郑永勇
- 作品数：20 被引量：31H指数：5
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 丁酸氯维地平的制备方法
- 本发明公开了一种丁酸氯维地平的制备方法，包括如下步骤：(1)将2，3-二氯苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和3-氨基巴豆酸氰乙酯在溶剂中，催化剂作用下，进行一锅反应；(2)重结晶，获得(±)-3-(2-氰乙基)-5-甲基-4-(2′...
- 李建其郑永勇方干张莉
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- 二芳基哌啶类衍生物及其作为多靶点抗抑郁症药物的应用
- 本发明公开了一种二芳基哌啶类衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用，为具有如式（IX）所示的化合物或其可药用的盐，本发明的二芳基哌啶类衍生物具有多靶点抗抑郁作用，比目前临床上使用的传统抗抑郁药物及单一作用机理的抗抑郁药，可能具...
- 李建其郑永勇张晓培周斌黄美花黄雷张飞龙
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- 芳烷醇哌啶类化合物的合成及抗抑郁活性研究被引量：7
- 2010年
- 为寻找新型具有抗抑郁活性的单胺递质再摄取抑制剂,设计合成了15个芳烷醇哌啶类未见文献报道的新化合物,结构经1HNMR及HR-MS分析确证。大鼠脑突触体对5-HT、NA和DA再摄取抑制作用体外活性测试结果表明,化合物4、5和8对5-HT、NA和DA再摄取抑制作用较强。小鼠强迫游泳实验发现,化合物4、5和13具有显著的体内抗抑郁效果,化合物4和5值得进一步研究。
- 郑永勇高凯翁志洁李建其
- 关键词：抗抑郁活性
- 芳基哌嗪苯并噁嗪类化合物的设计、合成及生物活性研究被引量：2
- 2012年
- 以具有5-HT再摄取/5-HT1A双重活性化合物为训练集分子,构建药效团模型,设计合成了8个未见文献报道的芳基哌嗪苯并噁嗪类新化合物,结构经1H NMR及HR-MS分析确证。5-HT再摄取和5-HT1A受体结合实验显示,VI1和VI7为5-HT再摄取/5-HT1A双重活性化合物。VI1和VI7可作为先导结构指导后续活性新化合物的设计和合成研究。
- 郑永勇解鹏张瑾李建其郭琳俞蕾平周斌
- 关键词：药效团模型5-HT1A
- 二氢吡啶类化合物的制备方法
- 本发明公开了一种二氢吡啶类化合物(IV)的制备方法，包括如下步骤：以化合物VII与化合物VIII为起始原料，在溶剂中进行环合反应，制备得到中间体IX；(2)化合物IX在溶剂中，脱除保护基，制得化合物IV。本发明所用保护基...
- 李建其郑永勇方干黄道伟
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- 哌嗪衍生物SIPI5357与环糊精分子非共价复合物的制备与分析被引量：5
- 2009年
- 报道了用电喷雾电离质谱(ESI-MS)和紫外光谱(UV)等方法研究一种具有抗抑郁活性的芳烷醇哌嗪类化合物SIPI5357与α-环糊精(α-CD)和β-环糊精(β-CD)制备得到的非共价复合物。质谱分析结果显示,SIPI5357分子可以与环糊精分子以1∶1的关系生成非共价复合物。使用紫外分光光度法对液相中非共价复合物的形成进行了辅助研究,得到了同样的结果。溶解度实验表明,这些非共价复合物的形成可以显著地提高此哌嗪类化合物在水溶液中的溶解度,使得它作为高效的口服或注射药物成为可能。此外,根据溶解度实验的结果,还计算了SIPI5357和两种环糊精分子在液相中的生成常数,它们分别为β-环糊精-SIPI5357:262L/mol/L,α-环糊精-SIPI5357:63.4L/mol/L。两种非共价复合物的稳定程度为β-环糊精-SIPI5357>α-环糊精-SIPI5357。
- 吕娜郑永勇李建其潘婷婷储艳秋周鸣飞丁传凡
- 关键词：电喷雾电离质谱紫外光谱环糊精非共价复合物溶解度
- 4-氨基哌啶类化合物的设计、合成及其对单胺递质再摄取的抑制活性
- 2010年
- 目的设计合成4-氨基哌啶类化合物并研究其对中枢单胺递质（5-HT/NA/DA）的再摄取抑制活性。方法取代的4-氨基哌啶与氯代芳酮进行N-烷基化反应,经成盐制得目标产物Ⅰ1~Ⅰ9,再经硼氢化钠还原、成盐酸盐后制得目标产物Ⅰ10~Ⅰ17;经单胺递质再摄取抑制试验,对目标化合物的活性进行了初步测试。结果与结论共合成了17个未见文献报道的新化合物,经高分辨质谱及核磁共振氢谱确证结构。其中5个化合物对单胺递质再摄取具有一定的抑制活性。
- 郑永勇俞蕾平郭琳李建其
- 芳烷环烷胺哌嗪衍生物及作为多靶点抗抑郁药的应用
- 本发明公开了一种芳烷环烷胺哌嗪衍生物及作为多靶点抗抑郁症药物的应用，为具有如式（VIII）所示的化合物或其可药用的盐，本发明的芳烷环烷胺哌嗪衍生物的抗抑郁作用，比目前临床上使用的传统抗抑郁药物及单一作用机理的抗抑郁药，可...
- 李建其郑永勇张晓培周斌王佳静马志龙黄雷
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- (S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法
- 本发明公开了一种(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺的制备方法，包括如下步骤：（1）以消旋体(±)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-B]呋喃-8-基)乙胺为原料，...
- 李建其郑永勇黄美花邢龙轩王靖宇杜振新卢秀莲
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- 芳烷二胺类衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用
- 本发明公开了一种芳烷二胺类衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用，本发明涉及所述芳烷二胺类衍生物对5-HT、NA及DA具有三重再摄取抑制作用，其抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药，如地西帕明、氟西汀及双重作用靶...
- 李建其郑永勇廖云凤李亚莉
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