乔友备
- 作品数：17 被引量：53H指数：5
- 供职机构：第四军医大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金陕西省科技统筹创新工程计划项目陕西省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生文化科学化学工程一般工业技术更多>>
- 叶酸介导的聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱聚合物前药的制备和性质初探被引量：5
- 2013年
- 目的合成生物基大分子聚苹果酸(PMLA),制备叶酸介导的喜树碱-聚苹果酸聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT,研究其体外释药特性和细胞毒性。方法以L-天冬氨酸为原料合成PMLA,将(FA-)PEG、CPT分别以酰胺键、酯键连接到PMLA骨架上,制备得到聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT。红外光谱、核磁共振光谱表征PMLA及聚合物药物的结构,动态透析法模拟体外释药特性,采用Hela细胞研究聚合物药物体系的内摄作用和细胞毒性。结果成功制备了药物载体PMLA和聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT;FA-PEG-PMLA-CPT具有一定的缓释性,但是无明显的pH值响应特性;FA-PEG-PMLA-CPT有效地提高了CPT的细胞内摄作用,细胞毒性明显高于CPT。结论聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT是一种潜在的靶向性给药体系。
- 李伟段晓范黎乔友备吴红
- 关键词：喜树碱叶酸主动靶向
- 聚苹果酸-聚乙二醇-叶酸纳米共聚物的合成和生物活性的研究
- 2012年
- 目的:制备聚苹果酸-聚乙二醇-叶酸(PMLA-PEG-FA)纳米共聚物,为构建多功能靶向药物转运系统提供前期工作。方法:配体叶酸(FA)通过α-羟基-ω-醛基聚乙二醇(HO-PEG-CHO)以腙键连接在经过水合肼修饰的聚苹果酸的主链上。核磁共振光谱表征纳米共聚物的结构,动态透析法研究腙键响应不同pH值的断键特性,监测不同pH值共聚物中叶酸的稳定性。并采用SM-CC-7721人体肝癌细胞测定该纳米共聚物的细胞毒性。结果:1、经核磁共振表征PMLA-PEG-FA共聚物合成完成。2、在pH5.5、pH6.5及pH7.4的PBS缓冲体系中,6h后配体叶酸累积释放率分别为88.1%,85.3%和41.6%。3、MTT实验证实PMLA-PEG-FA无毒性。结论:PMLA-PEG-FA有望成为智能靶向药物载体。
- 陶阳春李飞范黎成冲乔友备李伟段晓吴红
- 关键词：聚苹果酸主动靶向PH响应
- PMLA-PEG-TAT纳米接枝物的合成和生物活性研究被引量：3
- 2015年
- 目的合成药物载体聚苹果酸(PMLA),制备纳米接枝物PMLA-Hyd-PEG5000/PEG2000-TAT/Doxorubicin(DOX),研究PEG对穿膜肽的保护作用及入胞特性。方法以L-天冬氨酸为原料合成PMLA,将不同相对分子质量聚乙二醇(PEG5000)和PEG2000-TAT分别通过腙键和酰胺键与PMLA相连。阿霉素(DOX)作为模型药物,通过酰胺键与PMLA相连。采用Hela细胞研究纳米接枝物的细胞毒性和细胞内摄作用。结果成功制备了药物载体PMLA和纳米接枝物PMLA-Hyd-PEG5000/PEG2000-TAT/DOX,筛选出当TAT含量为0.3%(TAT与PMLA的摩尔比,mol/mol)可发挥很好地穿膜入胞作用,PEG5000含量为3.2%(PEG与PMLA的摩尔比,mol/mol,下同)时对0.3%TAT有很好的保护作用,激光共聚焦实验(CLSM)验证了MTT实验结果。结论一定量PEG5000对TAT有很好的保护作用,为后续去保护后,TAT发挥高效入胞作用提供前期研究基础。
