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薯蓣皂苷元氨基酸衍生物的抗肿瘤活性及药代动力学研究: 薯蓣皂苷元(Diosgenin)是薯蓣科、百合科、石竹科、蔷薇科等多种药用植物中一种重要的甾体类皂苷元,具有抗肿瘤、抗炎、降血脂、降血糖等多种药理活性。近年来,随着癌症患者的不断增加,薯蓣皂苷元的抗肿瘤作用也逐渐引起了国...; 李阔; 关键词：薯蓣皂苷元 RP-HPLC 口服生物利用度药代动力学; 文献传递

L-缬氨酸薯蓣皂苷元酯的药代动力学和口服生物利用度: 2016年; 目的研究新化合物L-缬氨酸薯蓣皂苷元酯在大鼠体内的药代动力学和口服生物利用度。方法建立RPHPLC法检测大鼠血浆中的L-缬氨酸薯蓣皂苷元酯,考察经灌胃和静脉给予40 mg/kg该成分后血药浓度的变化。采用DAS 2.0软件计算药代动力学参数和口服生物利用度。结果灌胃组大鼠的Cmax为(9.8±0.5)μg/m L,Tmax为(32.9±5.7)min,T1/2为(60.1±10.2)min,AUC为(1.5±0.4)×103μg·min/m L;静脉注射组的T1/2为(74.6±16.5)min,AUC为(1.2±0.3)×104μg·min/m L。结论 L-缬氨酸薯蓣皂苷元酯的口服生物利用度为12.5%,高于文献报道4.3%。; 李阔何忠梅陈红岩祝洪艳赵岩郜玉钢杨鹤张连学; 关键词：药代动力学口服生物利用度 RP-HPLC

薯蓣皂苷元氨基酸衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用: 本发明公开了薯蓣皂苷元作为先导化合物，经相应的化学反应制备了一系列氨基酸衍生物，溶解性考查发现衍生物的溶解性比原料药薯蓣皂苷元有所增加，经药理实验证明，薯蓣皂苷元的氨基酸衍生物具有体外抗肿瘤活性，对人结肠癌细胞Caco-...; 何忠梅祝洪艳赵岩郜玉钢陈红岩李阔南敏伦徐冰芳; 文献传递

救必应酸琥珀酰酯在大鼠体内的药动学和绝对生物利用度研究: 2016年; 目的:研究救必应酸琥珀酰酯(SRA)在大鼠体内的药动学和绝对生物利用度。方法:将Wistar大鼠随机分成ig组(30mg/kg)和尾iv组(15 mg/kg),每组10只,按相应给药方法和剂量给予SRA,于给药后5、10、20、30、40、60、90、150、210、270、390、510 min尾静脉取血0.2 ml。以丹参酮Ⅱ_A为内标,采用反相-高效液相色谱法测定其血药浓度,3p97软件计算药动学参数和绝对生物利用度。结果:ig组大鼠的c_(max)为(1.02±0.27)μg/ml,t_(max)为(26.64±2.74)min,t_(1/2)为(42.79±3.46)min,AUC_(0-510 min)为(92.27±9.26)μg·min/ml;尾iv组大鼠的t_(1/2)为(17.21±1.58)min,AUC_(0-510 min)为(320.50±11.89)μg·min/ml。SRA口服绝对生物利用度为14.40%。结论:SRA在大鼠体内的药动学特征符合单室模型;口服绝对生物利用度较高。; 赫玉芳南敏伦赵昱玮吕娜李阔王文君何忠梅; 关键词：反相-高效液相色谱法药动学绝对生物利用度

氨基酸衍生技术对中药难溶性有效成分优化的研究进展被引量：2: 2015年; 综述近年来氨基酸对中药难溶性化合物(如甾体类、蒽醌类、挥发油、多酚类、生物碱类、黄酮类及三萜类等)化学结构的修饰作用,旨在为中药难溶性有效成分的临床合理应用提供依据。; 何忠梅李阔祝洪艳赵岩杨鹤张连学郜玉钢; 关键词：氨基酸氨基酸衍生物

救必应酸在大鼠体内的口服生物利用度研究被引量：3: 2016年; 目的:研究救必应酸在大鼠体内药动学和口服生物利用度。方法:建立测定大鼠血浆中救必应酸浓度的RP-HPLC法。考察大鼠经灌胃和尾静脉给予40 mg·kg^(-1)的救必应酸后血药浓度变化。采用3p97软件计算分析药动学参数和口服生物利用度。结果:灌胃组大鼠的Cmax为(0.81±0.22)μg·ml^(-1),Tmax为(45.24±5.13)min,T1/2为(101.47±8.25)min,AUC为(76.3±13.68)μg·min-1·ml^(-1);静脉注射组的T1/2为(73.68±11.02)min,AUC为(1 687.4±29.54)μg·min^(-1)·ml^(-1)。救必应酸口服利用度为4.52%。结论:救必应酸的口服生物利用度较差。; 南敏伦赫玉芳赵昱玮吕娜司学玲李阔何忠梅; 关键词：反相高效液相色谱法药动学口服生物利用度

薯蓣皂苷元氨基酸衍生物的制备及其抗肿瘤作用研究被引量：5: 2015年; 目的制备薯蓣皂苷元氨基酸衍生物,考查衍生物的抗肿瘤作用,并初步探讨其作用机制。方法利用酯化反应制备衍生物,核磁检测确定衍生物化学结构,噻唑蓝(MTT)法检测衍生物对人肿瘤细胞增殖的抑制作用,利用流式细胞术检测缬氨酸薯蓣皂苷元酯对人结肠癌Caco-2肿瘤细胞周期影响。结果成功制备了4个衍生物,分别为苯丙氨酸薯蓣皂苷元酯、丙氨酸薯蓣皂苷元酯、脯氨酸薯蓣皂苷元酯和缬氨酸薯蓣皂苷元酯,其中缬氨酸薯蓣皂苷元酯为新化合物,其对培养的人结肠癌Caco-2、人胃腺癌MGC-709、人肺腺癌细胞SPC-A-1和人神经母细胞瘤SH-SY5Y 4种细胞增殖均表现出明显的抑制作用,而另外3个衍生物抑制作用不明显。缬氨酸薯蓣皂苷元酯能明显影响Caco-2细胞周期,使S期细胞增加,G2/M期细胞减少。结论制备合成的新化合物缬氨酸薯蓣皂苷元酯在体外对人肿瘤细胞生长具有明显抑制作用,能明显影响Caco-2细胞周期。; 何忠梅徐冰芳李阔杨鹤祝洪艳郜玉钢赵岩张连学; 关键词：薯蓣皂苷元氨基酸酯化反应抗肿瘤

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李阔