- 一种吡唑并喹啉类化合物及其制备方法和应用
- 本发明属于医药技术领域,涉及一种具有三环结构的化合物,具体涉及一种吡唑并喹啉类化合物及其药学上可接受的盐、水合物,和以该化合物为活性成分的药物组合物,用于治疗和/或预防癌症。化合物如通式I所示,取代基详见说明书。本发明所...
- 刘丹赵临襄成高亮张文超王宁
- 广金钱草的化学成分被引量:34
- 2005年
- 目的研究广金钱草(Desmodium styracifolium (Osb.) Merr.)的化学成分.方法利用大孔吸附树脂色谱、硅胶色谱方法进行分离纯化;根据波谱解析、理化常数分析及文献对照进行结构鉴定.结果从广金钱草水提取物经过大孔吸附树脂的体积分数为60%的乙醇洗脱物中分离鉴定了6个化合物,分别为(3α,4β,5α)4,5-二氢3(1吡咯基)4,5二甲基2(3H)呋喃酮(Ⅰ)、水杨酸(Ⅱ)、香草酸(Ⅲ)、阿魏酸(Ⅳ)、3,4二甲氧基苯酚(Ⅴ)和乙二酸(Ⅵ).结论化合物Ⅰ~Ⅳ首次从广金钱草分离得到,其中化合物Ⅰ为新天然产物.
- 刘茁董焱王宁王楠王金辉李铣
- 关键词:广金钱草豆科化学成分
- 齐多夫定棕榈酸酯脂质体的制备及在小鼠体内的药物分布被引量:6
- 2007年
- 目的制备齐多夫定棕榈酸酯脂质体并考察其在小鼠体内的分布情况。方法采用乙醇注入法制备齐多夫定棕榈酸酯脂质体;采用HPLC法测定静脉注射后小鼠体内齐多夫定的质量浓度。结果脂质体包封率为95.2%,粒径为(75.6±42.2)nm。小鼠尾静脉分别注射齐多夫定棕榈酸酯脂质体30.0mg.kg-1和齐多夫定溶液15.85mg.kg-1后,体内消除半衰期脂质体组为16.4min,溶液组为5.74min;30min内脂质体组肝、脾、肾和脑(15min内)中齐多夫定的AUC值分别为溶液组的1.6倍、1.19倍、80%、1.8倍。结论采用乙醇注入法制备的齐多夫定棕榈酸酯脂质体包封率高,粒径均匀;可延长药物体内消除半衰期,提高了其在肝和脑的靶向性。齐多夫定棕榈酸酯脂质体有望成为一种理想的抗艾滋病制剂,值得进一步深入研究。
- 吴红兵邓意辉周欣羽王宁赵静
- 关键词:脂质体
- 一种苯基吡唑类化合物及应用
- 本发明属于医药技术领域,涉及一种苯基吡唑类化合物,及其药学上可接受的盐、水合物,和以该化合物为活性成分的药物组合物,以及在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂及用于治疗和/或预防癌症药物中的应用。化合物如通式I所示,取代基记载详细...
- 刘丹赵临襄成高亮张文超王宁
- 高效液相色谱法测定葫芦素B人血清白蛋白纳米粒中药物含量被引量:12
- 2007年
- 目的:建立葫芦素B人血清白蛋白纳米粒中药物含量的测定方法。方法:采用Diamonsil C18柱(200mm×4.6 mm,5μm);以乙腈-水-磷酸(45∶55∶0.1)作为流动相;流速为1 mL.min-1;检测波长为228 nm;柱温30℃。结果:在本实验条件下蛋白纳米粒中辅料对葫芦素B的测定无干扰,在1.0~20 mg.L-1浓度范围内线性关系良好(r=0.999 9,n=5),葫芦素B平均回收率为100.2%,RSD为0.8%(n=3)。结论:本法准确可靠,简便易行,可用于葫芦素B人血清白蛋白纳米粒中药物含量的测定。
- 王宁邓意辉王绍宁周欣羽赵静沈琳董晓辉
- 关键词:葫芦素B高效液相色谱法
- 一种吡唑并喹啉类化合物及其制备方法和应用
- 本发明属于医药技术领域,涉及一种具有三环结构的化合物,具体涉及一种吡唑并喹啉类化合物及其药学上可接受的盐、水合物,和以该化合物为活性成分的药物组合物,用于治疗和/或预防癌症。化合物如通式I所示,取代基详见说明书。本发明所...
