莫李立
- 作品数:10 被引量:66H指数:5
- 供职机构:广东药学院临床药学系更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金广东省自然科学基金广东省医学科学技术研究基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 口服药物吸收模型的研究进展被引量:17
- 2011年
- 对口服药物吸收模型进行综述,介绍各模型的研究方法、特点和应用进展,为药物吸收的科学评价提供参考。
- 莫李立王素军
- 关键词:口服药物肠道吸收细胞模型
- 肉桂酸在大鼠体内绝对生物利用度及其吸收特性研究被引量:4
- 2013年
- 目的研究大鼠体内单体肉桂酸的绝对生物利用度及其肠道吸收特性。方法 LC-MS/MS法检测大鼠灌胃和静注肉桂酸后的血药浓度,分析其药代动力学特征并计算绝对生物利用度;建立Caco-2细胞模型计算表观通透系数分析其转运特性;建立大鼠原位肠血管灌流模型分析肉桂酸在肠道的吸收率及吸收特点。结果肉桂酸的绝对生物利用度为81.10%;Caco-2细胞模型中不同浓度时其表观通透系数无显著性差异;在肠血管灌流模型中低、中、高剂量组的吸收率分别为80.8%、85.3%、82.9%。结论肉桂酸吸收良好,分布、消除较快,其肠道吸收机制为被动转运。
- 杨本坤王素军莫李立曾洁钟运鸣藏林泉
- 关键词:肉桂酸绝对生物利用度CACO-2细胞
- PK-PD模型的研究进展被引量:12
- 2012年
- PK-PD模型把剂量-浓度、浓度-效应的关系结合在一起进行研究,更有助于描述、预测量效关系。PK-PD模型可分为4类:直接连接与间接连接、直接反应与间接反应、软连接与硬连接及时间依赖和非时间依赖模型。PK-PD模型已广泛用于药物临床前及临床的各方面研究,如制定给药剂量、药物安全性及有效性的评价。本文对PK-PD模型分类及其应用进行综述。
- 曾洁王素军杨本坤莫李立
- 阿魏酸在Caco-2细胞模型的通透性及其在大鼠体内吸收特性研究被引量:15
- 2012年
- 目的研究阿魏酸在大鼠体内的绝对生物利用度(Fabs)及其吸收特点。方法建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2单层细胞模型,LC-MS/MS法分析阿魏酸由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)和由BL侧到AP侧两个方向的转运过程;用大鼠原位肠肝血管灌流模型研究阿魏酸在肠道的吸收率;通过测定大鼠ig和iv阿魏酸后的血药浓度计算其Fabs。结果阿魏酸的表观渗透系数(Papp)分别为Papp AP→BL:(10.24±1.58)×10 6cm/s,Papp BL→AP:(11.25±1.45)×10 6cm/s;在肠肝血管灌流模型中的吸收率为59.00%;在大鼠体内的Fabs为64.91%。结论 LC-MS/MS定量分析法灵敏、简单、专属性强;阿魏酸在Caco-2细胞具有良好的转运,在肠肝血管灌流模型中吸收速度快,主要吸收部位为小肠,阿魏酸ig给药后在大鼠体内达峰时间短,吸收、分布、消除较快。
- 莫李立王素军杨本坤
- 关键词:阿魏酸绝对生物利用度CACO-2细胞LC-MS/MS
- 液相-串联质谱法研究氧化苦参碱在食蟹猴体内的代谢被引量:7
- 2013年
