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抗癌新药德氮吡格及其衍生物的构效关系与作用模式: 本文以抗癌新药德氮吡格及其衍生物（Tetrazanbigen and itsderivatives，TNBGs）为研究对象，采用计算机辅助药物设计，探讨TNBGs的定量构效关系，阐述TNBGs与过氧化物酶体增殖物激活受体...; 朱必敏; 关键词：非细胞毒性

单胺氧化酶抑制药物体外筛选模型的建立被引量：1: 2013年; 目的:构建一种能用于治疗神经退行性变疾病单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制药物的体外筛选模型。方法:采用紫外分光光度方法,以苄胺或5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)分别作为MAO-B或MAO-A的反应底物,测定其活性,并对MAO浓度、底物浓度、缓冲液浓度、pH值、反应时间和温度等进行优化。结果:研究确定的模型反应体系条件为:在温度37℃、酶预孵育时间20 min和反应时间60 min下,测定MAO-B活性最佳条件为100 mmol/L磷酸钾缓冲液(pH 7.6),MAO和底物苄胺的终浓度分别为0.15 mg/ml和2.00 mmol/L;测定MAO-A活性最佳条件为100 mmol/L磷酸钾缓冲液(pH 7.4),MAO和底物5-HT的终浓度分别为0.40 mg/ml和5.00 mmol/L。结论:建立了一种MAO抑制药物体外筛选的模型,该模型具有成本低、操作简便等特点,适合于大规模筛选MAO-B和MAO-A的抑制药物。; 张万萍郭红梅李文军朱必敏鲁振浩祁俊生余瑜; 关键词：单胺氧化酶体外筛选模型神经退行性变

四氢异喹啉类单胺氧化酶抑制剂的合成及其活性研究被引量：2: 2013年; 目的:设计合成含1,2,3,4-四氢异喹啉结构的单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂,并考察其活性。方法:以苯乙胺为原料,经酰化、氨基化、环合和肼解还原反应制得中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再衍生化制得目标化合物,并进行MAO的抑制作用研究。结果:合成了新型四氢异喹啉类MAO抑制剂5个,其中新化合物(5,6,7,9)的结构经质谱、红外光谱及氢谱核磁共振分析确证。经体外MAO抑制实验结果显示,5个目标化合物都具有一定的MAO抑制作用,其中化合物5、6、7对MAO-A有较好的选择性抑制作用。结论:设计合成的目标化合物5、6、7具有进一步深入研究的实用价值。; 曾庆东张万萍程鹏李文军鲁振浩彭杨朱必敏余瑜; 关键词：环合单胺氧化酶抑制剂

N-氯乙酰基-β-苯乙胺衍生物的合成及其表征被引量：1: 2012年; 建立了新化合物N-氯乙酰基-4-乙酰基-β-苯乙胺、4-[[(羟基)亚胺基]乙基]-N氯-乙酰基-β-苯乙胺和N-氯乙酰基-4-羟乙基-β-苯乙胺的合成方法,并且着重考察了N-氯乙酰基-4-乙酰基-β-苯乙胺的合成条件。结果表明,其合成的最适条件为:原料与三氯化铝的摩尔比为1∶3,原料与乙酰氯的摩尔比为1∶2,在20℃条件下滴加原料的二氯甲烷溶液,滴加完毕后反应体系控制在30℃,在此条件下反应,产物收率可达85%。产品结构通过IR、1H NM R、M S确证。; 王宇曾庆东程鹏彭杨朱必敏余瑜

茚酮肟醚的合成: 2013年; 以1-茚酮为原料,经盐酸羟胺缩合得到1-茚酮肟,通过溴丙炔取代等得到产物。重点考察了溴丙炔取代的反应温度、反应时间、催化剂。该方法操作简单、成本低、目标产物收率较高,适合于工业化生产。; 彭杨朱必敏程鹏曾庆东余瑜

抗癌新药德氮吡格及其衍生物的定量构效关系: 2013年; 按氢分类的分子电性距离矢量(Hydrogen-association classified molecular electronegafivitydistance v ector,H-M ED V)是由4种类型原子间的相互作用得到的一种描述分子二维结构的拓扑描述子。本文根据H-MEDV来研究创新构型抗肿瘤药物德氮吡格(TNBG)及其衍生物活性与其结构之间的关系,利用多元线性回归和逐步回归,建立的4变量模型的相关系数R=0.862。对筛选后建立的模型用留一法交互检验的结果为RCV=0.713,结果表明模型具有较好的预测能力和稳定性。; 朱必敏孙立力彭杨余瑜; 关键词：定量构效关系

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朱必敏