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雷飞
作品数:
8
被引量:2
H指数:1
供职机构:
江西科技师范大学
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发文基金:
江西省自然科学基金
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相关领域:
医药卫生
化学工程
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合作作者
郑鹏武
江西科技师范大学药学院
朱五福
江西科技师范大学药学院
孙成钰
江西科技师范大学
武春江
江西科技师范大学
陈晨
江西科技师范大学
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雷飞
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含芳腙结构的杂环并嘧啶类化合物的制备及应用
本发明属于化学合成领域,涉及一种含芳腙结构的杂环并嘧啶类化合物、其几何异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药。本发明化合物具有治疗和/或预防癌症和其它增生性疾病的用途。
朱五福
郑鹏武
孙成钰
徐珊
武春江
陈晨
涂远彪
雷飞
涂许煌
文献传递
磺酰脲类化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种磺酰脲类化合物、其几何异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,及其制备方法。本发明磺酰脲类化合物,及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物作为活性成份,与药学上可接受的载体或赋型剂混合制备成组合...
朱五福
徐珊
郑鹏武
雷飞
欧阳宜强
邹文圣
熊荷花
肖珍
赖罗根
张伟
文献传递
PI3K/mTOR双重抑制剂NVP-BEZ235的合成
被引量:2
2016年
丙二酸环异丙酯依次与原甲酸三乙酯和对溴苯胺缩合、环合、硝化、氯代生成3-硝基-4-氯-6-溴喹啉(7)。对硝基苯乙腈与碘甲烷经烷基化、还原生成2-(4-氨基苯基)-2-甲基丙腈(10),与7发生取代反应,得到2-[4-[(6-溴-3-硝基喹啉-4-基)氨基]苯基]-2-甲基丙腈,再经还原、环合、甲基化、Suzuki偶联反应制得PI3K/m TOR双重抑制剂NVP-BEZ235,总收率为6%(以丙二酸环异丙酯计算),纯度为99.1%,并经~1H NMR、MS确证结构。该路线原料价廉易得、操作简便、反应条件温和,适合较大规模制备。
雷飞
王林啸
欧阳宜强
郑鹏武
朱五福
NVP-BEZ235的工艺优化及衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性研究
NVP-BEZ235(dactolisib),是诺华公司研制的一种针对PI3K-Akt-mTOR信号通路的抗肿瘤抑制剂,通过结合于ATP结合槽来阻断PI3K和mTOR激酶活性。NVP-BEZ235对p110α/β/γ/δ...
雷飞
关键词:
活性研究
抗肿瘤
磺酰脲类化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种磺酰脲类化合物、其几何异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,及其制备方法。本发明磺酰脲类化合物,及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物作为活性成份,与药学上可接受的载体或赋型剂混合制备成组合...
朱五福
徐珊
郑鹏武
雷飞
欧阳宜强
邹文圣
熊荷花
肖珍
赖罗根
张伟
文献传递
含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶类化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶类化合物、其几何异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,及其制备方法。本发明含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶类化合物,及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物作为活性成份...
朱五福
郑鹏武
孙成钰
唐启东
陈晨
雷飞
武春江
涂远彪
欧阳宜强
文献传递
含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶类化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶类化合物、其几何异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,及其制备方法。本发明含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶类化合物,及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物作为活性成份...
朱五福
郑鹏武
孙成钰
唐启东
陈晨
雷飞
武春江
涂远彪
欧阳宜强
含芳腙结构的杂环并嘧啶类化合物的制备及应用
本发明属于化学合成领域,涉及一种含芳腙结构的杂环并嘧啶类化合物、其几何异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药。本发明化合物具有治疗和/或预防癌症和其它增生性疾病的用途。
朱五福
郑鹏武
孙成钰
徐珊
武春江
陈晨
涂远彪
雷飞
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