公共文化服务平台

共 6 条记录，以下是 1-6

全选清除导出

排序方式：

柚皮苷的药物代谢动力学研究概况与进展被引量：7: 2013年; 柚皮苷是一种二氢黄酮类化合物,具有促进胃肠蠕动功能,主要存在于枳壳、枳实、骨碎补、化橘红等中药中。柚皮苷的口服吸收差,体内分布广泛,主要经开环、脱氢、裂解等反应产生对羟基苯丙酸、对羟基桂皮酸等代谢产物而排出体外。同时柚皮苷还能够通过抑制部分转运体、代谢酶的活性与其他药物发生相互作用,从而影响其他药物的代谢过程。本文通过综述柚皮苷的药物代谢动力学特征及柚皮苷对其他药物的代谢动力学的影响,发现柚皮苷代谢过程的相互作用机制及基因多态性对其药代动力学特征的影响尚需深入研究。; 朱宏平熊玉卿; 关键词：柚皮苷药代动力学药物相互作用

柚皮素对K562/A02细胞MDR1 mRNA/P-gp的影响及机制研究被引量：2: 2016年; 目的:研究柚皮素对MDR1 mRNA与P-糖蛋白(P-gp)表达的影响及其分子生物学机制。方法:将不同浓度的柚皮素(50、100、250、500μmol/L)单独或联合阿霉素(5μmol/L)作用于K562/A02细胞48 h,RT-PCR法检测MDR1 mRNA的表达水平,Western-blot法检测P-gp的表达水平,并以NF-κB抑制剂吡咯烷二硫代氨基甲酸盐(PDTC)为对照,比较柚皮素与PDTC间的差异。结果:系列浓度柚皮素作用于K562/A02细胞48 h后能显著抑制MDR1 mRNA(IC_(50)=460.3μmol/L)及P-gp的表达(IC_(50)=286.3μmol/L),抑制作用随浓度的增加而增强;无毒剂量的柚皮素抑制强度与PDTC相近(P>0.05);经阿霉素诱导后二者抑制效应仍然相仿(P>0.05)。结论:柚皮素明显抑制K562/A02细胞MDR1 mRNA及P-gp的表达,可能与PDTC的作用机制相同,即限制IκB-α磷酸化,阻抑NF-κB的活化,从而抑制MDR1的转录,导致MDR1 mRNA及P-gp的表达量下调,最终使得药物外排转运效应下降。; 朱宏平靳高凤陈亚军李新华张红黄世博夏春华熊玉卿; 关键词：柚皮素 K562/A02细胞 MRNA P-糖蛋白 NF-ΚB

P-糖蛋白介导阿托伐他汀与阿昔莫司摄取转运的相互作用及其机制研究被引量：3: 2015年; 目的:研究阿昔莫司(Aci)的摄取转运机制以及与阿托伐他汀(ATV)联用是否会产生由P-糖蛋白(P-gp)介导摄取转运方面的相互作用。方法:以Caco-2细胞为模型,测定ATV、Aci的表观渗透系数;此外还测定了17名健康受试者C3435T基因多态性以及单次口服ATV 20 mg与Aci 500 mg后不同时间点的血药浓度。结果:在Caco-2细胞模型中,ATV的表观渗透率为2.65;Aci的表观渗透率为1.27,当P-gp抑制剂维拉帕米存在时其表观渗透系数变化不明显。受试者合用ATV与Aci后,ATV的AUC0-t、AUC0-∞在TT、CC基因型组间差异有统计学意义(P<0.05);而Aci的Cmax、AUC0-t、AUC0-∞在不同组间变化相近(P>0.05)。结论:Aci在肠道的摄取转运以被动扩散为主,且不是P-gp的底物,ATV与其联用不会产生由P-gp介导摄取转运方面的相互作用。; 叶金华靳高凤刘名义朱宏平陈亚军冯慧玲熊玉卿; 关键词：联合用药 P-糖蛋白基因多态性药代动力学

CYP2C9及OATP1B1基因多态性对氟伐他汀代谢转运影响的分子机制研究: 目的:从分子水平综合分析CYP2C9及OATP1B1基因多态性对氟伐他汀转运代谢的影响。方法:通过构建CYP2C9*1、*3重组酶,研究氟伐他汀在不同基因型CYP2C9重组酶中体外酶促动力学分析,比较其酶促动力学参数;同...; 刘婧罗余萍朱宏平叶金华胡锦芳夏春华胡晓张红黄世博熊玉卿; 关键词：氟伐他汀 CYP2C9 OATP1B1 基因多态性分子机制

CYP2C9及OATP1B1基因多态性对氟伐他汀代谢转运影响的分子机制研究: 目的：从分子水平综合分析CYP2C9及OATP1B1基因多态性对氟伐他汀转运代谢的影响.方法：通过构建CYP2C9*1、*3重组酶,研究氟伐他汀在不同基因型CYP2C9重组酶中体外酶促动力学分析,比较其酶促动力学参数；同...; 刘婧熊玉卿罗余萍朱宏平叶金华胡锦芳夏春华胡晓张红黄世博; 关键词：氟伐他汀 CYP2C9 OATP1B1 基因多态性分子机制

柚皮素对K562/A02细胞P-gp的影响及其与NF-κB的关联研究: 背景:　　柚皮素是一种来源丰富,具有良好生物活性的二氢黄酮类化合物。研究表明,柚皮素能明显地抑制P-gp的活性,从而影响自身或其他药物的代谢动力学行为甚至改变药物效应;柚皮素亦能阻抑 NF-κB的表达及活性,从而影响靶基...; 朱宏平; 关键词：柚皮素 P-糖蛋白 K562细胞; 文献传递

全选清除导出

共1页<1>

朱宏平