姚硕蔚
- 作品数：5 被引量：12H指数：1
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：江苏省“青蓝工程”基金资助项目教育部留学回国人员科研启动基金更多>>
- 相关领域：生物学化学工程医药卫生自动化与计算机技术更多>>
- 2-[5-取代苯并咪(噻)唑-2-硫基]-1-(4-取代苯基)乙酮缩氨基胍的合成及NHE1抑制活性被引量：1
- 2007年
- 目的设计合成缩氨基胍类化合物并研究其NHE1抑制活性。方法以4-取代苯乙酮(1)为原料,经溴代得α-溴代物(2),再与2-巯基-5-取代苯并咪(噻)唑(3)反应得到2-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-硫基)-1-(4-取代苯基)乙酮(4),最后与氨基胍缩合得到目标化合物;以血小板肿胀模型进行初步的体外NHE1抑制活性筛选。结果与结论合成了12个新化合物,其结构经IR、1H-NMR及MS确证。初步的药理试验表明,12个目标化合物均有一定的NHE1抑制活性,其中化合物5b和5h的活性明显优于阳性对照药卡立泊来德。
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- 关键词：心肌缺血再灌注损伤
- 氨基糖衍生物、其制法及其医药用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类N－糖基－3－芳基丙烯酰胺衍生物(I)，其中G和Ar的定义同说明书，药理试验证明，本发明化合物对血管内皮细胞的增殖具有抑制作用，可用于临床治疗肿瘤或慢性炎症。
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- 文献传递
- 一种盐酸达泊西汀消旋体的制备方法
- 本发明公开了一种盐酸达泊西汀消旋体的制备方法，本发明使用1‑(3‑苯丙氧基)萘为原料，经卤代、胺化、氢化脱卤等得到盐酸达泊西汀消旋体(V)。本发明方法的收率高、后处理方便，更适合工业化生产。<Image file="DD...
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- 文献传递
- 氨基糖衍生物、其制法及其医药用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类N-糖基-3-芳基丙烯酰胺衍生物(I)，其中G和Ar的定义同说明书，药理试验证明，本发明化合物对血管内皮细胞的增殖具有抑制作用，可用于临床治疗肿瘤或慢性炎症。<Image file="...
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- 文献传递
- 肿瘤血管生成抑制剂被引量：11
- 2010年
- 肿瘤血管生成的药物治疗是当前有关肿瘤的热点研究领域,目前已经有数种肿瘤血管生成抑制剂上市。肿瘤血管生成抑制剂能够抑制肿瘤的生长和转移,甚至使肿瘤消退,此类药物的研究开发可为肿瘤患者提供高效、低毒且抗瘤谱更广的药物。本文综述了近年来血管生成抑制剂的研究进展,首先介绍了间接血管生成抑制剂,此类药物中作用于血管内皮细胞生长因子受体信号通路的药物是目前最成功的一类血管生成抑制剂;其次介绍了直接血管生成抑制剂,使用这类药物更有可能避免间接抑制剂所引起的血管生成援救反应;然后在其他途径肿瘤血管生成抑制剂部分,本文详细介绍了作用机制尚不明确的沙利度胺及其衍生物;最后,本文分析讨论了这类药物开发所遇到的一些问题,如抗血管生成治疗新理论的挑战和耐药性等,并指出了未来发展方向。
- 董缙姚硕蔚徐云根
- 关键词：肿瘤血管生成抑制剂VEGF贝伐单抗
