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RARβ沉默对4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯抗SGC-7901细胞增殖作用的影响被引量：1: 2012年; 目的制备并筛选有效沉默SGC-7901细胞维甲酸受体β(RARβ)基因的最佳siRNA序列,观察RARβ靶向沉默对4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯(ATPR)抑制SGC-7901细胞增殖作用的影响。方法针对人RARβ全序列设计合成3条siRNA,以lipofectamine 2000(Lipo)为载体转染至SGC-7901细胞。转染后24、48 h应用RT-PCR和Western blot技术分别检测SGC-7901细胞内RARβ的mRNA和蛋白表达。选用最佳siRNA序列靶向沉默SGC-7901细胞RARβ后6 h加入AT-PR(终浓度为10-5mol.L-1),72 h后MTT法检测细胞增殖,流式细胞仪测定细胞周期动力学,分光光度法检测细胞裂解液中碱性磷酸酶(ALP)和乳酸脱氢酶(LDH)活力的变化。结果靶向沉默SGC-7901细胞中RARβ基因的最佳序列为siRNA-RARβ-homo-466且在浓度为100 pm.L-1、与Lipo的比例为1∶0.05时沉默效果最佳。与未沉默的ATPR给药组比较,RARβ-homo-466序列转染沉默后ATPR(10-5mol.L-1)给药组SGC-7901细胞增殖活性升高,G0/G1期细胞减少,S期细胞增多(P<0.01),ALP和LDH活力显著增强(P<0.05)。结论 siRNA-RARβ-homo-466可有效沉默RARβ基因的表达;RARβ沉默后,对ATPR敏感的SGC-7901细胞表现出ATPR抗性,提示RARβ可能是介导ATPR作用于SGC-7901细胞的主要环节。; 王新群陈飞虎葛金芳吴菲汪楠詹侠; 关键词：SGC-7901细胞

金盏银盘提取物HPLC指纹图谱的建立: 目的建立金盏银盘提取物HPLC指纹图谱。方法金盏银盘药材经70%乙醇回流提取2次,采用大孔吸附树脂HPD-100制备金盏银盘提取物,再溶解于70%乙醇,即得供试品溶液。色谱条件为十八烷基键合硅胶为填充剂(柱长250.0 ...; 彭晓清张群林詹侠张琪高文超陈飞虎; 关键词：提取物指纹图谱 HPLC 相似度

4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯在大鼠体内的药代动力学研究: 全反式维甲酸(all-trans retinoic acid,ATRA)作为诱导分化剂的代表,是临床治疗急性粒细胞白血病(APL)的首选药物之一,但是,随着临床的长期使用,维甲酸综合征等一系列不良反应也日益凸显。本课题组...; 詹侠; 关键词：4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯全反式维甲酸药代动力学代谢机制高效液相色谱; 文献传递

4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯的在体肠吸收研究被引量：2: 2014年; 目的探讨新型全反式维甲酸(ATRA)衍生物4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯(ATPR)的在体肠吸收特性。方法建立大鼠在体单向肠灌流模型并采用高效液相色谱(HPLC)法测定灌流液中的ATPR、ATRA的浓度,分别计算100、250、500、1 000 mg/L ATPR在空肠及ATPR、ATRA在不同肠段的吸收速率常数(K a)和有效渗透系数(P eff)。结果随着ATPR浓度的增加,其K a、P eff值分别为(6.77±1.84)×10-3、(14.85±3.46)×10-3、(12.48±3.15)×10-3、(3.03±0.73)×10-3/s和(0.61±0.17)×10-3、(1.41±0.25)×10-3、(1.23±0.30)×10-3、(0.29±0.07)×10-3cm/s,均先增加后减小,存在高浓度饱和现象。灌流液在各肠段(十二指肠、空肠、回肠和结肠)的K a和P eff差异均无显著性(P>0.05),且与ATRA在4个肠段的K a和P eff比较差异无显著性(P>0.05)。结论 ATPR在大鼠肠道内的吸收机制可能为主动转运或易化扩散,且在全肠段内无特定吸收窗。; 詹侠陈飞虎汤继辉徐亚运; 关键词：4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯全反式维甲酸肠吸收高效液相色谱

葛根总黄酮对去势大鼠骨质疏松的保护作用被引量：19: 2014年; 目的研究葛根总黄酮对去势大鼠骨质疏松的保护作用。方法 10周龄SPF级SD雌性大鼠随机分为正常组、假手术组、去势模型组、替勃龙组(1.25 mg/kg)和葛根总黄酮(50、100、200 mg/kg)给药组。各给药组按上述剂量灌胃给药,每天1次,持续12周。12周后,双能X射线骨密度仪测定各组大鼠右股骨骨密度(BMD)和骨矿物含量(BMC),三点弯曲实验测左股骨生物力学的性能,左胫骨HE染色做组织形态学分析。ELISA法测尿液的羟脯氨酸(HOP)、血清骨特异性碱性磷酸酶(BALP)、卵泡生成素(FSH)、黄体生成素(LH)和雌激素(E2)水平,RT-PCR法检测下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH)mRNA的水平。结果葛根总黄酮(100、200 mg/kg)可显著增加去势大鼠右股骨BMD、左股骨生物力学性能,上调下丘脑GnRH mRNA表达,并可降低尿液HOP、血清BALP、FSH和LH的水平,减少骨吸收。结论葛根总黄酮对去势大鼠的骨质疏松有保护和预防性治疗的作用。; 陈冠儒陈飞虎葛金芳王晓宇詹侠朱娇武超; 关键词：葛根总黄酮去势骨质疏松骨密度

新型维甲酸衍生物ATPR大鼠体内组织分布的研究被引量：1: 2014年; 目的建立大鼠组织中新型维甲酸衍生物4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯(ATPR)浓度的测定方法,并研究其在大鼠体内的组织分布。方法 SD大鼠灌胃给药ATPR(20mg·kg-1)和静脉注射给药ATPR(7 mg·kg-1)后,分别于给药后2、4、7 h和5 min、1、5 h取各脏器组织,经预处理,HPLC法测定各组织中ATPR浓度。结果大鼠灌胃ATPR后,肠组织中药物浓度最高,其次在肝、脾、肺组织浓度较高,在心、肾、脂肪和脑组织中浓度较低。静注给ATPR后,肝组织中药物浓度最高,其次在脾、肺组织浓度较高,在心、肾、肠、脂肪和脑组织中浓度较低。结论两种给药途径给药ATPR后,肝组织的药物浓度均较高,提示ATPR在诱导肝癌细胞分化和抗癌细胞增殖方面可能会有较好的靶向作用。; 詹侠陈飞虎汤继辉葛金芳徐亚运陈冠儒彭晓清; 关键词：4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯高效液相色谱法静脉注射灌胃

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詹侠