祁宝辉
- 作品数：13 被引量：21H指数：2
- 供职机构：遵义医学院珠海校区生物工程系更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金贵州省科学技术基金辽宁省高等学校杰出青年学者成长计划更多>>
- 相关领域：医药卫生文化科学化学工程经济管理更多>>
- 具有噻唑啉酮结构片段的c-Met抑制剂的设计、合成及其抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2018年
- 目的设计合成含有噻唑啉酮结构片段的4-芳氧基-6,7-二取代喹啉类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以c-Met激酶抑制剂cabozantinib为先导物,结合课题组已有的构效关系,运用拼合原理及局部修饰的方法,通过亲核取代、硝化、还原及缩合等反应合成目标化合物。采用均相时间分辨荧光法和3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐法对其c-Met激酶抑制活性和体外抗肿瘤活性进行了评价。采用实时动态活细胞成像法进一步评价了化合物对肿瘤细胞的杀伤作用。结果合成得到了17个新化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HRMS确证。体外生物活性测试结果显示,所有化合物对c-Met激酶、人非小细胞肺癌A549、人肝癌细胞Hep G2及人乳腺癌细胞MDA-MB-231均有一定的抑制活性,其中化合物m2对A549、Hep G2及MDA-MB-231具有较显著的杀伤作用,IC50值分别为2.45、4.01和1.05μmol·L-1。结论该系列化合物具有较好的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义。
- 祁宝辉杨颖何欢岳续朋张安勉韦发昌
- 关键词：抗肿瘤
- 浅谈大学新生化学实验教学
- 2016年
- 根据大学新生化学实验教学中存在的问题,加强安全性和纪律性教育,改进实验教学内容和教学方式,激发学生自主性学习兴趣。
- 张岩向灿辉王文君胡云祁宝辉邓镇涛孙志勇
- 关键词：大学新生实验教学
- 复方多糖成分的提取及其微球制剂的研究
- 2015年
- 文章对复方驴胶补血制剂中各味中药的多糖进行了提取,采用苯酚—硫酸法测定含量得到最佳提取工艺,并对提取的多糖成分进行微球制剂研究;采用锐孔凝固浴法制备微球,通过正交实验和干燥温度的考察,优化处方,得到最佳制备工艺,并对制得的微球进行了粉体学性质考察。
- 何欢祁宝辉张岩
- 关键词：微球
- 噻唑啉酮衍生物的合成及生物活性的研究进展
- 2017年
- 噻唑啉酮是一个主要由碳、氮及硫原子组成的杂环体系。它是一种优势骨架结构,可与多种生物大分子结合,产生广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗菌、抗寄生虫、抗炎和抗结核分枝杆菌等。近年来,微波法及离子液体法等新的合成手段被广泛地应用于噻唑啉酮衍生物的合成中,使得噻唑啉酮衍生物的结构类型及生物活性更加多样化。笔者结合自己的工作,在查阅文献的基础上,对噻唑啉酮衍生物的合成方法以及近5年内新型噻唑啉酮衍生物的生物活性作以简要的介绍,为将来新型噻唑啉酮类化合物的研发提供参考。
- 杨颖何欢岳续朋周杏祁宝辉
- 关键词：生物活性
- 司美替尼的合成工艺改进被引量：1
- 2015年
- 以2,3,4-三氟苯甲酸为起始原料,经硝化、氨解、酯化、缩合、甲基化、环合、水解、氯代等反应合成了司美替尼,收率由13.1%提高至19.2%。其结构经1H NMR和MS确证。
- 何欢祁宝辉金红梅黄彩萍
- 浅谈药学专业课一体化实验的开设被引量：1
- 2014年
- 文章分析了高等院校药学实验教学的现状,针对存在的缺点和不足,提出了药学专业课一体化实验。该一体化实验是以"药"为本,把"药"作为师生联系的纽带,采用横向跨学科有机结合的实验教学模式,以社会需求为导向,培养学生创新精神和实践能力。
- 祁宝辉何欢向灿辉王文君
- 关键词：药学社会需求
- 醋酸阿比特龙酯被引量：12
- 2011年
- 醋酸阿比特龙酯（abiraterone acetate）是由CentocorOrtho公司开发的口服有效的CYP17酶不可逆抑制剂,2011年4月28日经美国FDA批准上市,与泼尼松联用治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）,其商品名为Zytiga[1]。
- 祁宝辉宫平
- 关键词：醋酸CYP17美国FDA联用治疗抵抗性
- 含缩氨基（硫）脲结构的4-苯氧基-6,7-二取代喹啉类c-Met激酶抑制剂的设计、合成与抗肿瘤活性研究
- 目前,以c-Met激酶为靶点的抗肿瘤药物研究取得了令人瞩目的成绩。本文介绍了c-Met激酶及其抑制剂的研究进展,重点开展了含缩氨基(硫)脲结构的4-苯氧基-6,7-二取代喹啉类c-Met激酶抑制剂的设计、合成与抗肿瘤活性...
- 祁宝辉
- 关键词：喹啉
- Cabozantinib(S)-苹果酸盐的合成工艺研究
- 2014年
- 以3,4-二甲氧基苯乙酮为原料,经硝化、缩合、环合、氯代和取代等多步反应合成了用于不可手术切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗的目标产物Cabozantinib(S)-苹果酸盐。该路线所用的原料价廉易得、反应条件温和、操作简单、收率较高。
- 祁宝辉何欢
- 含芳氧吡啶酮结构片段的噻唑啉酮脲衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2018年
- 本文以cabozantinib为先导物,基于已有的c-Met激酶抑制剂的构效关系,设计并合成了13个结构新颖的小分子抑制剂,其结构经~1H NMR、~13C NMR和HR-MS确证。采用MTT法对所合成的化合物进行了体外抗肿瘤活性测试,采用实时动态活细胞成像法和流式细胞术对体外抗肿瘤作用机制进行了初步研究。结果表明,所设计的大多数化合物对人非小细胞肺癌细胞A549和人结直肠癌细胞HT-29有较好的抑制作用,活性优于cabozantinib;化合物对HT-29细胞除具有明显的杀伤作用外,还可抑制其增殖,促进细胞凋亡。
- 祁宝辉杨颖宫帼唯何欢岳续朋徐昕王雅溶
- 关键词：抗肿瘤活性
