李玉函
- 作品数：1 被引量：4H指数：1
- 供职机构：中国药科大学更多>>
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- 注射用兰索拉唑在健康受试者体内的药代动力学研究被引量：4
- 2014年
- 目的：建立血浆和尿液中兰索拉唑及其游离型代谢物5-羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜浓度的LC-MS/MS测定法,研究注射用兰索拉唑在健康受试者体内的药代动力学。方法：采用开放、自身对照三周期试验设计,12名健康受试者（6男6女）随机分成3组,分别静脉滴注单剂量15、30、45 mg或连续7 d多剂量30 mg注射用兰索拉唑,0~12 h内间隔采集血样,0~24h分段采集尿样,LC-MS/MS法进行测定,DAS2.0软件估算药动学参数。结果：建立的LC-MS/MS法在血浆兰索拉唑浓度10~4000μg·L-1、5-羟基兰索拉唑浓度2~400μg·L-1、兰索拉唑砜浓度1~400μg·L-1及尿液兰索拉唑浓度4~3200μg·L-1、5-羟基兰索拉唑浓度0.8~320μg·L-1、兰索拉唑砜浓度0.4~320μg·L-1的范围内线性关系良好,批间及批内精密度RSD均小于15%。单剂量给药30 mg后的主要药动学参数如下：兰索拉唑、5-羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜的Cmax分别为（1562±276）μg·L-1、（124.3±59.1）μg·L-1和（66.03±27.3）μg·L-1,tmax分别为（0.52±0.050）h、（2.13±0.73）h和（0.67±0.13）h,AUC0-τ分别为（2894±516）μg·L-1·h、（261.3±86.0）μg·L-1·h和（121.8±36.7）μg·L-1·h,t1/2分别为（1.56±0.31）h、（2.13±0.73）h和（1.49±0.40）h;多剂量给药后,兰索拉唑、5-羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜的Cmax分别为（1555±403）μg·L-1、（101.5±28.0）μg·L-1和（81.06±37.5）μg·L-1,Cmin分别为（14.59±4.126）μg·L-1、（3.131±0.82）μg·L-1和（1.046±0.61）μg·L-1,tmax分别为（0.53±0.070）h、（0.67±0.14）h和（0.70±0.17）h,AUC0-τ分别为（3031±830）μg·L-1·h、（244.4±62.5）μg·L-1·h和（166.5±84.4）μg·L-1·h,t1/2分别为（1.68±0.39）h、（2.01±0.65）h和（1.51±0.35）h。尿液中仅测得5-羟基兰索拉唑,其0~24 h的尿药累积排泄率约为（2.7!1.2）%;15~45 mg范围单次给药具有线性药动学特征;且未见性别差异;连续给药无蓄积作用。但是试验中发
- 邵方娴李玉函宋敏杭太俊
