷酸二酯酶5磷酸二酯酶5抑制剂构效关系
- 阿米卡星脂质体在小鼠体内的组织分布被引量:10
- 1998年
- 用微生物测定法对阿米卡星脂质体在小鼠体内各组织中的药物浓度进行测定,研究了给药后组织浓度及分布情况,并将其与游离阿米卡星作比较。结果表明:小鼠单剂量静脉注射52mg/kg游离的或脂质体硫酸阿米卡星后,测定0.5、1、3、7、12、24h各组织中药物浓度,以肾脏浓度为最高。与游离药物相比,阿米卡星脂质体明显提高了心(6.2倍)、肝(9.5倍)、脾(284倍)、肺(3倍)、脑(14.7倍)、血清(3倍)中的药物分布,降低了肾脏的分布(1/2)。阿米卡星脂质体不仅改变了该游离药物的体内组织分布,而且延长了半衰期,血药浓度可维持24h(游离药物仅7h)。说明阿米卡星脂质体具有靶向和缓释的双重作用。
- 顾觉奋王鲁燕张俊琪
- 关键词:阿米卡星脂质体小鼠
- 1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及其生物活性
- 2003年
- 目的 :寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法 :受临床联合用药的启发 ,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理 ,将具有强心活性的 1 [2 (3,4 二甲氧基 )苯基 ]乙基 5 氰基 6 甲基脲嘧啶与 β 受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结构中的丙醇胺片段进行拼合 ,设计并合成了 10个 1 { 1 [2 (3,4 二甲氧基 )苯基 ]乙基 5 氰基 6 甲基脲嘧啶 3 } 3 取代氨基 2 丙醇类化合物 ,V1~ 10 。结果与结论 :所合成的目标化合物均未见文献报道 ,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。初步药理筛选结果显示 ,大部分目标化合物有不同程度的强心活性 ,Ⅴ9的活性较好。
- 张俊琪王礼琛江振洲林密
- 关键词:类化合物
- 磷酸二酯酶5抑制剂的研究进展被引量:2
- 2002年
- 张俊琪王礼琛
- 关键词:磷酸二酯酶5酶抑制剂抗血栓药物
- 1-(1-烃基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成与生物活性研究
- 该文在以往研究的基础上,受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排和结构拼合原理,将具有强心活性的1-烃基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶作为目标化合物中的有效结构片段,将其与β-受体阻滞剂结构中常有的丙醇胺侧链片段进...
- 张俊琪
- 文献传递
- 1-(3,4-二甲氧基)苯乙基-3-环氧丙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶的合成及晶体结构被引量:2
- 2003年
- 标题化合物 1 ( 3 ,4 二甲氧基 )苯乙基 3 环氧丙基 5 氰基 6 甲基脲嘧啶是由 1 ( 3 ,4 二甲氧基 )苯乙基 5 氰基 6 甲基脲嘧啶在NaOH水溶液中与环氧氯丙烷反应制得 .结构通过单晶X射线衍射分析确定 ,其晶体属于单斜晶系 ,空间群P2 1/a ,晶胞参数 :a =1 0 9( 10 )nm ,b =1 43 ( 10 )nm ,c =1 2 0 ( 8)nm ,V =1 868nm3 ,Z =4,Dc=1 3 2Mg/m3 ,F( 0 0 0 ) =784.并用波谱法对分离得到的副产物进行了结构表征 .
- 张俊琪王礼琛
- 关键词:晶体结构