毕重文
- 作品数：16 被引量：21H指数：3
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金：中央级公益性科研院所基本科研业务费专项国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- N-芳乙基异喹啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：6
- 2012年
- 本研究采用一种简便的新方法设计合成了一系列全新结构的N-芳乙基异喹啉衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行了评价。其中化合物9a表现出较强的抗肿瘤活性,对人肝癌HepG2和大肠癌HCT116细胞的IC50值分别为2.52和1.99μg.mL–1。初步作用机制显示,9a可以将HepG2细胞周期阻滞于S期,使细胞增殖受阻,达到抗肿瘤效果。
- 汪燕翔赵午莉毕重文李阳彪邵荣光宋丹青
- 关键词：抗肿瘤构效关系
- 基于内质网应激信号通路的槐定酸衍生物IMB-6G抗肝癌作用机制研究
- 目的:内质网在真核细胞的蛋白质合成、折叠及运输过程中发挥重要的作用,各种环境刺激,生理、病理的损伤都会引起内质网应激反应(ERS)。此时,未折叠或错误折叠的蛋白会大量积累,激活未折叠蛋白反应(UPR)。槐定酸衍生物IMB...
- 张娜窦玥莹刘璐毕重文宋丹青邓洪斌
- 关键词：内质网应激未折叠蛋白反应
- 文献传递
- 新型n-取代槐定酸类似物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究
- 槐定碱是从豆科槐属植物中提取的生物碱单体，具有广泛的生物活性。2005年盐酸槐定碱注射液被批准上市，用于治疗滋养细胞癌，其疗效和安全性得到普遍认可。鉴于其独特的化学结构与生物活性，本课题组前期以槐定碱为先导物，通过初步抗...
- 毕重文
- 关键词：抗肿瘤活性构效关系
- 文献传递
- 槐定酸类似物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究
- 目的：探讨槐定酸类衍生物的抗肿瘤活性构效关系,寻找新型抗肿瘤候选物.方法：采用两条路线共合成定酸类化合物,采用磺酰罗丹明B染色法进行活性测定.结果：获得28个槐定酸类似物,部分化合物对人肝癌HepG2细胞表现出较强的抑制...
- 毕重文张彩霞蒋建东邵荣光宋丹青
- 关键词：抗肿瘤活性药物设计
- 文献传递
- 一种苦参酸类衍生物的新制备方法
- 本发明涉及式(i)所示的苦参酸衍生物的新制备方法，新的方法用料更节省，缩短了反应时间，合成收率进有所提高，并且反应中避免了应用黄色氧化汞，使得新方法更环保。该方法制备的化合物可用于预防和/或治疗与病毒感染有关的疾病或病症...
- 宋丹青杜娜娜唐胜蒋建东毕重文彭宗根
- 文献传递
- 9-取代环化小檗碱类似物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究
- 目的：通过合理药物设计，获得潜在抗肿瘤活性的新型生物碱类型-环化小檗碱，并以此为先导化合物进行结构修饰，总结9-取代衍生物的抗肿瘤构效关系。 方法：利用天然存在的两类重要生物碱- 小檗碱和苯骈菲里啶的化学结构与生物活性...
- 李阳彪赵午莉汪燕翔毕重文蒋建东邵荣光宋丹青
- 关键词：药物设计抗肿瘤活性药物合成构效关系
- 槐定胺类衍生物及其制备方法和用途
- 本发明涉及槐定胺类衍生物及其制备方法和用途，具体涉及式I所示化合物、其光学异构体、其溶剂合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物结构新颖，并且具有优异的抗肿瘤活性，例如对肝癌、肺腺癌、乳腺癌、胃癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌...
- 宋丹青毕重文李迎红唐胜范田运蒋建东邓洪斌叶程
- 文献传递
- 环化的小檗碱衍生物及其制备方法和用途
- 本发明涉及环化的小檗碱衍生物及其制备方法和用途。本发明具体涉及式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物，其中X为卤素；R选自：氢、C<Sub>1-6</Sub>烷基、苯基取代的C<Sub>1-6</Sub>烷基、C<Sub...
- 宋丹青邵荣光蒋建东李阳彪赵午莉毕重文汪燕翔
- 环化小檗碱类似物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：12
- 2013年
- 本研究设计合成了一组全新结构骨架的环化小檗碱(CBBR)类衍生物并对其抗肿瘤活性进行了评价,其中化合物6c、6e和6g对人肝癌HepG2细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50值分别为176、123和91 nmol·L 1。尤其对阿霉素耐药的人乳腺癌MCF-7细胞也显示较好的抑制作用。初步作用机制显示,化合物6g阻滞肝癌HepG2细胞周期于G2/M期;在0.1 mg·mL 1时对DNA拓扑异构酶I(Top I)显示较强的抑制活性。研究结果为将此类化合物发展成一类新型抗肿瘤化合物奠定基础。
- 毕重文张彩霞李阳彪赵午莉邵荣光梅林宋丹青
- 关键词：抗肿瘤构效关系耐药拓扑异构酶
- 新型槐定碱类衍生物槐定酸、槐定醇、槐定酯、槐定醚及其制备方法和用途
- 本发明涉及新型槐定碱类衍生物槐定酸、槐定醇、槐定酯、槐定醚及其制备方法和用途。本发明第一方面涉及式I的化合物，或其药学可接受的盐或溶剂合物，其中R<Sup>1</Sup>选自丁酸、丁酸甲酯或乙酯、丁醇、丁基甲醚或乙醚；以...
- 宋丹青邵荣光毕重文蒋建东张彩霞唐胜李迎红
- 文献传递
