韩海珠
- 作品数：4 被引量：6H指数：2
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学自动化与计算机技术更多>>
- 新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究被引量：4
- 2010年
- 为寻找新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂,设计合成了酰胺类、脲类和酰肼类全新结构类型的12个目标化合物,并测定了体外HDAC酶抑制活性。目标化合物的结构经1HMNR、元素分析及MS分析确证。体外HDAC酶抑制活性评价结果表明,化合物Ia的抑酶活性较好,值得进一步研究,化合物IIa、IIb、IIIa～IIIi具有一定的抑酶活性。
- 程永浩郭彦伸韩海珠王楠张国宏郭宗儒吴松
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抗肿瘤活性
- 新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计、合成及生物活性测定
- 恶性肿瘤严重威胁着人类的生命与健康。据世界卫生组织统计，全世界每年约有700万人死于恶性肿瘤，我国每年约有150万人死于癌症，目前国内新增癌症患者每年高达180万人。我国恶性肿瘤死亡人数呈逐年上升趋势，可见，癌症预防与治...
- 韩海珠
- 关键词：计算机辅助药物设计组蛋白去乙酰化酶抑制剂知识产权生物活性测定
- 文献传递
- 基于结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂虚拟筛选被引量：2
- 2007年
- 组蛋白去乙酰化酶是抗肿瘤作用的新靶点,基于该酶复合物的三维结构,首先对具有分子多样性的数据库进行了虚拟筛选;然后根据已知HDAC抑制剂的结构特征和筛选的结果,以及与生物大分子互补性,选择合理的构建单元,组建靶向的虚拟组合库;最后进行数据库虚拟筛选,对分子对接的结果进行评分,选择出理论上与HDAC有较好结合能力的化合物,设计了酰胺类、脲类和酰肼类全新结构类型的HDAC抑制剂,初步生物活性评价结果表明,预期有生物活性的化合物显示出一定的HDAC酶抑制活性。
- 程永浩郭彦伸王楠张国宏韩海珠郭宗儒吴松
- 关键词：HDAC抑制剂药物分子设计生物活性
- N-(4-甲基-香豆素-7-基)-N^a-叔丁氧羰基-N^w-乙酰基赖氨酰胺(MAL)的合成
- 2005年
- 目的:改进N-(4-甲基-7-香豆素-7-基)-N~α-(叔丁氧羰基)-N~ε-乙酰基赖氨酰胺(MAL)的合成方法。方法:以间氨基酚为原料,经氨基保护、环合、脱保护、活化缩合等5步反应得目标化合物MAL。结果:改进后的合成方法简便、反应条件温和,且提高了产率。目标化合物结构经UV,IR,~1H-NMR,MS-ESI分析确证。结论:该方法原料易得、操作简便,总收率31.8%。
- 韩海珠张国宏程永浩伍丽萍段亚波方刚吴松
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶
