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闻家辰: 作品数：13 被引量：8H指数：2; 供职机构：沈阳药科大学更多>>; 发文基金：国家自然科学基金国家基础科学人才培养基金更多>>; 相关领域：医药卫生理学更多>>

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取代乙酸己(庚)硫酯类化合物的合成与体外抗肿瘤活性被引量：2: 2014年; 将天然产物apicidin分子中大环结构简化,并对锌离子结合区结构修饰,设计了两类取代乙酸己(庚)硫酯类化合物。所合成的26个化合物结构经1H NMR、IR、MS与HR-MS确证。采用MTT法与台盼蓝染色法对目标化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选,药理结果显示,化合物II-1、II-3、II-6、II-13针对HL-60肿瘤细胞活性较好,IC50值达到微摩尔级,化合物II-7、II-8针对MCF-7肿瘤细胞的抑制作用优于阳性对照药伏立诺他,IC50值分别为3.19和6.29μmol·L-1。; 闻家辰姜涛包宇林贤俊王宛荞刘丹赵临襄; 关键词：APICIDIN 抗肿瘤活性构效关系

一种具有抗肿瘤活性的硫基类化合物及其应用: 本发明属于医药技术领域，涉及一种具有抗肿瘤活性的硫基类化合物，具体涉及含有3（5）‑取代苯基‑5（3）‑酰胺基吡唑片段的硫基类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在制备组蛋白去乙...; 刘丹赵临襄闻家辰杨金玉包宇王蕊景永奎; 文献传递

7-烷氧基-6-甲氧基-4-取代苯胺基-1,2,3-苯并三嗪类化合物的合成及抑制MVEC细胞增殖活性: 2014年; 目的设计、合成7-烷氧基-6-甲氧基-4-取代苯胺基-1,2,3-苯并三嗪类化合物,并测定其体外抗增殖活性。方法以4-羟基-3-甲氧基苯腈为原料,与不同卤代烷成醚,再经硝化、硝基还原制得4-烷氧基-2-氨基-5-甲氧基苯腈中间体;中间体与不同取代的苯胺发生重氮化-偶合反应后再经环合、Dimroth重排反应得到目标化合物。采用MTT法,以瓦他拉尼(vatalanib)为阳性对照药,测试目标化合物对大鼠脑微血管内皮细胞(MVEC)的抗增殖活性。结果与结论合成了15个新化合物,经IR、MS、1H-NMR确证结构;初步药理实验结果显示,多个目标化合物具有明显的抗MVEC增殖活性。其中7f、7i、7j、7l、7o的活性强于阳性对照,其GI50分别为15.50、22.66、17.35、16.85、14.77μmol·L-1。; 栾升霖闻家辰赵兴旺刘丹赵临襄; 关键词：抗增殖活性构效关系

4-取代苯胺基-1,2,3-苯并三嗪类化合物的合成及其抑制MVEC细胞增殖活性: 2014年; 目的设计合成4-取代苯胺基-1,2,3-苯并三嗪类化合物,并测定其体外抗增殖活性。方法以4-羟基-3-甲氧基苯甲腈为原料,经成醚、硝化、硝基还原制得中间体4-烷氧基-2-氨基-5-甲氧基苯甲腈,该中间体或邻氨基苯甲腈与不同取代的苯胺发生重氮化-偶合反应后再经环合、Dimroth重排反应得到目标化合物;采用MTT法,以瓦他拉尼(vatalanib)为阳性对照药,测试目标化合物对大鼠脑微血管内皮细胞(MVEC)的抗增殖活性。结果与结论合成了15个新化合物,其结构经IR、MS、1H-NMR谱确证;初步药理实验结果显示,2个目标化合物具有明显的抗MVEC增殖活性,其中,化合物7d的活性强于阳性对照,其GI50值为16.34μmol·L-1。; 栾升霖闻家辰赵兴旺刘丹赵临襄; 关键词：微血管内皮细胞抗增殖活性

