张迪
- 作品数：3 被引量：41H指数：3
- 供职机构：辽宁师范大学化学化工学院更多>>
- 发文基金：中国博士后科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 人参皂苷Rg3固体分散体的制备及表征被引量：8
- 2015年
- 目的尝试采用一种新型技术制备人参皂苷Rg3固体分散体,从而提高脂、水难溶药物人参皂苷Rg3的溶解性。方法以醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯为载体制备人参皂苷Rg3固体分散体,利用傅立叶变换近红外光谱、X-射线衍射、差示量热扫描分析及扫描电子显微镜等分析方法表征人参皂苷Rg3固体分散体。利用高效液相色谱法分别测定了人参皂苷Rg3和人参皂苷Rg3固体分散体的平衡溶解度。结果人参皂苷Rg3固体分散体可以增加药物的溶解度,在模拟人十二指肠和空肠p H的条件下人参皂苷Rg3固体分散体的溶解性能显著优于原料药。结论本实验制备人参皂苷Rg3固体分散体的方法操作简单、经济实用,增加人参皂苷Rg3溶解度的效果显著。
- 李健莹栾晓娇王凯乾张迪于秀胡美娜富力周晓霞徐缓
- 关键词：人参皂苷RG3固体分散体溶解度
- 脂质体面临的聚乙二醇“窘境”及其解决方法被引量：27
- 2015年
- 聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)因其优越的性能被广泛应用于脂质体等纳米载体表面修饰,但随着研究的深入,PEG化脂质体也产生了相应的负面影响,如PEG链抑制靶细胞对脂质体的摄取、妨碍p H敏感脂质体细胞内的"核内体逃逸"以及对同一动物体内重复注射PEG化脂质体诱发的加速血液清除(accelerated blood clearance,ABC)现象等,这些称为PEG"窘境"(PEG dilemma)。PEG"窘境"为携载抗肿瘤药物的PEG化脂质体的靶向递送、包封基因和蛋白类药物的PEG化p H敏感脂质体发生有效的细胞内释放以及需要重复注射的PEG化脂质体都带来了严峻的挑战,因此解决PEG"窘境"刻不容缓。本文对PEG"窘境"的定义、分类和几种克服PEG"窘境"的方法进行了综述。
- 张迪徐缓胡美娜邓意辉
- 关键词：聚乙二醇脂质体
- 聚(2-乙基-2-噁唑啉)-胆固醇氯甲酸酯修饰盐酸阿霉素脂质体的制备及评价被引量：8
- 2015年
- 本文评价了两亲性p H敏感聚合物聚(2-乙基-2-噁唑啉)-胆固醇氯甲酸酯[poly(2-ethyl-2-oxazoline)-cholesteryl methyl carbonate,PEOZ-CHMC]的缓冲能力。采用硫酸铵梯度法制备盐酸阿霉素脂质体(doxorubicin hydrochloride liposomes,DOX-L),后插入法制备PEOZ-CHMC和聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(polyethylene glycol-distearoyl phosphatidyl ethanolamine,PEG-DSPE)修饰的盐酸阿霉素脂质体(PEOZ-DOX-L和PEG-DOX-L),对盐酸阿霉素脂质体的理化性质、体外释放、细胞抑制作用和细胞内定位情况进行评价。结果显示,PEOZ-CHMC对微酸环境有一定的缓冲能力。利用葡聚糖凝胶微柱离心法测定脂质体的包封率为(97.3±1.4)%,动态光散射法测定脂质体的粒径在120 nm左右,经PEG-DSPE和PEOZ-CHMC修饰后脂质体的包封率和粒径均无明显改变。Zeta电位分析仪结果显示3种脂质体表面电荷均为负值。通过透析实验考察制剂的体外释药行为,结果表明,在p H 7.4的释放介质中,PEOZ-DOX-L释放较为缓慢,而在p H 5.0时,PEOZ-DOX-L快速释药,显示出良好的p H敏感性。激光共聚焦实验表明核内体的微酸环境可以促进脂质体发生核内体逃逸,直接释放盐酸阿霉素进入细胞核,而DOX-L和PEG-DOX-L均无此作用。细胞抑制作用结果显示,PEOZ-DOX-L对细胞的抑制作用随p H降低而增强,但p H的降低对PEG-DOX-L和DOX-L的细胞抑制作用没有影响。因此PEOZ-CHMC构建的p H敏感脂质体能克服PEG链抑制脂质体的细胞摄取和妨碍p H敏感脂质体的核内体逃逸问题。
- 张迪李健莹汪晓婵岳宏新胡美娜于秀徐缓
- 关键词：盐酸阿霉素P脂质体
