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中草药对孕烷X受体和组成型雄烷受体等核受体通路影响的研究进展被引量：2: 2014年; 孕烷X受体(pregnane X receptor,PXR)是核受体亚家族的成员之一,参与大量的外源性和内源性化学物质的生物转化,能被多种中草药激活,调节下游靶基因的表达,在药物代谢酶和转运体的调节中起重要作用。组成型雄烷受体(constitutive androstane receptor,CAR)和PXR一样能与外源性配体结合调节CYP2B6、CYP3A4、CYP2C19、UGT1A1的表达,共同参与CYP药物代谢酶的调节,成为药物作用的靶标。; 常伟宇辛华雯; 关键词：中草药孕烷X受体药物相互作用

黄连素通过PXR信号通路调控CYP3A和P-gp的机制研究: 目的：以HepG2细胞和孕烷X受体(pregnane X receptor,PXR)沉默细胞为对象,研究黄连素即盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BBR)对CYP3A4和P-gp的调控是否用通过...; 李维亮常伟宇辛华雯; 关键词：黄连素孕烷X受体

肾移植术后吗替麦考酚酯相关不良反应的危险因素研究被引量：3: 2016年; 目的：探讨肾移植术后吗替麦考酚酯（MMF）所致相关不良反应的危险因素,为规避MMF相关不良反应提供参考。方法：将236例肾移植患者按不良反应类型分为骨髓抑制组、胃肠道反应组、感染组和未发生不良反应的对照组,记录患者的移植时年龄、性别、身高、体重、是否尸肾、体重指数（BMI）、移植时间、透析时间、高血压病史、糖尿病病史、肝病史等一般临床资料,以及服药3,6,12,24,36月时MMF的剂量及谷浓度,肝肾功能、空腹血糖（FPG）、血常规等检查结果,并进行统计学分析。结果：各不良反应组与对照组患者BMI值、用药时间的差异均有统计学意义（P〈0.05）,BMI值越低,用药时间越长,其相应的不良反应发生率越大。骨髓毒性组患者的透析时间明显小于对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）,骨髓毒性组患者3,6月时血药谷浓度（C_0）低于对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）,用药时间（OR=4.016,95%CI：1.035-10.517,P〈0.05）是MMF骨髓抑制毒性发生的危险因素,术后3月的MMF C_0（OR=1.104,95%CI：1.001-3.218,P〈0.05）是骨髓毒性发生的危险因素。结论：患者服用MMF的用药时间与术后3月时的MMF血药谷浓度是肾移植术后MMF相关不良反应的危险因素,用药时间越长,术后3月时的MMF血药谷浓度越高,发生不良反应的风险越高。; 钟建勋辛华雯熊磊李维亮常伟宇; 关键词：肾移植吗替麦考酚酯药品不良反应血药谷浓度

黄连素通过PXR信号通路调控CYP3A4和P-gp的机制研究被引量：6: 2018年; 目的:研究黄连素对CYP3A4和P-gp的调控是否通过孕烷X受体(PXR)途径。方法:利用PXR慢病毒干扰质粒pLKO. 1-PXR转染包装细胞293T制备重组慢病毒,感染人肝癌细胞HepG2。根据pLKO. 1载体特性,采用嘌呤霉素筛选得到稳定干扰PXR表达的HepG2细胞。采用实时荧光定量PCR法和Western Blot法检测经由黄连素处理的HepG2细胞和PXR基因沉默细胞的CYP3A4及P-gp的mRNA水平和蛋白表达。结果:细胞转染质粒后,其PXR蛋白表达均显著下降(P <0. 01),但CYP3A4和P-gp的蛋白表达差异无统计学意义(P> 0. 05)。黄连素对PXR基因沉默细胞的CYP3A4、P-gp蛋白和mRNA表达的抑制效应较HepG2细胞显著减弱(P <0. 05或P <0. 01)。结论:黄连素可通过PXR信号通路调控CYP3A4和P-gp的表达,但并非唯一途径。; 余爱荣李维亮常伟宇常伟宇辛华雯; 关键词：黄连素 CYP3A4 P-GP 孕烷X受体

盐酸小檗碱对大鼠体内咪达唑仑及其代谢产物药动学的影响被引量：3: 2016年; 目的观察盐酸小檗碱(BER)对细胞色素P450酶3A(CYP3A)底物咪达唑仑(MDZ)在大鼠体内代谢的影响。方法给予大鼠不同剂量BER(50,100,200 mg·kg-1)、酮康唑(75 mg·kg-1),连续灌胃10 d后,采用单次十二指肠给予MDZ(20 mg·kg-1)以及腹股沟动脉插管采血,以CYP3A抑制药(酮康唑)为阳性对照,采用高效液相色谱(HPLC)法测定大鼠血浆MDZ及其代谢物1'-羟基咪达唑仑(1'-OH-MDZ)浓度,研究MDZ在大鼠体内的代谢。结果大鼠给予不同药物后,BER(50,100,200 mg·kg-1)和酮康唑(75 mg·kg-1)均能够显著升高MDZ的AUC(0-t)、AUMC(0-t)、Cmax(P<0.05),且呈剂量依赖性,并且能够减慢其清除率(CLz),减小MDZ在体内的表观分布容积(Vz)(P<0.05),但是对MDZ的半衰期(t1/2z)和血药浓度达峰时间(tmax)无显著性影响。BER(100,200 mg·kg-1)和酮康唑(75 mg·kg-1)能够显著降低1'-OH-MDZ的AUC(0-t)、AUMC(0-t)、Cmax(P<0.05),呈剂量依赖性,能够加快1'-OH-MDZ在体内的CLz、tmax,并增大其Vz(P<0.05),对t1/2z无显著性影响,AUC(1'-OH-MDZ)/AUC(MDZ)的比值随着BER剂量增加而减少。结论 BER抑制MDZ代谢呈现剂量依赖性显著增强,该抑制作用很有可能是BER抑制CYP3A酶活性。; 常伟宇辛华雯唐霞欧阳萌钟建勋; 关键词：咪达唑仑药动学

黄连素通过PXR信号通路调控CYP3A和P-gp的机制研究: 目的：　　1.探讨盐酸黄连素(Berberine chloride，BBR)是否通过PXR信号通路调控CYP3A和P-糖蛋白(P-glycolprotein，P-gp)的表达。　　2.探讨BBR通过哪些方式和途径促进环孢...; 常伟宇; 关键词：盐酸黄连素孕烷X受体; 文献传递

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