- 新型噻唑烷酮化合物抗脑胶质瘤的活性及其作用机制研究
- 恶性肿瘤严重危害人类的健康，脑胶质瘤是常见的恶性肿瘤之一，神经胶质瘤发生率占神经系统原发性肿瘤的78％，发病人群集中在青少年，复发率较高，治愈率低。药物治疗是目前临床治疗脑癌的主要手段之一。寻找和研发高效低毒的化疗药物，...
- 刘小军
- 关键词：化疗药物细胞凋亡抗肿瘤活性
- 2-苯醚基亚氨基-5-(2-羟基-苯甲基)-1,3-噻唑-4-酮在制备抗脑癌药物中的应用
- 本发明公开了化合物2-苯醚基亚氨基-5-(2-羟基-苯甲基)-1，3-噻唑-4-酮在制备抗脑癌药物中的应用。所述化合物在抑制脑癌细胞增殖和引起凋亡中具有明显作用，为新型抗脑癌药物开发提供了新的前景。
- 闫兵刘小军李长龙张秋翟淑梅张斌
- 2-苯醚基亚氨基-5-(2-羟基-苯甲基)-1,3-噻唑-4-酮在制备抗脑癌药物中的应用
- 本发明公开了化合物2-苯醚基亚氨基-5-(2-羟基-苯甲基)-1，3-噻唑-4-酮在制备抗脑癌药物中的应用。所述化合物在抑制脑癌细胞增殖和引起凋亡中具有明显作用，为新型抗脑癌药物开发提供了新的前景。
- 闫兵刘小军李长龙张秋翟淑梅张斌
- 文献传递
- 新药研发实例——新型4-噻唑烷酮类抗癌先导化合物
- 2010年
- 以噻唑烷酮化合物为例,介绍了先导化合物的研发过程。运用组合化学的方法设计并合成了小分子化合物库,用以发现和优化先导化合物。用肺癌细胞、抗药性肺癌细胞和正常细胞进行高通量筛选,发现了选择性杀伤抗药性肺癌细胞的化合物。作用机制研究表明活性化合物抑制微管蛋白,将细胞阻滞在G2/M期且可诱导细胞凋亡和自噬,其抗癌活性不依赖于P-糖蛋白。这类先导化合物具有良好的细胞膜通透性,体内试验表明其可有效抑制肿瘤的生长。对60个人体肿瘤细胞系的筛选中,发现这类先导化合物具有广谱的抗癌活性,将在未来癌症治疗研究中起到重要的作用。
- 刘小军闫兵
- 关键词：组合化学选择性抗肿瘤
