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生理药代动力学模型在预测转运体介导药物相互作用中的应用: 2015年; 生理药代动力学模型通过与经典药代动力学模型类似的数学框架构建而成,并按已知的生理学知识设置参数,由大量分别对应于体内不同器官或组织的房室组成,并通过类似血液循环的系统而连接。因能较准确的预测药物在体内过程,故其在药物研发行业尤其是药物相互作用领域,逐渐崭露头角。本文将从生理药代动力学模型的概念、与经典模型的优势比较及其在转运体介导的药物相互作用中的应用等方面进行综述。; 陈琳刘晓培夏春华胡锦芳熊玉卿; 关键词：转运体药物相互作用

抗结核药所致肝损害与药物代谢酶等基因多态性的关联性研究被引量：10: 2015年; 肺结核是由结核分枝杆菌(MTB)感染引起的慢性传染病,是严重危害人类健康的传染病之一。抗结核药物所致肝损害(anti-tuberculosis drug-induced hepatotoxicity,ATDH)是结核病治疗过程中备受关注的问题。有关ATDH的致病机制尚不完全明确,深入探讨肝损害发生的机制显得尤为重要。抗结核药在体内经各种代谢酶及转运体作用形成毒性较低的产物,而这些酶的基因多态性很可能是影响ATDH的重要因素。本文就相关酶的基因多态性与ATDH致病原因作一概述。; 刘瑜高瑞陈昱陈琳夏春华邓国防; 关键词：抗结核药物所致肝损害抗结核药药物代谢酶转运体

OATP1B1基因多态性与利福平临床肝毒性的相关性研究被引量：1: 2018年; 目的考察有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)基因多态性、利福平稳态谷浓度及肝毒性之间的相关性。方法入选90例结核病患者,连续多次服用同等剂量的利福平,34例患者出现肝损伤,56例患者未出现肝损伤,用液质联用法测定利福平稳态谷浓度,用限制性片段长度多态性聚合酶链反应方法(RFLPPCR)对OATP1B1 388A>G进行基因分型,对OATP1B1 388A>G不同基因型与利福平血药浓度、肝毒性的相关性进行分析。结果 90例患者中,OATP1B1388A>G总野生型68例,总突变型22例,总突变率为24.44%,其中肝损伤组突变型3例,肝功能正常组突变型19例。突变型个体利福平谷浓度为(5.63±4.16)ng·mL^(-1),野生型个体利福平谷浓度为(1.64±4.81)ng·mL^(-1),前者约为后者的3.43倍;肝功能正常组利福平谷浓度为(3.82±5.80)ng·mL^(-1),肝损伤组利福平谷浓度为(0.64±1.85)ng·mL^(-1),前者相当于后者的5.97倍;肝功能正常组OATP1B1 388A>G突变率为33.93%,为肝损伤组的3.85倍;野生型患者肝损伤发生率为45.59%,相当于突变型患者的3.34倍。结论 OATP1B1 388A>G基因位点突变对中国人体内利福平的稳态谷浓度、肝毒性的发生有显著影响。; 刘瑜刘瑜陈琳袁小兰袁小兰邓国防; 关键词：利福平肝毒性基因多态性

高脂高热量饮食对中国健康受试者口服阿托伐他汀药代动力学的影响被引量：1: 2015年; 目的研究高脂高热量饮食对中国健康受试者口服阿托伐他汀钙胶囊药代动力学的影响。方法采用随机、交叉、自身对照设计方法,将24名健康受试者随机分成2组,分别在两个不同试验周期空腹和进食高脂高热量食物30min后口服20 mg的阿托伐他汀钙胶囊。受试者在给药前和给药后不同时间点采集血样,用建立的HPLC-MS/MS方法测定血浆中阿托伐他汀的浓度,计算相应的药代动力学参数,比较分析空腹和进食高脂高热食物给药后药动学参数的差异。结果 24名受试者在进食和空腹状态下口服阿托伐他汀钙胶囊20mg的主要药代动力学参数:Cmax分别为(4.71±2.36)ng·mL-1、(12.35±6.85)ng·mL-1;tmax分别为(2.49±2.06)h、(0.49±0.24)h;t1/2分别为(13.85±4.23)h、(15.84±12.48)h;AUC0-t分别为(47.74±18.23)ng·mL-1、(51.50±17.58)ng·mL-1。结论进食高脂高热量食物对阿托伐他汀吸收速度影响较大,而对消除速度和吸收程度影响较小。; 刘名义夏春华靳高凤陈亚军陈琳高瑞张红刘大仁熊玉卿; 关键词：阿托伐他汀药代动力学

皂苷类化合物对转运蛋白的影响及其转运研究: 2016年; 皂苷类化合物是许多常见中草药如人参、田七、甘草等的主要有效成分,具有抗肿瘤、抗炎、促进免疫等多种药理活性,在临床上广泛应用。人体内的摄取转运蛋白和外排转运蛋白在皂苷类化合物的体内处置过程及其与其他药物的相互作用中发挥了重要作用。本文就皂苷类化合物对转运蛋白的影响及其介导的转运研究进行综述。; 刘晓培陈琳夏春华张红熊玉卿; 关键词：皂苷类化合物转运蛋白相互作用

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陈琳