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盐酸氨溴索注射剂稳定性及体内药物动力学的深层次评价: 2016年; 目的深层次评价四种盐酸氨溴索注射剂在生理环境p H条件下的稳定性及体内药物动力学。方法以p H 7.4磷酸缓冲液模拟血液的生理p H环境,考察四种制剂不同剂量下与其混合后的含量和p H变化;采用随机、自身交叉试验设计,应用HPLC-MS/MS测定盐酸氨溴索血浆浓度,考察四种盐酸氨溴索制剂在比格犬体内的药物动力学。结果 A与B两种盐酸氨溴索注射水针剂在p H 7.4磷酸缓冲液中相对比较稳定;C和D两种注射用盐酸氨溴索粉针剂在低剂量时含量呈现下降趋势,高剂量时含量降低大于10%。四种制剂的缓冲能力具有明显的差别,水针剂的缓冲能力明显强于粉针剂。中、高剂量C、D制剂的生物利用度均明显低于A制剂,提示盐酸氨溴索注射剂配方的差异可能影响药物的生物利用度。四种制剂的药物生物半衰期t1/2随剂量的增加而改变,AUC(0-∞)随剂量增加呈现非线性增加的趋势,表明该药物体内动力学可能为非线性药物动力学过程。结论盐酸氨溴索水针剂配方中的缓冲盐体系增强了盐酸氨溴索对于PBS的稳定性,有利于提高药物在体内的稳定性。; 张秀磊钱江辉任筱青沙先谊; 关键词：盐酸氨溴索 HPLC-MS/MS 生物利用度

抗肿瘤药物HDZ126016的制剂处方前研究: 2012年; 目的:对抗肿瘤药物HDZ126016进行处方前研究,为其制剂研究提供理论依据。方法:建立该药的HPLC体外测定方法,并进行溶解度、油水分配系数、体外溶出介质选择等处方前研究。结果:建立了用于该药体外含量测定的HPLC法,药物在0.05～10μg/ml浓度范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 9)。HDZ126016在不同pH条件下的油水分配系数均>3;在水、0.1mol/L盐酸、乙醇和聚山梨酯80(吐温80)中的溶解度分别为3.19×10-4、8.84×10-3、38.01和27.20mg/ml。在含0.5%十二烷基硫酸钠的0.1mol/L盐酸溶液中,该药溶解度为979.24μg/ml,故选择该溶液作为体外溶出介质。结论:本研究建立的HPLC法准确可靠。处方前研究结果表明HDZ126016为水难溶性药物,但其脂溶性较好。; 张建明任筱青王科沙先谊方晓玲; 关键词：抗肿瘤药物处方前研究油水分配系数溶解度

高效液相色谱法测定抗肿瘤药物HDZ126016的含量: 2012年; 目的:建立用于测定抗肿瘤药物HDZ126016含量的高效液相色谱方法。方法:采用Xtimate C18柱(4.6mm×250mm,5μm)为固定相,以乙腈-10mmol/L磷酸二氢钾(三乙胺调节pH至7.5,60:40)为流动相,检测波长为250nm,流速为1.0ml/min,柱温为40℃,进样量20μl。结果:在上述色谱条件下,HDZ126016主峰与相邻杂质分离良好,溶剂不干扰测定,在0.05～10μg/ml浓度范围内,HDZ126016峰面积与浓度线性良好,r=0.9999(n=3),方法的回收率为99.89%～100.10%,RSD为0.36%～0.87%(n=3)。结论:该法准确可靠、专属性强,可用于抗肿瘤药物HDZ126016的含量测定。; 张建明任筱青王科沙先谊方晓玲; 关键词：抗肿瘤药物高效液相色谱法

一种治疗乳腺癌的增效组合药物: 本发明属于医药技术领域，涉及治疗肿瘤的增效药物，具体涉及一种四氧化三铁纳米粒和自噬抑制剂组成的治疗乳腺癌的增效组合药物。本发明的组合药物通过四氧化三铁纳米粒的光热转化能力对肿瘤细胞进行热杀伤，同时诱导肿瘤细胞自噬水平的上...; 沙先谊陈依婷任筱青何文秀; 文献传递

抗肿瘤药物西美替尼在Caco-2细胞模型中的吸收转运: 2012年; 目的研究抗肿瘤药物西美替尼在Caco-2细胞模型中的吸收转运。方法建立Caco-2细胞转运模型,采用HPLC法测定药物浓度,计算表观渗透系数(P_(app)),研究西美替尼的Caco-2细胞跨膜转运情况。结果西美替尼在转运过程中没有明显的浓度依赖性。在低浓度范围内,药物的转运速率随着浓度的增加而增加;在较高浓度时达到饱和。西美替尼不同浓度的P_(app)值(3.91×10^(-5)、3.29×10^(-5)、1.90×10^(-5)和0.95×10^(-5)cm·s^(-1))基本都大于难吸收药物的临界值(1×10^(-5)cm·s^(-1))。西美替尼在Caco-2细胞中的转运呈现较强的方向性,从肠腔面到基底面的P_(app)值显著大于从基底面到肠腔面的P_(app)值(2.36～7.58倍)。ATP抑制剂叠氮化钠能显著降低西美替尼的正向转运程度,并升高其反向转运程度。当加入葡萄糖后,从肠腔面到基底面的跨膜转运程度显著降低。结论西美替尼主要是以转运载体介导的主动转运方式被吸收,其小肠吸收情况较好。; 张建明任筱青沙先谊方晓玲; 关键词：抗肿瘤药物 CACO-2细胞单层模型表观渗透系数转运

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任筱青