高晓慧
- 作品数：3 被引量：6H指数：2
- 供职机构：宁夏大学化学化工学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金教育部重点实验室开放基金教育部科学技术研究重点项目更多>>
- 相关领域：理学化学工程更多>>
- γ-烷氧基-2(5H)-呋喃酮-哌嗪-磺酰胺类化合物的合成及抗癌活性研究被引量：3
- 2015年
- 以糠醛为原料经氧化、醚化和多次重结晶方便地得到光学纯5-(S)-5-烷氧基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮,再与哌嗪发生串联的Michael加成-消除反应,所得粗产物与一系列不同结构的磺酰氯反应,快速、高效地合成了12种结构新颖的呋喃酮-哌嗪-磺酰胺类化合物.通过1H NMR,13C NMR,IR和HRMS对所有新化合物进行了结构表征;并以四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价了该类化合物对人宫颈癌(Hela)细胞株的细胞毒活性.初步的生物活性研究结果表明,该类化合物具有显著地抑制人宫颈癌细胞增殖、诱导其凋亡的细胞毒活性,其中5-(S)-5-冰片氧基-4-(对硝基苯磺酰胺-哌嗪基)-3-溴-2(5H)-呋喃酮(7k)给药24 h,半数抑制浓度IC50值仅为0.02μmol/L,有进一步优化成抗人宫颈癌候选药物的潜力.
- 魏梦雪高晓慧张和李学强
- 关键词：丁烯酸内酯
- 新型含哌嗪-磺酰胺的2(5H)-呋喃酮类化合物的合成及其抗癌活性
- 2015年
- 以糠醛为原料,经氧化、醚化和重结晶制得5-甲氧基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮(4);4与哌嗪经Michael加成消除反应制得5-甲氧基-4-哌嗪基-3-溴-2(5H)-呋喃酮(5);5与取代磺酰氯经磺酰化反应合成了7个新型的含哌嗪-磺酰胺的2(5H)-呋喃酮类化合物(7a^7g),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS表征。初步的生物活性研究(MTT法)表明,7a^7g均能显著抑制人宫颈癌Hela细胞的增殖,其中5-甲氧基-4-(对乙酰氨基苯磺酰基-哌嗪基)-3-溴-2(5H)-呋喃酮(7f)的抑制活性最佳,其IC50为0.03μM(24 h)。
- 魏梦雪高晓慧宁玉玺张和李学强
- 关键词：2(5H)-呋喃酮HELA细胞抗癌活性
- 新型含氨基二硫代甲酸酯的2(5H)-呋喃酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：3
- 2014年
- 以糠醛和醇[薄荷醇(3a),冰片(3d)和甲醇(3g)]为原料,经3步反应制得中间体5-取代基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮(5a,5d和5g);在无溶剂和无催化剂的条件下,5,仲胺和CS2通过"一锅法"快速合成了一系列新型的含氨基二硫代甲酸酯的2(5H)-呋喃酮类化合物(7a^7j),其结构经1H NMR,13C NMR和IR表征。运用MTT法测定了5-(S)-5-(l-孟氧基)-3-溴-4-(N-甲基-N'-苄基氨基二硫代甲酸)-2(5H)-呋喃酮(7c)抑制Hela人宫颈癌细胞增殖的体外活性。结果表明,7c具有较好的抑制活性,其IC50为0.14μM。
- 李天才康蕾李学强高晓慧周学章
- 关键词：2(5H)-呋喃酮抗肿瘤活性
