左建
- 作品数：7 被引量：15H指数：2
- 供职机构：安徽中医药大学药学院更多>>
- 发文基金：安徽省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 苯丙烯酰胺类化合物的设计、合成及抗血小板聚集活性研究
- 随着人们经济水平的提高,人类的健康问题却呈现出亚健康的状态。心脑血管疾病据数据显示已经成为危害人类健康的重要因素之一。据报道,我国拥有心脑血管疾病患者达几亿之众,因该病死亡的人数每年有数百万。血栓是造成心脑血管病的重要因...
- 左建
- 关键词：抗血小板聚集
- 文献传递
- 1,2-苯并噻嗪类化合物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2015年
- 根据拼合原理,设计合成了一系列全新的具有拉帕替尼和诺拉替尼分子片段的1,2-苯并噻嗪类化合物,其结构均经IR、1H NMR、13C NMR和MS确证。考察所合成化合物的体外抗肿瘤细胞(A549,MCF-7)活性,结果表明,所合成的化合物对肿瘤细胞增殖均有一定的抑制活性,并强于阳性对照药吉非替尼和美洛昔康。
- 左建王杰李家明钟国琛张恩立
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤
- 氯硝柳胺衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
- 2015年
- 以氯硝柳胺为起始原料,经醚化、亲核取代反应得到目标化合物,采用MTT法考察所合成化合物对人类乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人类胰腺癌细胞(ASPC-1)的体外抗肿瘤活性。合成了5个氯硝柳胺衍生物,其结构均经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确证。初步的体外抗肿瘤活性结果显示目标化合物9b和9c的抗肿瘤活性强于阳性对照药,其中化合物9b的活性对所测两种肿瘤株的抑制活性均强于阳性对照药,展现出较强的应用前景。
- 刘会财胡敏华李家明谢迪左建
- 关键词：氯硝柳胺环氧氯丙烷抗肿瘤
- 吲哚布芬酯类化合物的设计与合成被引量：2
- 2015年
- 目的探讨吲哚布芬酯类化合物的设计与合成。方法依据药物化学中的拼合原理和前药原理,以吲哚布芬为起始原料,设计并合成了3个吲哚布芬酯类化合物。结果其结构均经IR、MS、1H NMR、13C NMR确证。结论所合成目标化合物的体外抗血小板聚集活性实验正在进行中。
- 李丰王杰李家明左建
- 关键词：吲哚布芬抗血小板聚集
- 苯丙烯酰胺类化合物的设计、合成及抗血小板聚集活性被引量：7
- 2017年
- 依据拼合原理,设计并合成了20个具有苯丙烯酰胺类结构的化合物,其结构均经IR、~1H NMR、^(13)C NMR和MS确证。采用Bron比浊法测定了所有化合物对二磷酸腺苷(adenosine diphoshate,ADP)及花生四烯酸(arachidonic acid,AA)诱导的血小板聚集的抑制活性。初步药理结果显示,化合物6b、9b、9d和9h对AA诱导的血小板聚集具有较好的抑制作用;化合物6b、6d、6j、9b和9g对ADP诱导的血小板聚集具有较好的抑制作用。
- 杨雨左建李家明马晓东张艳春黄伟军
- 关键词：抗血小板聚集血栓烷A2钙离子拮抗剂
- 四氢异喹啉类化合物的设计合成与体外抗肿瘤活性研究被引量：4
- 2017年
- 目的:合成新型四氢异喹啉类化合物,并研究其抗肿瘤活性。方法:以3,4-二甲氧基苯乙胺、一系列苯甲酸衍生物和肉桂酸衍生物为原料,用Bischler-Napieralski反应,经酰化、环合、还原、水解等步骤,得到12个四氢异喹啉类化合物。采用SRB法检测目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果:目标化合物结构经MS,~1H-NMR,^(13)C-NMR和IR确证。体外抗肿瘤结果显示,化合物9e对HT-29肿瘤细胞株有一定抑制率,化合物9f对HUVEC和HT-29肿瘤细胞株有一定抑制率。结论:该新型四氢异喹啉类具有抑制肿瘤细胞株活性,值得深入研究。
- 朱盼虎张艳春李家明黄伟军王玉骏张阳左建
- 关键词：抗肿瘤体外活性
- 新型查尔酮芳氧烷酸类化合物的合成及其生物活性研究被引量：2
- 2016年
- 基于高脂血症从瘀论治传统思维,设计合成了6个新型川芎嗪查尔酮芳氧烷酸类化合物和2个吡啶查尔酮芳氧烷酸酯类化合物,其结构经IR、NMR、ESI-MS确证。采用肝微粒体体外温孵方法测定了所有化合物对二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)及花生四烯酸(arachidonic acid,AA)诱导的血小板聚集的抑制活性。对于活性较好的化合物进一步评价了其体内降血脂活性。初步药理结果显示,化合物7c、8a和11a对AA诱导的血小板聚集具有较好的抑制作用,化合物7c、7d、8a和11b对ADP诱导的血小板聚集具有较好的抑制作用。化合物7c、8a在高脂血症C57/BL6小鼠上显示出较好的体内降血脂活性,值得进一步深入研究。
- 黄伟军谢迪李家明张艳春左建刘会财
- 关键词：从瘀论治抗血小板聚集