一种具有抗肿瘤活性的3-取代吡唑-5-酰胺类化合物及其应用: 本发明属于医药技术领域，涉及一种具有抗肿瘤活性的硫基类化合物，具体涉及含有硫基的3-取代吡唑-5-酰胺类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其用于治...; 赵临襄刘丹闻家辰杨金玉

Regorafenib被引量：4: 2013年; Regorafenib是由德国Bayer Healthcare公司开发的多靶点酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药，主要用于治疗转移性结肠直肠癌，商品名称为Stivarga。该药为薄膜衣片，药用成分为其一水合物，于2012年9月27日获美国FDA批准上市。; 李晓静闻家辰赵临襄; 关键词：抗肿瘤药转移性结肠直肠癌 REGORAFENIB

含丙二酰胺结构片段的硫醇类HDAC抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究: 2015年; 目的设计并合成含丙二酰胺结构片段的硫醇类HDAC抑制剂,评价其体外抗肿瘤细胞增殖活性及组蛋白去乙酰化酶抑制活性。方法以丙二酸二乙酯和1,5（6）-二溴戊（己）烷为原料,经C-烷基化、水解、缩合、亲核取代、水解共5步反应合成目标化合物;以伏立诺他为阳性对照药,分别采用MTT法和台盼蓝染色法考察了目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人急性早幼粒白血病细胞HL-60细胞株的抗增殖活性;并测试了部分化合物在10μmol·L^-1浓度下的抑酶活性。结果与结论共合成21个未见文献报道的新化合物,结构经1H-NMR、MS和IR确证;化合物Ⅲa-8、Ⅲa-11、Ⅲa-12、Ⅲa-13和Ⅲa-14的体外抗乳腺癌活性好于伏立诺他,其中Ⅲa-12的活性最强,IC50值为4.28μmol·L^-1,化合物Ⅲa-8的体外抗白血病细胞活性最强,GI50值为6.85μmol·L-1;Ⅲa系列化合物在10μmol·L^-1时的酶抑制率为59%~77%,而其相应的硫酯化合物没有表现出明显的酶抑制活性（抑制率〈5%）,说明硫酯类化合物不能直接与酶发生相互作用,而其水解产物具有一定的酶抑制活性。; 王宛荞杨金玉刘帅徐祺皓牛群闻家辰赵临襄刘丹; 关键词：HDAC抑制剂抗肿瘤活性丙二酰胺硫醇化学合成

一种具有抗肿瘤活性的3‑取代吡唑‑5‑酰胺类化合物及其应用: 本发明属于医药技术领域，涉及一种具有抗肿瘤活性的硫基类化合物，具体涉及含有硫基的3‑取代吡唑‑5‑酰胺类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其用于治...; 赵临襄刘丹闻家辰杨金玉; 文献传递

Pin1及其小分子抑制剂的研究进展被引量：1: 2015年; Pin1(protein interaction with NIMA1)是一种肽脯氨酰顺反异构酶,其在致癌信号通路中发挥着整合、翻译和放大等重要作用。越来越多的研究表明Pin1有望成为新的肿瘤诊断和治疗的理想靶标。国内外早期对Pin1抑制剂的研究主要集中在拟肽类化合物,但由于其成药性差而难以应用于临床的先天缺陷导致近年的研究热点转移到Pin1小分子抑制剂的开发。本文综述了Pin1的生物学功能及其小分子抑制剂的最新研究进展。; 王淑祥李坤闻家辰刘丹赵临襄; 关键词：肿瘤

一种具有HDAC6抑制活性的硫醇类化合物及其应用: 本发明属于医药技术领域，涉及一种具有抗肿瘤活性的硫醇类化合物，具体涉及含有6(7)‑取代‑N‑(6‑巯基己基)‑吡唑并[3,4‑e]吲唑‑3‑甲酰胺片段和吡唑并喹啉/异喹啉片段的硫醇类化合物及其药学上可接受的盐、水合物，...; 刘丹赵临襄闻家辰牛群徐祺皓景永奎; 文献传递