顾轶
- 作品数：14 被引量：123H指数：6
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划江苏省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- LC-MS法测定Beagle犬血浆中人参皂苷20(R)-Rh_2及其药代动力学研究被引量：19
- 2006年
- 目的：建立测定人参皂苷20（R）-Rh2血浆药物浓度的液相色谱．电喷雾离子化．质谱联用的分析方法（LC-ESI-MS），探讨其在Beagle犬体内的药代动力学研究中的应用。方法：Beagle犬6只，随机分为2组，采用单剂量双周期自身交叉设计，分别给犬单剂量静注（0．1mg·kg^-1）或灌胃（1mg·kg^-1）20（R）-Rh2，用LC-MS法测定给药后的血浆中药物浓度，计算其药代动力学参数，以及在Beagle犬体内的绝对生物利用度。结果：20（R）．Rh2在0.5～200ng·ml^-1浓度范围内线性关系良好（r^2=0．9998），样品在血浆中的提取回收率大于70％，批内和批间的RSD均小于15％，静注后主要药代动力学参数T1/2，CL，AUC 0-∞ 分别为8．0±2．8h、0．1±0．03L·kg^-1·h、857．0±209．6ng·h·ml^-1；口服后主要药代动力学参数Tmax，Cmax，T1-2，AUC0-∞分别为2．6±1．3h、371．0±199．6ng·ml^-1。、5．8±2．6h、1215．7±598．6ng·h·ml^-1。绝对生物利用度为（16．1±11．3）％。结论：该法专属性强，灵敏度高，可用于20（R）-Rh2的体内定量分析。人参皂苷20（R）-Rh2在Beagle犬体内的绝对生物利用度较低。
- 顾轶王广基孙建国谢海棠贾元威许美娟吕华黄晨蓉王玮
- 关键词：药代动力学绝对生物利用度
- 20(R)-人参皂苷Rh2的大鼠肠吸收动力学被引量：4
- 2009年
- 目的:建立准确可靠的测定大鼠血浆中20(R)-人参皂苷Rh2的液相色谱—质谱联用(LC/MS)方法,研究20(R)-Rh2在大鼠不同肠段中的吸收动力学。方法:分离、结扎SD大鼠的不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠),制成在体肠袢模型,将20(R)-Rh2按剂量9 mg/kg注入肠袢,于不同时间点眼内眦取血,用LC/MS法测定给药后的血浆中药物浓度,计算吸收动力学参数。结果:本文所建立的大鼠血浆中20(R)-Rh2的LC/MS法线性范围为5～1000 ng/mL(R2=0.9973),日内日间精密度在15%之内,准确度在85%～115%之间。十二指肠、空肠、回肠和结肠肠袢给药后的AUC0-6 h分别为(207±88)、(301±49)、(157±93)和(172±68)ng.mL-1.h,吸收速率常数Ka分别为(3.9±0.4)、(1.6±0.4)、(1.9±0.8)和(1.1±0.9)/h,达峰时间tmax分别为(0.44±0.13)、(1.75±0.50)、(1.13±0.63)和(2.00±1.41)h,达峰浓度分别为(82±17)、(110±11)、(36±8)和(43±7)ng/mL。结论:20(R)-Rh2肠道吸收困难,十二指肠和空肠是它吸收的主要部位。推测膜通透性差和肠道外排转运体是影响Rh2吸收的因素。
- 顾轶王广基张经纬艾华吕华谢海棠贾元威孙建国
- 关键词：药代动力学肠袢液质联用
- 人参皂苷Rh2吸收机制研究
- 目的:通过体外和体内实验研究人参皂苷Rh2及其20 位的两种立体对映体的吸收机制,探索Rh2吸收较差的原因。方法:研究了Rh220位的两种立体对映体在Caco-2 细胞不同孵育条件下的摄取和代谢情况。利用Caco-2 细...
