邵洁
- 作品数：2 被引量：4H指数：1
- 供职机构：河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金河北省自然科学基金河北省教育厅自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学更多>>
- 新型N-3位酰胺连噻唑烷-4-酮二芳基衍生物的设计合成及HIV逆转酶抑制活性被引量：1
- 2016年
- 以氨基酸酯为原料,在微波辐射条件下合成了系列N-3位含酯基的噻唑烷-4-酮衍生物,经水解并酰胺缩合制备了N-3位酰胺键连接嘧啶胺的二芳基噻唑烷-4-酮衍生物.化合物通过人类免疫缺陷病毒(HIV)逆转酶(RT)试剂盒(比色法)评价了其酶抑制活性.活性结果表明,部分化合物如5bb,5bc,5cb和5cc能有效地抑制HIV逆转酶的活性,IC_(50)值分别为4.15,3.53,4.61和4.06μmol/L.构效关系表明N-3位2个碳的柔性侧链以及亲脂基如甲基的引入将有利于化合物的抗HIV逆转录酶活性.
- 陈华邵洁朱墨李小六
- 二芳基苯并1,3-噻嗪烷-4-酮衍生物的微波促进合成及其HIV逆转录酶抑制活性被引量：3
- 2015年
- 以嘧啶胺、芳醛和硫代水杨酸为原料,利用三组分一锅法,微波辐射10 min,合成了系列含新型二芳基苯并噻嗪烷-4-酮衍生物,反应具有时间短、操作简便等优点.目标化合物结构通过IR、NMR、MS及元素分析等确定.2-(2,6-二氯苯基)-3-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)-2H-1,3-苯并噻嗪烷-4-酮(10c)表现出良好的HIV-RT抑制活性,IC50值为8.38μmol·L-1,其余化合物则具有中等的酶抑制活性.
- 冯俊娜李晓慧邵洁朱墨李妍陈华李小六
- 关键词：微波辐射