- 目的:研究氧化苦参碱在食蟹猴体内的药动学及代谢转化率。方法:建立食蟹猴血浆中氧化苦参碱及苦参碱的液相-串联质谱(LC/MS/MS)测定法;测定ig和iv氧化苦参碱后氧化苦参碱和代谢产物苦参碱的血药浓度,以及ig和iv苦参碱后苦参碱的血药浓度;计算氧化苦参碱的药动学参数与代谢转化率。结果:氧化苦参碱的代谢转化率为(30.7±6.6)%。结论:氧化苦参碱在食蟹猴体内代谢转化率高。
- 王素军杨本坤曾洁莫李立臧林泉谢海棠
- 关键词:氧化苦参碱苦参碱
- 大鼠原位肠肝血管灌流模型的优化及完善被引量:3
- 2012年
- 目的:对大鼠原位肠肝血管灌流模型的灌流液组成成分进行优化,以获取最佳灌流液配方。方法:对灌流条件进行优化,分别对Krebs-Rin-ger(K-R)液加牛血清白蛋白和甘露醇、K-R液加牛血清白蛋白和右旋糖酐T-40二者进行对比,找出最佳的灌流介质。然后对最佳的灌流介质中牛血清白蛋白的含量进行了优化。结果:K-R液加牛血清白蛋白和右旋糖酐T-40组优于K-R液加牛血清白蛋白和甘露醇组;5%牛血清白蛋白的灌流液是一个较为经济理想的灌流液。结论:在灌流介质中5%牛血清白蛋白是一个较为理想和经济的比例。
- 王素军莫李立杨本坤臧林泉潘雪刁王桂香谭毓治谢海棠
- 关键词:甘露醇牛血清白蛋白
- 大鼠原位肠-肝灌流模型研究小补心汤总黄酮体内效应物质被引量:2
- 2011年
- 抗抑郁作用经典古方小补心汤由代赭石、旋复花、竹叶和淡豆豉4味中药组成,含有大量的黄酮类化合物。张有志等研究结果表明,小补心汤乙醇提取物总黄酮(BX-2)具有良好的抗抑郁活性,且BX-2抗抑郁作用的效价强度比小补心汤明显提高,由于BX-2所含成分多,含量低,目前动物体内物质基础研究无法开展,为了研究其体内效应物质基础,本实验尝试用大鼠原位肠肝循环灌流模型对BX-2的体内效应物质基础进行初步研究。
- 王素军阮金秀张振清张有志于能江王桂香莫李立
- 关键词:代谢中药复方
- 大鼠原位肠-肝血管灌流模型在药物吸收方面的优化与验证
- 目的 优化大鼠原位肠-肝血管灌流模型,并验证该模型在预测药物吸收方面的可行性.方法 对灌流条件进行优化,分别对K-R液加BSA和甘露醇、K-R液加BSA和右旋糖酐T-40二者进行对比,找出最佳的灌流介质,然后对灌流液中B...
- 王素军曾洁杨本坤莫李立钟运鸣臧林泉
- 药物代谢体外模型的研究进展被引量:9
- 2011年
- 对药物代谢体外模型进行综述。介绍各模型的研究方法、特点和应用进展,为药物代谢的科学评价提供重要的参考。
- 杨本坤王素军莫李立曾洁
- 关键词:药物代谢
- 四妙勇安汤不同配伍对其主要活性成分绿原酸吸收的影响被引量:1
- 2011年
- 目的考察分析四妙勇安汤不同配伍对其主要有效活性成分绿原酸的吸收影响。方法四妙勇安汤不同配伍后各种样品水煎液大鼠十二指肠给药,肠一肝灌流模型循环灌流2h后采用LC/MS分析灌流液中主要活性成分绿原酸的浓度。结果四妙勇安汤不同配伍对其主要活性成分绿原酸的吸收有明显影响,金银花水煎液、金归(金银花加当归)水煎液、金玄(金银花加玄参)水煎液、金甘(金银花加甘草)水煎液和四妙勇安汤全方合煎液中绿原酸吸收程度分别为(10.60±3.18)%、(8.04±2.62)%、(5.88±2.31)%、(6.08±1.75)%和(6.38±2.16)%。其中金银花水煎液和金归水煎液中绿原酸的吸收相对较好,而金玄水煎液、金甘水煎液和四妙勇安汤全方合煎液中绿原酸吸收相对较差(P〈0.05)。结论四妙勇安汤不同配伍对其主要有效活性成分绿原酸的吸收具有明显的影响。
- 王素军阮金秀莫李立杨本坤王桂香
- 关键词:四妙勇安汤绿原酸