- 郭松岩崔明凤周青乔友备吴娟桑广泽王玉琨吴红
- 关键词：TAT聚乙二醇聚苹果酸
- 药物分析的教学体会和思考被引量：6
- 2015年
- 药物分析是我国高等教育药学类专业设置的一门主要专业基础课程。结合教学经历,介绍了教学体会和心得,主要从抓住知识主线、注重知识总结归纳、创新实验教学模式、丰富教学方法等几个方面论述了药物分析课程教学的体会,简要说明了药物分析课程的学习建议,可以为同行教师讲解和药学学生学习药物分析起到一定参考和借鉴作用。
- 乔友备吴红杨铁虹赵燕范黎谭光国
- 关键词：药物分析教学体会教学模式
- 嵌段共聚物聚乙二醇-聚苹果酸苄基酯载药胶束的制备及性质研究被引量：2
- 2013年
- 目的:为构建聚合物胶束药物运载体系,制备嵌段共聚物聚乙二醇-聚苹果酸苄基酯载药胶束并测定其性质。方法:以L-天冬氨酸为原料,重氮化、环化后经开环聚合得到聚苹果酸苄基酯。氨基聚乙二醇通过酰胺键连接到β-聚苹果酸苄基酯上形成两亲性嵌段共聚物,喜树碱做药物模型制备载药胶束。动态光散射法测定胶束粒径、评价胶束稳定性,高效液相法测定喜树碱载药率和包封率,芘荧光法与动态光散射法测定临界胶束浓度。结果:喜树碱包封率72%,载药率6%,临界胶束浓度为40μg.mL-1。随着聚苹果酸苄基酯分子量减小,胶束稳定性增强。结论:聚乙二醇-聚苹果酸苄基酯在疏水链/亲水链分子量比值为2-4时在水中可自组装形成纳米胶束,可作为性能优良的聚合物药物载体。
- 段晓李伟乔友备范黎吴红
- 关键词：聚乙二醇药物载体胶束
- 聚苹果酸合成新方法及其聚苹果酸苄基酯用作药物载体的研究被引量：7
- 2018年
- 目的:优化β-聚苹果酸(PMLA)的合成路线,制备部分氢化的聚苹果酸苄基酯(PMLABz),为构建载药纳米胶束提供两亲性聚合物载体。方法:分别以L-天冬氨酸和L-苹果酸为原料,合成单体β-苄氧羰基-β-丙内酯,再通过阴离子开环聚合制备PMLABz,最终氢化制备PMLA。X射线衍射仪、差示扫描量热仪等对材料的性质进行表征,L929成纤维细胞测定聚合物的细胞毒性,透析法制备部分氢化的聚苹果酸苄基酯空白胶束。结果:通过优化反应条件,以L-苹果酸为原料合成关键中间体β-苄氧羰基-β-丙内酯的终产率为31.5%,对比文献报道的L-天冬氨酸合成路线,产率提高近7倍。X-RD结果表明以L-苹果酸为原料制备的PMLABz有明显的衍射峰,结晶度高,熔点随之升高,MTT实验证实PMLABz无毒性。部分氢化的PMLABz可在水中自组装成一定粒径的胶束,氢化77%的PMLABz可得到粒径均匀、形态良好的纳米胶束。结论:分别以L-天冬氨酸和L-苹果酸为原料合成聚苹果酸,优化合成路线,提高终产率,得到了新晶型PMLABz,并通过部分氢化PMLABz制备两亲性聚合物进而得到纳米胶束,为后期纳米释药体系研究提供优良载体。
- 张雨乔友备周青余喆吴红
- 关键词：阴离子开环聚合聚苹果酸纳米胶束
- 壳聚糖/魔芋葡甘露聚糖复合膜体内外促创面愈合研究被引量：5
- 2012年