- 刘丹赵临襄成高亮张文超王宁
- 文献传递
- 齐多夫定棕榈酸酯及其脂质体在小鼠各组织中的降解动力学被引量:2
- 2008年
- 目的考察齐多夫定棕榈酸酯及其脂质体在小鼠各组织中的降解动力学。方法将齐多夫定棕榈酸酯溶液、齐多夫定棕榈酸酯脂质体分别与小鼠各组织匀浆混合,37℃恒温孵育后,采用HPLC法测定齐多夫定棕榈酸酯浓度。结果齐多夫定棕榈酸酯在小鼠心、肝、脾、肺、肾、脑中的表观降解速率常数(kobs,min-1)依次为:7.5×10-3、5.43×10-2、9.8×10-3、9.9×10-3、2.48×10-2、6.4×10-3。经脂质体包裹的齐多夫定棕榈酸酯在小鼠心、肝、脾、肺、肾、脑组织匀浆中的表观降解速率常数(kobs,min-1)依次为:1.18×10-3、6.70×10-3、1.20×10-3、1.70×10-3、3.00×10-3和1.10×10-3。结论齐多夫定棕榈酸酯及其脂质体在小鼠各组织匀浆中的降解速率不同。经脂质体包裹后,齐多夫定棕榈酸酯在小鼠各组织匀浆中的降解速率降低,表明脂质体对其具有较好的保护作用。
- 周欣羽王艳芝魏守刚邓意辉王宁赵静
- 关键词:药物动力学脂质体高效液相色谱法
- 超声法制备齐多夫定碳酸胆固醇酯牛血清白蛋白纳米粒被引量:4
- 2008年
- 目的建立一种不使用交联剂制备白蛋白纳米粒的新方法。方法以牛血清白蛋白(bovineserumalbumin,BSA)为材料,以本实验室合成的齐多夫定的前药—齐多夫定碳酸胆固醇酯(cholesteryl carbonate azidothymidine,AZTC)为主药,采用超声法制备齐多夫定碳酸胆固醇酯牛血清白蛋白(AZTC-BSA)纳米粒及其冻干制剂。以粒径为考察指标确定纳米粒的最佳处方及工艺;以冻干制剂外观、水化时间及复溶后粒径为考察指标确定冻干制剂的处方及工艺。结果成功制备了AZTC-BSA纳米粒,最佳超声时间为6 min,纳米粒平均粒径为137.9 nm,zeta电位为-54.6 mV,包封率为98.6%;冻干制剂外观良好,复溶后平均粒径为148.9 nm。结论超声法制备AZTC-BSA纳米粒新颖、简单、可靠。
- 石莉邓意辉董晓辉卢懿周欣羽王宁
- 关键词:牛血清白蛋白纳米粒超声法冻干保护剂
- 艾氟康唑合成路线图解
- 2023年
- 艾氟康唑(efinaconazole)是由日本科研制药株式会社和加拿大威朗国际制药公司研发的小分子三唑类抗真菌药物,分别于2013年10月和2014年6月获准在加拿大和美国上市。
- 韩勇王宁刘丹李琴
- 关键词:合成路线图解三唑类抗真菌药物
- HPLC法研究辅酶Q_(10)溶液光解动力学被引量:2
- 2007年
- 目的研究辅酶Q10溶液的光解动力学。方法在2000~6000 lux光照度下对辅酶Q10溶液进行强制降解实验,应用HPLC法分离并测定辅酶Q10的含量。结果在选定的色谱条件下,辅酶Q10及其光解产物得到分离。辅酶Q10溶液的光解符合一级动力学,光解速率常数lnk与照度E呈线性关系,回归方程为:lnk=2×10-4E–4.278,r=0.994 8。结论根据光对辅酶Q10溶液稳定性的影响规律,预测了该药物在室内自然光照射下的贮存期小于7.5 h,提示辅酶Q10溶液应严格避光保存。
- 赵静邓意辉周欣羽王宁沈琳
- 关键词:辅酶Q10高效液相色谱法光解动力学