高毅平
- 作品数：5 被引量：6H指数：2
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：中央高校基本科研业务费专项资金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- PLK1抑制剂及其用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及34个化合物和含有这些化合物的药用组合物的医疗用途，特别是作为Polo样激酶1抑制剂的用途。其中与Polo样激酶1抑制剂有关的疾病是黑色素瘤、肝癌、肾癌、急性白血病、非小细胞肺癌、前列腺癌...
- 陆涛卢帅刘海春陈亚东张陆勇高毅平孔凯来
- 文献传递
- 芳香双酰肼类PLK1抑制剂及其用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类芳香双酰肼化合物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途，特别是作为Polo like激酶1抑制剂的用途。<Image file="DSA000004484842...
- 陆涛卢帅孔凯来刘海春陈亚东高毅平张陆勇孙善亮
- 文献传递
- 抗肿瘤Polo样激酶1抑制剂的研究进展被引量：3
- 2011年
- Polo样激酶1(PLK1)是一种结构和功能高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在细胞有丝分裂阶段发挥重要的作用。在人类80%的肿瘤类型中,PLK1过度表达,而在正常组织中,该激酶很少表达。临床治疗中,该激酶的过度表达是多种肿瘤不良预后的标志之一。PLK1抑制剂可以对细胞有丝分裂的多个阶段产生作用,如阻碍中心体成熟、纺锤体形成和胞质分裂等,从而诱导分裂混乱、扰乱周期进程并最终导致肿瘤细胞死亡。因此,对PLK1的研究是抗肿瘤药物开发中的热点之一。本文综述了不同化学结构类型的PLK1抑制剂的临床前研究及若干化合物的临床研究进展。
- 孔凯来卢帅高毅平杨培唐伟方陆涛
- 关键词：POLO样激酶1有丝分裂肿瘤小分子抑制剂
- 芳香双酰肼类PLK1抑制剂及其用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类芳香双酰肼化合物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途，特别是作为Polo like激酶1抑制剂的用途。<Image file="DSA000004484842...
- 陆涛卢帅孔凯来刘海春陈亚东高毅平张陆勇孙善亮
- 文献传递
- 培哚普利的合成工艺研究被引量：3
- 2012年
- 目的为了工业化大量生产原料药培哚普利,本文对其合成工艺进行研究。方法以(2S,3aS,7aS)-八氢吲哚-2-羧酸苄酯对甲苯磺酸盐与N-〔(S)-1-乙氧羰基丁基〕-(S)-丙氨酸经缩合、催化加氢、成盐后,即得产品培哚普利叔丁胺盐。结果合成周期缩短,总收率提高16%,纯度由94.26%提高到99.51%。结论对工艺条件进行了优化,操作简便,成本低,纯度合格,适合工业化生产。
- 高毅平朱雍唐伟方陆涛
- 关键词：培哚普利氢化合成工艺
