潘丽
- 作品数：2 被引量：5H指数：1
- 供职机构：南开大学生命科学学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 以MERS-COV主蛋白酶为靶点的药物筛选体系的建立及应用被引量：1
- 2013年
- 目的:以新型冠状病毒(MERS-CoV)主蛋白酶NSP5为靶点,应用荧光共振能量转移法(FRET)建立药物筛选体系,并进行抑制剂的筛选。方法:采用原核表达系统、利用基因重组以及蛋白表达纯化技术得到目的蛋白,FRET法检测蛋白酶活性,优化反应条件以及确定酶、底物的浓度,建立药物筛选体系,对700种化合物进行了检测。结果:应用建立的药物筛选体系,筛选到抑制率较高的化合物共6种,并测得IC_(50)值,其中MDCCCL002330的IC_(50)值最低,为(0.43±0.03)μmol/L。结论:建立的药物筛选体系较为理想,适用于NSP5抑制剂的筛选,促进先导化合物的研发。
- 张宁潘丽牛国君王文明周红刚杨诚
- 关键词：抑制剂高通量筛选
- 以STAT3为靶标的抗肿瘤药物高通量筛选模型的建立和应用被引量：4
- 2014年
- 旨在建立稳定可靠的以转导与转录激活子(STAT3)为靶标的抗肿瘤高通量筛选模型,应用该模型筛选潜在的抗癌药物。利用基因重组、蛋白表达纯化技术,获得STAT3目的蛋白,使用酶联免疫吸附法(ELISA)进行高通量药物筛选,将筛选出的抑制剂在细胞水平上利用MTT比色法测定化合物对癌细胞增殖的影响。结果显示,成功构建表达载体pET-28a-STAT3;所建立的模型稳定可行,可用于以STAT3为靶标的抗肿瘤药物的高通量筛选;用该模型对8 248个样品进行筛选,在500μmol/L药物浓度下,化合物MDC6抑制率为92%,另外,进行IC50值的测定时,分子水平上最低达到3.37μmol/L,在细胞水平上可达到15.92μmol/L。建立的高通量药物筛选模型,具有操作方便、成本低、结果稳定等特点,可用于STAT3抑制剂的大规模筛选。
- 潘丽张宁牛国君孟晶刘祥杨诚
- 关键词：STAT3靶点ELISA
