您的位置: 专家智库 > >

文献类型

  • 7篇期刊文章
  • 1篇学位论文

领域

  • 7篇医药卫生
  • 1篇化学工程

主题

  • 4篇活性
  • 3篇蛋白
  • 3篇血小板聚集
  • 3篇纤维蛋白
  • 3篇抗血小板聚集
  • 3篇抗血小板聚集...
  • 3篇甲脒
  • 2篇蛋白原
  • 2篇血栓
  • 2篇拮抗剂
  • 2篇肽类
  • 2篇纤维蛋白原
  • 2篇抗血栓
  • 2篇构效
  • 2篇构效关系
  • 2篇非肽类
  • 2篇N-取代
  • 2篇
  • 1篇血栓形成
  • 1篇血小板

机构

  • 8篇中国药科大学
  • 1篇军事医学科学...
  • 1篇科技部

作者

  • 8篇许天林
  • 5篇蒋巡天
  • 3篇华维一
  • 3篇倪沛洲
  • 2篇裴咏梅
  • 1篇方东

传媒

  • 3篇Journa...
  • 2篇药学学报
  • 1篇药学进展
  • 1篇中国药科大学...

年份

  • 2篇2000
  • 3篇1999
  • 2篇1998
  • 1篇1996
8 条 记 录,以下是 1-8
排序方式:
非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂的研究进展被引量:6
1998年
纤维蛋白原受体拮抗剂能阻止通过各种途径激活的血小板聚集,因而可以有效地抑制血栓的形成。本文综述非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂的研究进展,介绍其构效关系。
许天林华维一倪沛洲
关键词:纤维蛋白原非肽类拮抗剂抗血栓形成药
3-氨基-5-取代苯胺基-6-甲基-1,2,4-三嗪的合成被引量:1
1996年
本文合成了一系列新的3-氨基-5,6-二取代-1,2,4-三嗪化合物,其结构经元素分析、IR、^1HNMR和MS等确证。
方东许天林
关键词:药物乙酰基硫代甲酰胺
新型非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂1.取代的喹啉衍生物被引量:1
1999年
本文设计、合成了一系列喹淋衍生物(Ⅰ-Ⅲ),并检测了它们的血管紧张素II受体拮抗活性,以ZD-8731(pA2=8.4)为先导化合物,用生物电子等排的N-苯基吡咯羧酸,N-苯基吡咯四氮唑和苯氧基苯乙酸代替ZD-8731的联苯四氮唑获得化合物(I),(Ⅱ)和(Ⅲ),结果这些结构变化有损于活性。在离体试验中(兔胸主动脉环),所有的化合物均显示了竞争性拮抗活性。这三类化合物的活性最高者分别为(Id)(pA2值为6.8),(IIa)(pA2值为7.7)和(Ⅲc)(pA2)值为7.7,活性分别比ZD-8731低40,5和12倍,本文并对它们的构效关系和构象比较进行了讨论。
蒋巡天许天林
关键词:构效关系
新型非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 2.喹唑啉酮和喹唑啉衍生物
2000年
本文设计、合成了一系列喹唑啉酮(Ⅳ)和喹唑啉苯氧基苯乙酸类化合物(V),并检测了它们的血管紧张素Ⅱ受体拮抗活动。前文报道了一系列喹啉苯氧基苯乙酸类非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(Ⅲ),本文以喹唑啉酮代替化合物(Ⅲ)的喹啉获得化合物(Ⅳ),在合成化合物(Ⅳ)时,同时还获得了化合物(V)。但是这两类化合物没有进一步提高活性。在离体试验中(兔胸主动脉环),所有的化合物均显示了竞争性拮抗活性。活性最高的喹唑啉酮(Ⅳb)和喹唑啉(Vb)的pA2值分别为7.0和5.9。
蒋巡天许天林
关键词:喹唑啉酮喹唑啉
非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂(Ⅱ):N—取代—O—对甲脒苯氧乙基—L—酪氨酸甲酯的合成与抗血小板聚集活性研究
1999年
本文通过对存在于纤维蛋白原和其他内源性整合素内精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列结构的分析,在前文N-取代-O-对甲脒苯胺基羰甲基-L-酪氨酸甲酯的基础上,为了探讨空间臂极性的变化对化合物活性的影响,以氧乙基代替胺基羰甲基设计并合成了一系列含有酪氨酸骨架的非肽类模拟物,本文还测定了化合物抗ADP诱导的兔血小板聚集的抑制率,结果表明,12个化合物中有9个在10^-6mol.L^-1时显示有一定的抑制作用,其中Ii抑制作用最强。
许天林蒋巡天
关键词:抗血小板聚集活性
非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂的设计、合成及生物活性研究
作者通过对正处于临床研究中的有关纤维蛋白原受体拮抗剂的基本结构进行分析,从药效团、分子中药效团之间的有效距离并汲取临床上已知有效药物结构中的活性部分,进行非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂的设计、合成及生物活性研究,以期通过合理...
许天林
关键词:纤维蛋白生物活性构效关系
O-对甲脒苯氧烷基-N-取代酪氨酸甲酯的合成与抗血小板聚集活性
2000年
AIM: The synthesis and antiaggregation activity of a series of compounds with p amidinophenyl group and tyrosine methyl esters as their terminals were studied. METHODS and RESULTS: A series of O (4 aminoiminomethylphenyloxy)alkyl N substituted L tyrosine methyl esters were prepared from 4 cyanophenol, L tyrosine and different dihalo alkanes. All compounds (IVa~i) were new compounds. Their in vitro activity against ADP induced platelet aggregation were tested. The structure activity relationships were discussed. CONCLUSION: Some of the compounds showed antiaggregation activity on platelet rich plasma at the final concerntration of 1×10 -6 mol·L -1 . The potency of IVa~i showed that compounds with three methylene groups are better than those with four methylene groups on the same R substituent in the above series of compounds.
许天林蒋巡天倪沛洲华维一裴咏梅
关键词:血小板聚集
N-取代-O-对甲脒苯胺基羰甲基-L-酪氨酸甲酯类化合物的合成及抗血小板聚集活性被引量:1
1999年
目的:根据RGD肽及目前活性较好的非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂的结构特点,设计、合成一系列有抗血小板聚集活性的化合物。方法:以酪氨酸及对硝基苯甲酸等为主要原料经多步合成,对所得化合物用比浊法测定在1×10-6mol·L-1时对体外血小板聚集的抑制率。结果:合成了18个N取代O对甲脒苯胺基羰甲基L酪氨酸甲酯类化合物(Ia~r),均为新化合物。结论:其中10个化合物(Ia,f,g,i~m,q,r)显示一定的活性,活性最高的(Ig)抑制率达64%。
许天林华维一倪沛洲蒋巡天蒋巡天裴咏梅严兵
关键词:抗血栓剂纤维蛋白原
共1页<1>
聚类工具0