- 目的:制备壳聚糖/魔芋葡甘露聚糖复合膜,研究其促创面愈合作用。方法:壳聚糖溶液和魔芋葡甘露聚糖溶液混合后冷冻干燥制成复合膜。扫描电镜观察膜的形态和孔径,并研究比较膜的吸水率,水蒸气透过率,拉伸强度,断裂伸长率和体外降解率。建立大鼠皮肤损伤模型,敷以复合膜治疗,比较创面愈合率,观察创面组织染色结果,评价复合膜的促创面愈合作用。结果:壳聚糖/魔芋葡甘露聚糖复合膜具有三维网状结构,壳聚糖复合魔芋葡甘露聚糖后,膜的吸水率、拉伸强度和断裂伸长率提高,体外降解加速,水蒸气透过率改善。愈合实验表明壳聚糖/魔芋葡甘露聚糖膜具有促进创面愈合作用。结论:壳聚糖/魔芋葡甘露聚糖复合膜制备工艺简单,能有效促进创面愈合,具有成为创伤敷料的潜力。
- 成冲范黎李飞陶阳春乔友备李伟段晓吴红
- 关键词：壳聚糖魔芋葡甘露聚糖创伤敷料创面愈合
- 基于β-聚苹果酸衍生物的两种聚合物胶束的制备
- 2014年
- 合成聚苹果酸苄基酯（PMLABz）和聚苹果酸（PMLA），在此基础上构建两种不同类型的聚合物胶柬，通过合成PMLABz、PMLA、聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱-I（P1）和聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱-II（P2），利用动态透析法制备P1、P2胶柬，并进行表征、筛选。为了进一步增强胶束细胞的内摄作用和特定肿瘤细胞的靶向性，用靶向分子叶酸修饰胶柬，结果显示，该方法能成功制备药物载体PMLABz、PMLA及共聚物P1、P2，其中，P1是接枝共聚物，能够自组装成平均直径100nm星型胶束（载药量：11．2％，粒径：97.2±4．6nm，zeta电位：-18．5mV）；P2是嵌段共聚物，能够自组装成平均直径75nm的平头型胶束（载药量：20．5％，粒径：76．4±3．8nm，zeta电位：-16．4mv）；P1、P2胶柬形态圆整，粒径均匀，因此，P1、P2胶柬是一种潜在的自组装给药体系。
- 李伟段晓范黎乔友备吴红
- 关键词：聚苹果酸喜树碱聚合物胶束
- 肿瘤pH响应型高效入胞聚苹果酸释药载体
- 聚苹果酸(PMLA)是以苹果酸为唯一单体的脂肪族聚酯,具有良好的生物相容性和易降解性,含有多个悬挂羧基可携带多种药物或活性基团,因此聚苹果酸及其衍生物是一种新型的药物缓控释材料.聚苹果酸苄基酯(PMLABz)是聚苹果酸合...
- 乔友备彭一凡刘豹吴红
- 关键词：纳米药物聚苹果酸抗肿瘤效果
- 聚苹果酸-羟喜树碱前药的合成和性质初探被引量：1
- 2012年
- 目的:化学全合成聚苹果酸(poly(β-malic acid),PMLA),将其作为高分子药物载体,制备聚苹果酸-羟喜树碱前药(PMLA-HCPT)。研究其体外释药特点和体外细胞毒性。方法:以L-天冬氨酸为原料,通过化学方法全合成PMLA,通过酰胺键键合羟基喜树碱(HCPT)。通过红外光谱、核磁共振光谱表征该前药的结构,利用体外动态透析的方法模拟体外释药特点,用高效液相色谱法测定不同pH值聚合物药物中前喜树碱的释药特性。采用人卵巢癌HO-8910细胞系研究该前药的体外毒性。结果:①经核磁共振表征PMLA-HCPT前药合成完成。②在pH 5.6、pH 6.8及pH 7.4的PBS缓冲体系16 h中,羟喜树碱药物累积释放率分别为76.8%,47.2%和18.1%,证实PMLA-HCPT中羟喜树碱的释放具有pH依赖性。③细胞实验证实PMLA-HCPT的细胞毒性和游离的HCPT相比没有降低。结论:PMLA是一种良好的药物载体材料,PMLA-HCPT有望成为具有pH敏感性的聚合物前药。
- 乔友备张海涛李飞李伟段晓成冲陶阳春吴红
- 关键词：聚苹果酸羟喜树碱药物转运系统