- 顾轶王广基吴晓兰孙建国谢海棠郑媛婷贾元威张经纬
- 关键词：CACO-2细胞外排泵
- 文献传递
- 大黄酸在大鼠和比格犬体内的吸收动力学研究被引量：13
- 2010年
- 目的:研究中药大黄的活性蒽醌单体大黄酸(rhein)在SD大鼠和Beagle犬体内的吸收动力学特征,为临床的进一步研究提供基础参数和依据。方法:采用HPLC-荧光检测法分别测定SD大鼠和Beagle犬在灌胃及静脉注射两种给药途径下单次给予不同剂量的大黄酸药物后,两种动物血浆样品中的大黄酸经时曲线过程并计算相应的药代动力学参数及绝对生物利用度。结果:SD大鼠灌胃及静脉注射高、中、低剂量大黄酸后,AUC与剂量间呈一定的线性关系(r>0.99),灌胃及静脉注射3个剂量下的半衰期结果相似。在上述研究范围内大黄酸在大鼠体内的药代动力学行为近似是线性的。用面积法,算得高、中、低3个剂量下大黄酸在大鼠体内的绝对生物利用度分别为16.4%、23.8%、19.4%。对6只Beagle犬进行随机交叉试验,静脉注射大黄酸真溶液(0.4mg/kg)和灌胃大黄酸混悬液(20mg/kg),算得静注及灌胃后药物的消除半衰期分别为(1.77±0.93)、(3.25±0.80)h,Beagle犬体内的绝对生物利用度为(49.7±7.4)%。对Beagle犬组(6只)和SD大鼠灌胃3剂量组(18只)各只动物生物利用度进行方差分析,结果显示差异具有统计学意义(P<0.01)。结论:大黄酸在不同动物间吸收存在一定的种属差异,吸收程度在Bea-gle犬体内略高于在大鼠体内。
- 张锦雯孙建国王广基谢海棠顾轶贾元威郑超男黎磊石刘志红章海涛
- 关键词：大黄酸SD大鼠BEAGLE犬血浆药物浓度
- 光动力一类新药海姆泊芬（Hemporfin）药代动力学研究
- 2004年
- 孙建国i产基李鹏王玮黄晨蓉许美娟顾轶黄敏文张锦文李静陶纪宁
- 关键词：光动力药代动力学半衰期
- 小檗碱对葡萄糖吸收的抑制作用被引量：54
- 2003年
- 目的 研究小檗碱的吸收特性和对肠道葡萄糖吸收的影响 ,探索小檗碱抗糖尿病作用机制。方法 采用在体肠灌流模型观察小檗碱的吸收特性 ;用Caco 2细胞模型研究小檗碱对肠上皮细胞二糖酶 (麦芽糖酶 )活力的影响和对葡萄糖转运蛋白的作用。结果 小檗碱在肠道内几乎不吸收 (2 5h吸收量小于 5 % ) ,但能有效抑制小肠上皮细胞上二糖酶活力 ,其抑制蔗糖酶的ID50 为 1 830mg·L- 1 ;对麦芽糖酶也有抑制作用 ,但无明显的剂量关系。小檗碱对于葡萄糖在Caco 2细胞上的摄取也有一定抑制作用。结论 小檗碱抗糖尿病作用可能主要通过抑制蔗糖酶、麦芽糖酶等二糖酶活力 ,作为一种α 葡糖苷酶抑制剂发挥其抗糖尿病作用。
- 潘国宇王广基孙建国黄志江赵小辰顾轶刘晓东
- 关键词：小檗碱CACO-2细胞Α-葡糖苷酶葡萄糖吸收
- 抗肿瘤血管生成新药的研发
- 肿瘤在生长过程中需要大量的氧气和养分,以满足细胞快速增殖的需要,新血管的生成在这一过程中发挥了关键作用。肿瘤在生长过程中随着体积的不断增大,瘤体内部发生缺氧。在低氧环境中,激活多种细胞生长因子的应激表达,血管内皮细胞生长...
- 崔玉敏任永欣张维汉赛杨顾轶严孝强青卫国苏慰国
- 文献传递
- 人血浆中塞克硝唑的HPLC-UV测定及塞克硝唑片人体生物等效性研究
- 目的:建立人血浆中塞克硝唑的HPLC-UV紫外测定方法,将该方法用于塞克硝唑片健康志愿者体内的生物等效性研究。方法:血浆中塞克硝唑采用乙酸乙酯液-液萃取方法提取,紫外检测波长设定为319nm,以乙腈: 醋酸钠:乙酸(30...
- 李晓宇孙建国王广基郑媛婷严蓓谢海棠顾轶任洪灿
- 关键词：塞克硝唑替硝唑生物等效性研究
- 文献传递
- EGFR抑制剂新药研发
- 近年来随着多个抗肿瘤小分子酪氨酸激酶抑制剂的成功上市,分子靶向药物的研发正成为抗肿瘤新药研究的热点。临床研究发现表皮生长因子受体(EGFR)在相当一部分肿瘤中过度表达,如头颈部癌,非小细胞肺癌,结直肠癌,乳腺癌,胰腺癌等...
- 任永欣崔玉敏严孝强赛杨张维汉顾轶青卫国苏慰国
- 文献传递
- HPLC-MS测定Beagle犬血浆中非洛地平的浓度被引量：4
- 2006年
- 目的探讨测定Belle犬血浆内微量非洛地平浓度的方法。方法采用反相高效液相色谱-质谱联用法检测。以尼莫地平为内标，Cosmosil ODS（150mm×2．0mm，5μm）为色谱柱，流动相为乙腈-0．1％醋酸铵水溶液（85：15），柱温40℃，流速0.2ml·min^-1。结果非洛地平的线性范围为0．5-200．0ng·ml^-1（r^2=0．9992），最低定量限为0．5ng·ml^-1，批内、批间RSD均小于15％，提取回收率大于90％。结论所建方法方便、快速，灵敏度高，精密度和重复性好，测定准确，适用于Beagl。犬血浆中微量非洛地平的测定及生物利用度试验。
- 顾轶王广基孙建国
- 关键词：非洛地平高效液相色谱-质谱联用法BEAGLE犬
