- 新型Vif小分子抑制剂的筛选及HIV-1适应性在疾病进程中变化规律的研究
- 获得性免疫缺陷症自上世纪80年代被报道以来在全球迅速蔓延,逐渐成为一个困扰全球的公共卫生问题和社会问题。至今还没有能够彻底治愈HIV-1感染的治疗手段。药物治疗受到病毒耐药性的限制,疫苗设计也始终不成功。在药物治疗方面,...
- 左陶
- 关键词:人免疫缺陷病毒小分子抑制剂疾病进程
- 文献传递
- 以VIF为靶点的抗HIV-1先导结构的发现与靶点确证
- 目的发现以VIF为靶点的抗HIV-1先导化合物,并对其作用靶点进行确证。方法从ElonginC的晶体结构1LM8出发,采用DOCK4程序对NCI和ACD数据库进行虚拟筛选,购买打分较高化合物进行药理活性测试,得到先导化合...
- 黄文林左陶吕炜于湘晖张亮仁张礼和
- 关键词:HIV-1VIF
- 文献传递
- 新型7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物的合成及HIV-1病毒感染因子抑制活性研究
- 2012年
- 目的设计合成7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物,并对其抗HIV-1活性进行初步研究。方法以异烟酸、溴乙酸苄酯、丙炔酸乙酯为原料,经取代、Friedel-Crafts反应、1,3-偶极环加成反应、水解、缩合得到目标化合物;采用荧光筛选方法对目标化合物抗HIV-1病毒感染因子(viral infectivity factor,VIF)活性进行评价。结果共合成30个未经文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证;活性结果表明,化合物30、31、36、37等4个化合物抗HIV-1活性与先导化合物相当。结论 7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物作为HIV-1 VIF复合物抑制剂,中氮茚环与取代芳环之间含3~4个原子长度为保持活性所必须,进一步的构效关系值得继续研究。
- 顾海东黄文林夏杰左陶张亮仁于湘晖
- 关键词:中氮茚化学合成
- 以VIF为靶点的抗HIV-1先导结构的发现与靶点确证
- 目的:发现以VIF 为靶点的抗HIV-1 先导化合物,并对其作用靶点进行确证。 方法:从ElonginC 的晶体结构1LM8 出发,采用DOCK4 程序对NCI 和ACD 数据库进行虚拟筛选,购买打分较高化合物进行药理...
- 黄文林左陶吕炜于湘晖张亮仁张礼和
- 关键词:抗HIV-1
- 响应面法优化蛹虫草菌丝体多糖超声波提取工艺的研究被引量:13
- 2009年
- 目的利用单因素及响应面分析法优化蛹虫草菌丝体多糖超声提取工艺。方法通过单因素实验选取实验因素与水平,在单因素实验的基础上,以液料比、超声功率、提取时间为响应因子,进行3因素3水平的响应面实验,并与传统水提法进行比较分析。结果超声提取蛹虫草菌丝体中多糖的最佳工艺条件为:提取时间504 s,提取功率466 W,液料比104∶1(ml∶g),提取率预测值为7.47%,验证值为7.45%,与预测值的相对误差为0.27%。结论经响应面法优化蛹虫草菌丝体多糖超声波提取工艺后,多糖得率比传统水提法有所提高,且提取时间大大减少。
- 董媛朱靖宇王虎义左陶马东宵滕利荣
- 关键词:响应面法超声波提取
- 以VIF为靶点的抗HIV-1先导结构的发现与靶点确证
- 基于新靶点的抗HIV-1药物发现是解决当前抗HIV-1药物耐药性等问题的一个重要途径。VIF蛋白与宿主天然抗病毒因子A3G结合,协同Elongin B、Elongin C、Cu15和Rbx-1形成E3泛素连接酶复合物,进...
- 黄文林左陶吕炜于湘晖张亮仁张礼和
- 文献传递